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LOVO

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30

抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

6

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121458
    Nemorosone

    		Apoptosis Cancer
    Nemorosone 是 Clusia rosea 树脂的主要成分。Nemorosone 对癌细胞有抗增殖作用。Nemorosone 诱导 HT-29 和 LoVo 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Nemorosone
  • HY-N13192
    3-Acetoxyflavone

    		Others Cancer
    3-Acetoxyflavone 对 LoVo，LoVo/DX 和 MES-SA 细胞系具有明显的抗增殖活性 (IC50 分别为 4.7 μM-7.8 μM)，有望用于癌症的研究。
    3-Acetoxyflavone
  • HY-147568
    ATR-IN-16

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-16 (化合物 46) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-16 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 410 nM。
    ATR-IN-16
  • HY-147569
    ATR-IN-17

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-17 (化合物 88) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-17 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 1 nM。
    ATR-IN-17
  • HY-161880
    WEE1-IN-10

    		Wee1 Cancer
    WEE1-IN-10 (compound 77) 是一种 Wee1 激酶抑制剂。WEE1-IN-10 对 LOVO 细胞生长有抑制活性，IC50 为 0.524 μM。WEE1-IN-10 可用于研究由 Wee1 活性异常引起的疾病。
    WEE1-IN-10
  • HY-147566
    ATR-IN-14

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化，25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 64 nM。
    ATR-IN-14
  • HY-147567
    ATR-IN-15

    		ATM/ATR DNA-PK PI3K Cancer
    ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K，IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
    ATR-IN-15
  • HY-147570
    ATR-IN-18

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-18 (化合物 2) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.69 nM。ATR-IN-18 在 LoVo 细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 为 37.34 nM。ATR-IN-18 具有抗肿瘤活性。
    ATR-IN-18
  • HY-149952
    ATR-IN-23

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂，IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用，对 HT-29 细胞具有合成致死作用，可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
    ATR-IN-23
  • HY-149066
    Diaporthein B

    		Bacterial Infection Cancer
    Diaporthein B 是氧化程度最高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性，MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50 为 1.5-3 μM。
    Diaporthein B
  • HY-168722
    PROTAC PARP1 degrader-3

    		PARP PROTACs Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
    PROTAC PARP1 degrader-3
  • HY-159820
    Veonetinib

    		Others Cancer
    Veonetinib (example 3) 是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的有效抑制剂，在 A549 细胞和 LOVO 细胞中的 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.4 μM。
    Veonetinib
  • HY-N7230
    Rabdosin A

    		Others Cancer
    Rabdosin A 是一种具有抗癌活性和细胞毒性的 ent-kaurane 二萜，能够从大叶香茶菜叶中分离得到。Rabdosin A 还对 DU145 和 LoVo 人类肿瘤细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 5.90 mM 和 14.20 mM。
    Rabdosin A
  • HY-144792
    Bcl-2-IN-7

    		Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis Cancer
    Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
    Bcl-2-IN-7
  • HY-144791
    Bcl-2-IN-6

    		Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis Cancer
    Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
    Bcl-2-IN-6
  • HY-131446
    Chk1-IN-5

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Chk1-IN-5
  • HY-168724
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH

    		PARP E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH (Compound C6) 是连接子和 E3 连接酶配体的偶联物，可以用于合成 PROTAC PARP1 degrader-30 (HY-168722)。
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH
  • HY-139609
    Camonsertib

    RP-3500; ATR inhibitor 4

    		 ATM/ATR mTOR Cancer
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
    Camonsertib
  • HY-168583
    WRN inhibitor 11

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN inhibitor 11 (Example 17) 是口服有效的 WRN 解旋酶 (WRN helicase) 抑制剂，其 IC50 为 63 nM。
    WRN inhibitor 11
  • HY-14571
    E7820
    4 篇文献验证

    ER68203-00

    		 Molecular Glues Integrin Cancer
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    E7820
  • HY-150596
    CT1-3

    		Apoptosis Bcl-2 Family JNK Cancer
    CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位，从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显的肝、肾毒性。
    CT1-3
  • HY-N2693
    6,8-Diprenylorobol

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species Caspase Akt ERK JNK p38 MAPK Bcl-2 Family Cancer
    6,8-二异戊烯基香豌豆苷元 6,8- diprenylorobol 是一种烯酰化异黄酮，是一种可以从 Cudrania tricuspidata 叶片中分离出来的天然产物。6,8- diprenylorobol 具有抗增殖作用，并通过激活 p53 和产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    6,8-Diprenylorobol
  • HY-N1268
    Scutebata E

    		Others Others
    Scutebata E 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜二萜类化合物，具有较弱的细胞毒活性。
    Scutebata E
  • HY-N1267
    Scutebata C

    		Others Others
    Scutebata C 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜类化合物，具有较弱的细胞毒活性。
    Scutebata C
  • HY-163697
    WEE1-IN-7

    		Wee1 Apoptosis Cancer
    WEE1-IN-7 (compound 12h) 是一种有效的具有口服活性的 WEE1 抑制剂，其IC50值为 2.1 nM。WEE1-IN-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 S 期。WEE1-IN-7 具有抗肿瘤活性。
    WEE1-IN-7
  • HY-116852
    Thiocolchicine

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
    Thiocolchicine
  • HY-P99492
    Cantuzumab mertansine

    SB-408075; huC242-DM1

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Microtubule/Tubulin Cancer
    莫坎妥珠单抗 Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种 ADC，是强效美登素衍生物 (DM1; HY-19792) 和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性，并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。
    Cantuzumab mertansine
  • HY-169938
    LSD1/HDAC-IN-2

    		HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
    LSD1/HDAC-IN-2
  • HY-159480
    AD1058

    		Src ATM/ATR Apoptosis mTOR AMPK Cancer
    AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 = 1.6 nM)。AD1058 具有体内抗癌活性，能抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。AD1058 可以用于晚期实体瘤引起的脑和中枢神经系统转移的研究。
    AD1058
  • HY-170027
    LW1564

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase AMPK Cancer
    LW1564 是 HIF-1α 抑制剂，在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸，减少 ATP 产生，刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖，GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    LW1564

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