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Reversible Inhibition
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-101578
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HY-19651A
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TAK-147
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-139603
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YAP
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Cancer
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MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
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HY-N3474
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HY-19651
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TAK-147 free base
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-132808
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SAR 444727; PRN473
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Btk
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Inflammation/Immunology
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Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
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HY-17543
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HY-162837
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Aurora Kinase
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Cancer
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AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
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HY-19651B
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TAK-147 fumarate
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-163052
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SL-573
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Others
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Others
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Ciproquazone (SL-573) 是一种具有抑制前列腺素生物合成活性的化合物，其相对抑制效力介于吲哚美辛和阿司匹林之间，且对前列腺素生物合成的抑制 是可逆的。
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HY-144689
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HY-13007
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PF-03758309
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PAK
Apoptosis
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Cancer
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PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
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HY-13007B
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PF-03758309 dihydrochloride
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PAK
Apoptosis
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Cancer
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PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
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HY-13007A
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PF-03758309 hydrochloride
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PAK
Apoptosis
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Cancer
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PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
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HY-15958A
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Others
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Cancer
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(S,R,R)-VBY-825 是 VBY-825 (HY-15958) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。VBY-825 是 cathepsin 新型可逆抑制剂，对 cathepsin B, L, S 和 V 都具有很高的抑制力。
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HY-15185
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PF-3084014
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γ-secretase
Apoptosis
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Cancer
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Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
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HY-106405
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BIA 3-202
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COMT
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Metabolic Disease
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Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂，通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化，Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
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HY-139664
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HY-15185B
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PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide
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γ-secretase
Apoptosis
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Cancer
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Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
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HY-N0313
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HY-132310
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MAGL
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Neurological Disease
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MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
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HY-139664A
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DNA Methyltransferase
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Cancer
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(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
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HY-129923
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Others
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Neurological Disease
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埃索美拉唑杂质21
(R)-Omeprazole sodium是一种抗胃酸化合物，具有抑制胃酸分泌的活性。 (R)-Omeprazole sodium在体内被代谢，并且其代谢主要受细胞色素P450酶的影响。 (R)-Omeprazole sodium与甘露醇的相互作用可能影响其在配方中的生物利用度。 (R)-Omeprazole sodium表现出对CYP2C19的可逆直接作用和代谢依赖性抑制。
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HY-117853
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HY-117769
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Fatty Acid Synthase (FASN)
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Metabolic Disease
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GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN) 的选择性抑制剂，靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用，对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
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HY-100414
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BYK61359
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Proton Pump
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Metabolic Disease
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Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM)的抑制剂，在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合，Kd为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用，对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
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HY-B0563B
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HY-B0563
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HY-129388A
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CC-90011; LSD1-IN-7
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Histone Demethylase
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Cancer
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Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
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HY-14205
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HY-113725
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Others
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Others
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L 668411 是一种β-内酯抑制剂，具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇，在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的，但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
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HY-155137
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HY-B0563A
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HY-129388B
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CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
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Histone Demethylase
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Cancer
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CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
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HY-139664B
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Others
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Cancer
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(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
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HY-116866
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HY-116973
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HIV
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Infection
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L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的可逆抑制剂，针对 dTTP 的抑制常数 (Ki)为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时，表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
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HY-129388
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CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
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Histone Demethylase
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Cancer
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CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
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HY-B0563C
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HY-B0563S1
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HY-156078
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Glucosidase
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Metabolic Disease
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α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂，其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合，改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构，进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
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HY-B0563R
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HY-B0563BS
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Isotope-Labeled Compounds
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Neurological Disease
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盐酸罗哌卡因-d7
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。
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HY-B0563AR
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HY-164002
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Btk
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Others
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PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂 (IC50=0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
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HY-P5272
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Bacterial
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Inflammation/Immunology
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Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽，具有强大的抗菌特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物，主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂，抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
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HY-U00346A
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Dipeptidyl Peptidase
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Metabolic Disease
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TS-021 是一种选择性、口服、可逆和长效的 DPP-IV 抑制剂，对 DPP-8 (> 600 倍)、DPP-9 (> 1200 倍) 和其他肽酶 (> 15,000 倍) 表现出显著的抑制选择性。TS-021 抑制人血浆中的 DPP-IV 活性，IC50 值为 5.34 nM。TS-021 具有长期持续的血浆药物浓度和强大的抗高血糖活性，并增加 GLP-1 的活性形式。
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HY-16731
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EVT 302; RG1577; RO4602522
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Monoamine Oxidase
Reactive Oxygen Species
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Neurological Disease
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Sembragiline (EVT 302) 是一种强效，选择性和可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂。Sembragiline 通过抑制 MAO-B 酶的活性，减少多巴胺和其他胺类神经递质的代谢，从而可能增加这些神经递质在大脑中的浓度。MAO-B 酶的抑制还可以减少有毒的活性氧 (ROS) 的形成，这些 ROS 在 阿尔兹海默病 (AD) 的病理过程中起到作用。Sembragiline 具有良好的口服活性和血脑屏障透过性。Sembragiline 可用于 AD 的研究，特别是针对那些表现出 MAO-B 活性增加的 AD 患者。
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HY-110137A
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HY-110137
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DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride
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Histone Methyltransferase
Phosphodiesterase (PDE)
Parasite
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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呋喃脒二盐酸盐
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
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HY-120826
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Monoamine Oxidase
Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂，靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR) (IC50: 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累，并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
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HY-18957C
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BGB-283 hydrochloride
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Others
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Cancer
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Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
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HY-147862
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
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HY-162633
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Deubiquitinase
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Cancer
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USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1) 抑制剂， IC50 值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF 有很好的抑制作用，并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P5272
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Bacterial
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Inflammation/Immunology
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Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽，具有强大的抗菌特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物，主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂，抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
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HY-137409
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| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0563S1
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Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
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- HY-B0563BS
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Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。
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