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FGFR2 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145231
    FGFR2-IN-2

    		FGFR Cancer
    FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
    FGFR2-IN-2
  • HY-145230
    FGFR2-IN-1

    		FGFR Others
    FGFR2-IN-1 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，其 IC50 为140 nM。
    FGFR2-IN-1
  • HY-149843
    LC-MB12

    		FGFR PROTACs Cancer
    LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物，DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号，具有抗肿瘤活性。
    LC-MB12
  • HY-147250A
    Lirafugratinib hydrochloride

    RLY-4008 hydrochloride

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib hydrochloride
  • HY-147250
    Lirafugratinib

    RLY-4008

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib
  • HY-162865
    FGFR2-IN-3

    		FGFR Cancer
    FGFR2-IN-3 是一种成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 抑制剂。FGFR2-IN-3 具有良好的结合特性，形成关键相互作用，并诱导 FGFR2 的构象变化。FGFR2-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    FGFR2-IN-3
  • HY-163620
    LHQ490

    		FGFR Apoptosis Cancer
    LHQ490 是一种选择性的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 5.2 nM。LHQ490 有效抑制 BaF3-FGFR2 细胞的增殖，IC50 值为 1.4 nM。LHQ490 抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖并诱导 FGFR2 驱动的癌细胞凋亡。
    LHQ490
  • HY-163985
    PROTAC FGFR2 degrader 1

    		PROTACs FGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。 PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis)。 PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。 PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长 (Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
    PROTAC FGFR2 degrader 1
  • HY-123134
    FIIN-4

    		FGFR Cancer
    FIIN-4 是一种首创的，具有口服活性的且共价的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 2.6 nM、2.6 nM、5.6 nM、9.2 nM。FIIN-4 可以抑制转移性肿瘤的生长。
    FIIN-4
  • HY-151903S
    FGFR2/3-IN-1

    		FGFR Cancer
    FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
    FGFR2/3-IN-1
  • HY-N0183
    Formononetin
    10 篇以上引用文献

    Biochanin B; Flavosil; Formononetol

    		 FGFR Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    刺芒柄花素 Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
    Formononetin
  • HY-101544
    ARQ 069

    		FGFR Cancer
    ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
    ARQ 069
  • HY-17601
    Alofanib
    3 篇文献验证

    RPT835

    		 FGFR Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
    Alofanib
  • HY-18602
    FIIN-2

    		FGFR Cancer
    FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1，4.3，27和45 nM。
    FIIN-2
  • HY-145043
    FGFR-IN-1

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。
    FGFR-IN-1
  • HY-117595
    PHM16

    		FAK FGFR Apoptosis Cancer
    PHM16 是 ATP 竞争性的 FAK 和 FGFR2 抑制剂 (IC50 分别为 0.4 μM 和 0.37 μM)。具有直接的抗血管生成活性。
    PHM16
  • HY-N0060A
    Ferulic acid sodium
    5 篇以上引用文献

    Coniferic acid sodium

    		 FGFR Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease Cancer
    阿魏酸钠 Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。
    Ferulic acid sodium
  • HY-18603
    FIIN-3

    		EGFR FGFR Cancer
    FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1，21，31.4和35.3 nM。
    FIIN-3
  • HY-N0060
    Ferulic acid
    5 篇以上引用文献

    Coniferic acid

    		 FGFR Endogenous Metabolite Cancer
    阿魏酸 Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。
    Ferulic acid
  • HY-162577
    FGFR-IN-14

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan-FGFR 抑制剂。FGFR-IN-14 抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR2 V564F 守门人突变体，IC50 分别为 46，41，99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI-H520 肺癌细胞，SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用，IC50 分别为 19，59 和 73 nM。
    FGFR-IN-14
  • HY-13304
    LY2874455
    3 篇文献验证

    		 FGFR Cancer
    LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4，IC50 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM。
    LY2874455
  • HY-N0183R
    Formononetin (Standard)

    		FGFR Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    刺芒柄花素 (Standard) Formononetin (Standard) 是 Formononetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 ~4.31 μM。Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
    Formononetin (Standard)
  • HY-19957
    Zoligratinib
    2 篇文献验证

    Debio 1347; CH5183284

    		 FGFR Cancer
    Zoligratinib (Debio 1347) 是口服可用，选择性的 FGFR 抑制剂，抑制FGFR1，FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3，7.6，22 and 290 nM。
    Zoligratinib
  • HY-101466
    E7090

    		FGFR Cancer
    E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090
  • HY-100818
    Futibatinib
    2 篇文献验证

