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FLAP

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122908

    AZD5718

    FLAP Cardiovascular Disease
    Atuliflapon (AZD5718) 是具有口服活性的 FLAP (5 -脂氧合酶激活蛋白) 的抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。Atuliflapon 可用于冠状动脉疾病的研究。
    Atuliflapon
  • HY-15874

    GSK2190915; AM-803

    FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon
  • HY-15874A

    GSK2190915 sodium salt; AM-803 sodium

    FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon sodium
  • HY-156194

    FLAP Cardiovascular Disease
    FLAP-IN-1 (Intermediate 14) 是一种 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,IC50 为 654 nM。FLAP-IN-1 可用于心血管疾病的研究。
    FLAP-IN-1
  • HY-156329

    Epoxide Hydrolase FLAP Inflammation/Immunology
    sEH/FLAP-IN-1 (Compound 46A) 是一种 sEH/FLAP 抑制剂。sEH/FLAP-IN-1 抑制 SACM 刺激的 PBMC 中 5-LOX 产物的形成 (EC50: 11 nM)。sEH/FLAP-IN-1 抑制 sEH (EC50: 18 nM) 和血栓素的产生。sEH/FLAP-IN-1 可用于炎症性疾病的研究。
    sEH/FLAP-IN-1
  • HY-12995

    FLAP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    BI 665915 是具有口服活性且强效的 5-脂氧酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。BI 665915 抑制 FLAP 的生成,从而阻止小鼠体内 LTB4 的生物合成。BI 665915 有望用于各种炎症性疾病,包括呼吸系统和心血管疾病的研究。
    BI 665915
  • HY-12995A

    FLAP Inflammation/Immunology
    (S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
    (S)-BI 665915
  • HY-155204

    Leukotriene Receptor FLAP Inflammation/Immunology
    LTB4-IN-2 (Comopund 6x) 是一种白三烯 B4 (LTB4) 抑制剂。LTB4-IN-2 通过选择性靶向 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制白三烯 B4 形成 (IC50: 1.15 μM)。LTB4-IN-2可用于抗炎研究。
    LTB4-IN-2
  • HY-151619

    Epoxide Hydrolase Inflammation/Immunology
    sEH inhibitor-12 (compound 34) 是 sEH 的抑制剂,IC50 值为 0.7 μM。sEH inhibitor-12 抑制 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 介导的白三烯 (LT) 合成,IC50 值为 2.9 μM。sEH inhibitor-12 可用于炎症的研究。
    sEH inhibitor-12
  • HY-14162

    FLAP Inflammation/Immunology
    AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
    AM103 free acid
  • HY-118979

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    L-691678 可通过识别 5-脂氧化酶激活蛋白 (FLAP) 的氨基酸残基来结合 FLAP,从而抑制白三烯生物合成。L-691678 可用于白三烯相关疾病的研究,如过敏、哮喘和炎症。
    L-691678
  • HY-118197

    FLAP Inflammation/Immunology
    L-669083是一种 leukotriene 生物合成抑制剂,其结构基于indole和quinoline的混合。本研究开发并表征了L-689,037的一种强效放射性碘标记的光亲和类似物[125I] L-691,678,用于免疫沉淀研究,显示quindole系列的leukotriene生物合成抑制剂直接与FLAP相互作用。此外,结果显示MK-886、L-674,573和L-689,037以浓度依赖的方式与[125I] L-691,678和[125I] L-669083竞争性结合FLAP,这表明这三种leukotriene生物合成抑制剂在FLAP上共享一个结合位点,进一步证明FLAP是结构多样化的leukotriene生物合成抑制剂的合适靶点。
    L-669083
  • HY-120760

    Others Others
    L-691831 是一种5-脂氧合酶激活蛋白结合测定的配体,具有作为研究5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)相关活性的工具的作用。L-691831可用于测量白细胞膜上FLAP对白细胞三烯合成抑制剂的亲和力,其结合与抑制白细胞三烯合成之间具有相关性。
    L-691831
  • HY-14163

    FLAP Inflammation/Immunology
    AM 103 是具有选择性的,有效的 FLAP 抑制剂,IC50 值为 4.2 nM。
    AM103
  • HY-14460

    FLAP Inflammation/Immunology
    AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
    AM679
  • HY-50714
    Quiflapon sodium
    1 篇文献验证

    MK-591 sodium

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon sodium
  • HY-10037
    Quiflapon
    1 篇文献验证

    MK-591

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋 Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂,在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中,其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon
  • HY-153790

    FLAP Cancer
    FEN1-IN-5 (compound 12A) 是一种强效 Flap 内切酶 1 (FEN1IC50=12 nM) 抑制剂,参与 DNA 损伤修复。
    FEN1-IN-5
  • HY-14165

    BAY X 1005; DG-031

    FLAP Leukotriene Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4C4 合成的抑制剂。
    Veliflapon
  • HY-14166
    MK-886
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    L 663536

    FLAP Leukotriene Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
    MK-886
  • HY-14166A

    L 663536 sodium salt

    PPAR Apoptosis Leukotriene Receptor FLAP Cancer
    MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
    MK-886 sodium salt
  • HY-122695
    FEN1-IN-2
    1 篇文献验证

    FLAP Cancer
    FEN1-IN-2 (compound 20) 是瓣内切酶 1 (FEN1) 的抑制剂,其对 FEN1 和 XPG 的 IC50 值分别为3 nM 和 226 nM。
    FEN1-IN-2
  • HY-153791

    FLAP Cancer
    FEN1-IN-6 (compound 9) 是一种强效 Flap 内切酶 1 (FEN1IC50=10 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-6 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG),IC50 为 23 nM。
    FEN1-IN-6
  • HY-155407

    FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-6 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-6 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。
    ALR-6
  • HY-128171
    Diflapolin
    1 篇文献验证

    FLAP Epoxide Hydrolase Inflammation/Immunology
    Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20?nM)。
    Diflapolin
  • HY-14165A

    (S)-BAY X 1005; (S)-DG-031

    Leukotriene Receptor FLAP Inflammation/Immunology
    (S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成,IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。
    (S)-Veliflapon
  • HY-155408

    FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
    ALR-27
  • HY-153792

    FLAP Cancer
    FEN1-IN-7 (compound 16) 是一种选择性 Flap 内切酶 1 (FEN1IC50=18 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-7 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG),IC50 为 3.04 μM。FEN1-IN-7 增加癌细胞对强效 DNA 烷基化剂或甲基化试剂的细胞敏感性。
    FEN1-IN-7
  • HY-136485
    FEN1-IN-4
    1 篇文献验证

    FLAP Cancer
    FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。
    FEN1-IN-4
  • HY-136484

    FLAP Cancer
    FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化,EC50 为 6.8 μM。
    FEN1-IN-3
  • HY-118156

    Others Others
    L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
    L-699333
  • HY-151617

    Epoxide Hydrolase Inflammation/Immunology
    sEH inhibitor-11 (compound 35) 是 sEH 的抑制剂,IC50 值为 0.3 μM。sEH inhibitor-11 可用于炎症的研究。
    sEH inhibitor-11
  • HY-123834
    FEN1-IN-1
    5 篇文献验证

    FLAP ATM/ATR Cancer
    FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上,并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路,磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
    FEN1-IN-1

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