2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src VEGFR FGFR PDGFR
  4. TG 100572 Hydrochloride

TG 100572 Hydrochloride 

目录号: HY-10185 纯度: 98.96%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TG 100572 Hydrochloride Chemical Structure

TG 100572 Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 867331-64-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2030
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥3100
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Other Forms of TG 100572 Hydrochloride:

TG 100572 Hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

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Lck Fyn Blk

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VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

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FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

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PDGFR PDGFRβ PDGFRα

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TG 100572 Hydrochloride is a multi-targeted kinase inhibitor which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases; has IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively.

IC50 & Target[1]

VEGFR1

2 nM (IC50)

VEGFR2

7 nM (IC50)

FGFR1

2 nM (IC50)

FGFR2

16 nM (IC50)

PDGFRβ

13 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

TG 100572 Hydrochloride 对 Src 家族以及 RTK (例如 VEGFR1 和 R2、FGFR1 和 R2 以及 PDGFRβ) 显示出亚纳摩尔活性。TG 100572 Hydrochloride 抑制血管内皮细胞增殖 (ED50=610±71 nM) 并阻断 VEGF 诱导的细胞外信号调节激酶的磷酸化。TG 100572 Hydrochloride 在快速增殖而非静止的内皮细胞培养物中诱导细胞凋亡[1]。
TG 100572 Hydrochloride 可抑制 hRMVEC 细胞增殖，IC50 为 610±72 nM。这表明 TG 100572 Hydrochloride 具有抑制眼内皮细胞 VEGF 功能的处理潜力，而眼内皮细胞是 AMD 和 PDR 等疾病中病理性血管生成的促成因素[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TG 100572 Hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在激光诱导的脉络膜新生血管 (CNV) 小鼠模型中全身递送 TG 100572 Hydrochloride 可显著抑制 CNV，但伴随体重减轻提示全身毒性[1]。在脉络膜和巩膜中，TG 100572 Hydrochloride 的浓度在 30 分钟内达到 23.4 μM (Cmax) (Tmax) =0.5 h)。然而，视网膜中 TG 100572 Hydrochloride 的水平相对较低。TG 100572 Hydrochloride 在眼组织中的半衰期很短；因此，该化合物以最小tid局部给药以维持眼中适当的药物水平。在使用 TG 100572 Hydrochloride 的配方中可以达到的最大浓度为 0.7% w/v[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

512.43

Formula

C26H27Cl2N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Pink to red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.79 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9515 mL 9.7574 mL 19.5149 mL
5 mM 0.3903 mL 1.9515 mL 3.9030 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.96%

COA (168 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

For proliferation assays, human retinal microvascular EC plated in 96-well cluster plates are cultured for 48 hr in the presence of either TG 100572 (2 nM-5 µM) or DMSO; medium contained 10% FBS, 50 µg/mL heparin, and 50 ng/mL rhVEGF. Cell numbers are then assessed using an XTT-based assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: C57BL/6 mice (15-20 g) are dosed i.p. twice daily for 4 days with 5 mg/ kg TG 100572, followed by a single dose on Day 5, 5 hr after which plasma samples are taken, animals euthanized, and eyes explanted. Alternatively, mice are dosed topically with either TG 100572 or related prodrugs (e.g., TG 100801) by delivering a single 10 µL drop to both eyes for a total of two days, and both plasma and eyes harvested prior to or 0.5, 1, 3, 5, or 7 hr after the Day 2 dosing[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

TG 100572 Hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9515 mL 9.7574 mL 19.5149 mL 48.7872 mL
5 mM 0.3903 mL 1.9515 mL 3.9030 mL 9.7574 mL
10 mM 0.1951 mL 0.9757 mL 1.9515 mL 4.8787 mL
15 mM 0.1301 mL 0.6505 mL 1.3010 mL 3.2525 mL
20 mM 0.0976 mL 0.4879 mL 0.9757 mL 2.4394 mL
25 mM 0.0781 mL 0.3903 mL 0.7806 mL 1.9515 mL
30 mM 0.0650 mL 0.3252 mL 0.6505 mL 1.6262 mL
40 mM 0.0488 mL 0.2439 mL 0.4879 mL 1.2197 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TG 100572867331-64-4TG100572TG-100572SrcVEGFRFGFRPDGFRVascular endothelial growth factor receptorFibroblast growth factor receptorPlatelet-derived growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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