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HDAC6-IN-50

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-130538
    1-Naphthohydroxamic acid
    2 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
    1-Naphthohydroxamic acid
  • HY-15149
    Romidepsin
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    FK 228; FR 901228; NSC 630176

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    罗米地辛 Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Romidepsin
  • HY-161307
    T-518

    		HDAC Neurological Disease
    T-518 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障透过性的 HDAC6 抑制剂，对人 HDAC6 的 IC50 值为 36 nM。T-581 可以用于神经退行性疾病的研究。
    T-518
  • HY-158075
    DNMT/HDAC-IN-1

    		HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMT 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，用于肿瘤的研究。
    DNMT/HDAC-IN-1
  • HY-169157
    HDAC6-IN-50

    		HDAC Neurological Disease
    HDAC6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 35 nM。HDAC6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
    HDAC6-IN-50
  • HY-161524
    HDAC6-IN-43

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-43 (compound 26) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC6-IN-43 可有效抑制多种 HDAC，特别是 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 (IC50 < 150 nM)，对 HDAC6 表现出特别高的敏感性 (IC50 = 11 nM)。HDAC6-IN-43 可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。
    HDAC6-IN-43
  • HY-158371
    HDAC/CK2-IN-1

    		HDAC Casein Kinase Cancer
    HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
    HDAC/CK2-IN-1
  • HY-169405
    AAK1/HDACs-IN-1

    		AAK1 HDAC SARS-CoV Infection
    AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是 AAK1 和 HDAC 的双重抑制剂，可抑制 AAK1、HDAC1 和 HDAC6，IC50 分别为 15.9、148.6 和 5.2 nM。AAK1/HDACs-IN-1 可抑制 SARS-CoV-2 感染，抑制 ACE2-SARS-CoV-2 复合物的内吞作用以及 AP2M1-ACE2 相互作用。
    AAK1/HDACs-IN-1
  • HY-15144B
    (S)-Trichostatin A

    (S)-TSA

    		 HDAC Cancer
    (-)-曲古柳菌素A (S)-Trichostatin A ((S)-TSA) 是一种 HDAC6 选择性抑制剂，对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。
    (S)-Trichostatin A
  • HY-124946
    C1A

    		HDAC Sirtuin Apoptosis Cancer
    C1A 是 I/II 类 HDAC 和 sirtuin 抑制剂，对 HDAC6 的 IC50 为 479 nM。C1A 诱导 HDAC6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化。C1A 表现出很强的抗癌作用，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    C1A
  • HY-145688
    HDAC-IN-33

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
    HDAC-IN-33
  • HY-145687
    HDAC-IN-32

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
    HDAC-IN-32
  • HY-12954
    PTACH

    NCH-51

    		 HDAC HIV Infection Cancer
    PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 μM)。
    PTACH
  • HY-159171
    sEH/HDAC6-IN-2

    		Epoxide Hydrolase HDAC Neurological Disease Inflammation/Immunology
    sEH/HDAC6-IN-2 是一种有效的双重可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 和 HDAC6 抑制剂，对人类 sEH、小鼠 sEH 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.9 nM、46.8 nM 和 8 nM。sEH/HDAC6-IN-2 可用于研究炎症疼痛。
    sEH/HDAC6-IN-2
  • HY-147892
    HDAC-IN-42

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
    HDAC-IN-42
  • HY-169290
    JAK/HDAC-IN-4

    		JAK HDAC Inflammation/Immunology
    JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂，对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
    JAK/HDAC-IN-4
  • HY-18712
    BG45
    4 篇文献验证

    		 HDAC Apoptosis Caspase Cancer
    BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    BG45
  • HY-151897
    HDAC-IN-49

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性， 但对健康细胞具有低细胞毒性。
    HDAC-IN-49
  • HY-111400
    SR-4370

    		HDAC Cancer
    SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM，0.58 μM，0.006 μM，2.3 μM 和 3.4 μM。
    SR-4370
  • HY-144449
    mTOR/HDAC6-IN-1

    		mTOR HDAC Apoptosis Autophagy Cancer
    mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy)、细胞凋亡 (apoptosis)，以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
    mTOR/HDAC6-IN-1
  • HY-12487
    NL-103

    		HDAC Hedgehog Gli Cancer
    NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
    NL-103
  • HY-143241
    HDAC-IN-34

    		HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合，导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 为 1.41 μM。
    HDAC-IN-34
  • HY-161984
    HDAC-IN-76

    		HDAC Infection Others
    HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM， 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性，并表现出对寄生虫的选择性抑制，对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM，同时抑制 PfHDAC1。
    HDAC-IN-76
  • HY-146750
    HDAC-IN-37

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC-IN-37
  • HY-169940
    Fibrostat

    		HDAC Inflammation/Immunology
    Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能，对 HDAC6 IC50 值为 63 nM，并对 HDAC1、HDAC3、HDAC5、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
    Fibrostat
  • HY-124295
    MPT0E028

    		HDAC Akt Apoptosis Cancer
    MPT0E028 是一种口服有效的，选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM，106.2 nM，29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力，同时具有有效的直接 Akt 靶向能力，降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
    MPT0E028
  • HY-150597
    HDAC-IN-46

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38，下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    HDAC-IN-46
  • HY-151153
    HDAC1-IN-5

    		HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-161667
    GSK-3β/HDAC-IN-1

    		GSK-3 HDAC Neurological Disease
    GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
    GSK-3β/HDAC-IN-1
  • HY-116818
    Crebinostat

    		HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-161688
    HDAC-IN-73

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50=3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
    HDAC-IN-73
  • HY-169400
    HDACs/EZH2-IN-1

    		HDAC Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%)，其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis) 能力。
    HDACs/EZH2-IN-1

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