    TAS-120

    		 FGFR Cancer
    Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
    Futibatinib
  • HY-13034
    Gandotinib
    3 篇文献验证

    LY2784544

    		 JAK FLT3 FGFR VEGFR Cancer
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
    Gandotinib
  • HY-13330
    Fexagratinib
    20 篇以上引用文献

    AZD4547; ADSK091

    		 FGFR Cancer
    Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。
    Fexagratinib
  • HY-13311A
    Infigratinib phosphate
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate

    		 FGFR Cancer
    Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn几乎无活性。
    Infigratinib phosphate
  • HY-13311
    Infigratinib
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    BGJ-398; NVP-BGJ398

    		 FGFR Apoptosis Cancer
    Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。
    Infigratinib
  • HY-13311S
    Infigratinib-d3

    BGJ-398-d3; NVP-BGJ398-d3

    		 FGFR Cancer
    Infigratinib-d3 是 Infigratinib 的氘代物。Infigratinib 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、60 nM。
    Infigratinib-d3
  • HY-168286
    FGFR-IN-16

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-16 (compound 7N) 是 FGFR1、FGFR2 和 FGFR4 的有效抑制剂，其 IC50 分别为 8 nM、4 nM 和 3.8 nM。FGFR-IN-16 在癌症研究中发挥着重要作用。
    FGFR-IN-16
  • HY-100818R
    Futibatinib (Standard)

    		FGFR Cancer
    Futibatinib (Standard)是 Futibatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
    Futibatinib (Standard)
  • HY-19981
    Derazantinib
    1 篇文献验证

    ARQ-087

    		 FGFR Cancer
    Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
    Derazantinib
  • HY-19981B
    Derazantinib dihydrochloride

    ARQ-087 dihydrochloride

    		 EGFR Cancer
    Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
    Derazantinib dihydrochloride
  • HY-N0060S1
    Ferulic acid-13C3

    		Isotope-Labeled Compounds FGFR Endogenous Metabolite Cancer
    Ferulic acid-13C3 是一种 13C 标记的 Ferulic acid。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。
    Ferulic acid-13C3
  • HY-148779
    FGFR3-IN-5

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。
    FGFR3-IN-5
  • HY-150652
    FGFR-IN-8

    		FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。
    FGFR-IN-8
  • HY-109099
    Pemigatinib
    10 篇以上引用文献

    INCB054828

    		 FGFR Cancer
    Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
    Pemigatinib
  • HY-N0060R
    Ferulic acid (Standard)

    		FGFR Endogenous Metabolite Cancer
    阿魏酸 (Standard) Ferulic acid (Standard) 是 Ferulic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂，对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。
    Ferulic acid (Standard)
  • HY-101466A
    E7090 succinate

    		FGFR Cancer
    E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090 succinate
  • HY-15391
    Lucitanib
    5 篇以上引用文献

    E-3810

    		 VEGFR FGFR Cancer
    德立替尼 Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
    Lucitanib
  • HY-15391A
    Lucitanib dihydrochloride

    		VEGFR FGFR Cancer
    Lucitanib (E-3810) dihydrochloride 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
    Lucitanib dihydrochloride
  • HY-142921
    FGFR-IN-2

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
    FGFR-IN-2
  • HY-N7715
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside

    Ferulic acid glucoside

    		 Drug Metabolite Others
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside 是 Ferulic Acid (HY-N0060) 的代谢物。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside
  • HY-N9507
    Picrasidine Q

    		Apoptosis FGFR Cancer
    Picrasidine Q 是从当归植物中提取的生物碱成分，具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q 诱导人食管癌细胞凋亡和G1 期阻滞，并直接抑制 FGFR2 激酶活性。
    Picrasidine Q
  • HY-146541
    FGFR4-IN-10

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种有效的选择性 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 70.7 nM。FGFR4-IN-10 对其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3) 没有抑制作用。
    FGFR4-IN-10
  • HY-152104
    FGFR-IN-9

    		FGFR Cancer
    FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂，对 FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
    FGFR-IN-9
  • HY-13330R
    Fexagratinib (Standard)

    		FGFR Cancer
    Fexagratinib (Standard)是 Fexagratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。
    Fexagratinib (Standard)
  • HY-101768
    PRN1371
    1 篇文献验证

    		 FGFR c-Fms Cancer
    PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
    PRN1371
  • HY-100019
    Rogaratinib
    5 篇文献验证

    BAY1163877

    		 FGFR Cancer
    Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1)，<1 nM (FGFR2)，18.5 nM (FGFR3)，127 nM (VEGFR3/FLT4)，201 nM (FGFR4)。
    Rogaratinib

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