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NASH fibrosis

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-151481
    FXR antagonist 1

    		FXR Metabolic Disease
    FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50=2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
    FXR antagonist 1
  • HY-153114
    HEC96719

    		FXR Inflammation/Immunology
    HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化，并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    HEC96719
  • HY-151932
    FXR agonist 3

    		FXR Inflammation/Immunology
    FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。
    FXR agonist 3
  • HY-119039
    RU-301
    1 篇文献验证

    		 TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    RU-301 是一种泛型 TAM 抑制剂，能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化，同时减弱 ERK 的激活和 TGFβ1 的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    RU-301
  • HY-16521
    VX-166

    		Caspase Inflammation/Immunology
    VX-166 是泛 caspase 抑制剂，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、酒精性脂肪性肝炎 (ASH) 和其他涉及肝脏纤维化、脂肪变性或炎症的疾病。
    VX-166
  • HY-150787
    BMS-986339

    		FXR Cytochrome P450 Metabolic Disease
    BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)，和抗纤维化研究。
    BMS-986339
  • HY-163498
    NLRP3-IN-37

    		NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-37 (Compound 23) 是一种 NLRP3 抑制剂 (EC50: 5 nM)。NLRP3-IN-37 可用于 NLRP3 相关疾病的研究，如痛风、假痛风、CAPS、NASH 纤维化、心力衰竭、特发性心包炎、特应性皮炎、炎症性肠病、阿尔茨海默病、帕金森病和创伤性脑损伤。
    NLRP3-IN-37
  • HY-P6177
    SGP8

    		Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology
    SGP8 (IAVPGEVA) 是一种大豆 11 S 球蛋白水解产生的八肽，具有调节脂质代谢、炎症和纤维化的作用。SGP8 (IAVPGEVA) 对 DPP4 表现抑制活性并抑制 JNK-c-Jun 信号通路，有抑制非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的能力。
    SGP8
  • HY-128145
    HSD17B13-IN-41

    		17β-HSD Metabolic Disease
    HSD17B13-IN-41 (Compound C) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂。HSD17B13-IN-41 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病，如 NAFLD 或 NASH 的研究。
    HSD17B13-IN-41
  • HY-157664
    HSD17B13-IN-38

    		17β-HSD Metabolic Disease
    HSD17B13-IN-38 (Compound D) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂。HSD17B13-IN-38 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病，如 NAFLD 或 NASH 的研究。
    HSD17B13-IN-38
  • HY-157665
    HSD17B13-IN-39

    		17β-HSD Metabolic Disease
    HSD17B13-IN-39 (Compound A) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂。HSD17B13-IN-39 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病，如 NAFLD 或 NASH 的研究。
    HSD17B13-IN-39
  • HY-158127
    FABP1-IN-1

    		FABP Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP1-IN-1 (44) 是选择性的 FABP1 抑制剂，其 IC50 值为 4.46 μM。FABP1-IN-1 (44) 可用于酒精性脂肪肝的研究。
    FABP1-IN-1
  • HY-108022
    Azemiglitazone

    MSDC-0602

    		 Mitochondrial Metabolism PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种具有口服活性的噻唑烷二酮 (TZD) 类活性分子，对 PPARγ 的结合和激活具有低亲和力。Azemiglitazone 可以抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC)，抑制阿兹海默症，减轻非酒精性脂肪肝炎引起的肝损伤。
    Azemiglitazone
  • HY-P2231A
    Cotadutide acetate
    1 篇文献验证

    MEDI0382 acetate

    		 GCGR Metabolic Disease
    Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 双重激动剂，EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥，控制血糖，以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Cotadutide acetate
  • HY-P2231
    Cotadutide
    1 篇文献验证

    MEDI0382

    		 GCGR Metabolic Disease
    Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 双重激动剂，EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥，控制血糖，以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Cotadutide
  • HY-117621
    PF-04634817

    		CCR Metabolic Disease
    PF-0463481 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50=20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50=470 nM)。PF-0463481 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。
    PF-04634817
  • HY-117621A
    PF-04634817 succinate

    		CCR Metabolic Disease
    PF-0463481 succinate 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50=20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50=470 nM)。PF-0463481 succinate 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。
    PF-04634817 succinate
  • HY-47888
    PLN-1474

    		Integrin Inflammation/Immunology
    PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的，选择性的 ανβ1 整合素抑制剂，IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
    PLN-1474
  • HY-163497
    NLRP3-IN-38

    		NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-38 (Compound 18) 是 NLRP3 抑制剂，抑制 NLRP3 炎性体激活，EC50 为 23 nM。
    NLRP3-IN-38
  • HY-134988
    EDP-305

    		FXR Phosphatase Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
    EDP-305

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