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S1P1 agonist

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抑制剂 & 激动剂

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-104069

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1P1 Agonist 1是具有免疫调节活性的 S1P1 激动剂。
    S1P1 agonist 1
  • HY-12835

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1P1 agonist III 是一种有效和具有口服活性的 S1P1 激动剂,EC50 值 18 nM,对 S1P3 无活性。
    S1P1 agonist III
  • HY-115831

    S1P1 agonist 3

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的,选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂,在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究,包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
    SAR247799
  • HY-101265

    S1p receptor agonist 1

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
    Icanbelimod
  • HY-144126

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1P1 agonist 5 是一种选择性和具有口服活性的 S1P1 激动剂。S1P1 agonist 5 抑制淋巴细胞从淋巴组织排出到外周血。S1P1 agonist 5 具有研究多发性硬化症 (MS) 的潜力。
    S1P1 agonist 5
  • HY-156565

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1P1 agonist 6 (Compound I) 是一种 S1P1 激动剂。S1P1 agonist 6 通过阻止淋巴细胞的运输降低自身免疫能力,可以作为免疫抑制剂用于各种身免疫性疾病的研究。
    S1P1 agonist 6
  • HY-156565A

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1P1 agonist 6 hemicalcium (Compound I) 是一种 S1P1 激动剂。S1P1 agonist 6 hemicalcium 通过阻止淋巴细胞的运输降低自身免疫能力,可以作为免疫抑制剂用于各种身免疫性疾病的研究。
    S1P1 agonist 6 hemicalcium
  • HY-145362

    LPL Receptor Others
    S1P1 agonist 4 在效价(EC50 < 0.05 mg/kg)和预测人类半衰期方面都有更好的表现 (t1/2 ∼ 5 天)。
    S1P1 agonist 4
  • HY-148115

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
    S1p receptor agonist 2
  • HY-120468

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    GSK2263167 是一种 S1P1 受体激动剂。
    GSK2263167
  • HY-118919

    LPL Receptor Others
    CYM5181 是一种新型 S1P1 激动剂,pEC50 值为 -8.47。
    CYM5181
  • HY-120633A

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    BMS-986104 hydrochloride 是一种选择性 S1P1 受体部分激动剂。
    BMS-986104 hydrochloride
  • HY-10569
    Ponesimod
    3 篇文献验证

    ACT-128800

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
    Ponesimod
  • HY-132847

    SCD-044

    LPL Receptor Others
    Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是 S1p1 受体的激动剂 (信息来自专利WO2012140020A1)。
    Vibozilimod
  • HY-108493

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    CS-2100 (Compound 10b) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P3-sparing S1P1 激动剂,对人 S1P1EC50 值为 4.0 nM。CS-2100在大鼠体内具有免疫抑制效果,对 HvGR 的 ID50 值为 0.407 mg/kg。
    CS-2100
  • HY-120611A

    LPL Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    BMS-960 是一种强效且选择性的含有异噁唑的 S1P1 受体激动剂,可以用于免疫性疾病和血管疾病的研究。
    BMS-960
  • HY-157787

    LPL Receptor Neurological Disease
    Ginkgolic acid 2-phosphate 是一种有效的磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate) 激动剂。Ginkgolic acid 2-phosphate 诱导 ERK 磷酸化。Ginkgolic acid 2-phosphate 与 S1P1 相互作用。
    Ginkgolic acid 2-phosphate
  • HY-120611

    LPL Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    BMS-960 free base 是一种强效且选择性的含有异噁唑的 S1P1 受体激动剂,可以用于免疫性疾病和血管疾病的研究。
    BMS-960 free base
  • HY-W008947
    SEW​2871
    5 篇以上引用文献

    LPL Receptor ERK Akt Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂,其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERKAktRac 信号通路,并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病,阿尔茨海默氏病,肝纤维化和炎症的研究。
    SEW​2871
  • HY-101939A

    LPL Receptor Neurological Disease
    RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
    RP-001 hydrochloride
  • HY-101939

    LPL Receptor Neurological Disease
    RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
    RP-001
  • HY-10569S

    ACT-128800-d4

    Isotope-Labeled Compounds LPL Receptor Others
    Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂,在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
    Ponesimod-d4
  • HY-50692

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    CAY10734 是鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (S1P1) 的激动剂,IC50 为 1.3 nM。CAY10734 可促进外周血淋巴细胞的再循环,是一种潜在的免疫抑制剂。
    CAY10734
  • HY-14977

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    CS-0777-P
  • HY-10569S1

    ACT-128800-d7

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
    Ponesimod-d7
  • HY-10968A

    LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442 hydrochloride
  • HY-10968
    CYM5442
    2 篇文献验证

    LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442
  • HY-111021
    ASP-4058
    1 篇文献验证

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。
    ASP-4058
  • HY-111021A
    ASP-4058 hydrochloride
    1 篇文献验证

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。
    ASP-4058 hydrochloride
  • HY-12616

    LPL Receptor Cancer
    ACT-209905 是一种 S1P1 受体激动剂。ACT-209905 可以抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的生长和迁移。ACT-209905 还具有免疫调节活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
    ACT-209905
  • HY-19511

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    GSK2018682 是一种 S1P1S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
    GSK2018682
  • HY-135432

    APD334 arginine

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Etrasimod arginine 是口服有效的 S1P 受体调节剂,是 S1P1 受体的强效完全激动剂,对 S1P4 具有部分激动活性。Etrasimod arginine 可减轻 CD4+CD45RBhigh T 细胞转移小鼠结肠炎模型中的炎症。
    Etrasimod arginine
  • HY-19511A

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    GSK2018682 hydrochloride 是一种 S1P1S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
    GSK2018682 hydrochloride
  • HY-16622A

    LPL Receptor Others
    GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
    GSK 1842799 TFA
  • HY-108492

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    TC-SP 14 (compound 14) 是一种口服有效的 S1P1 激动剂 (EC50 = 0.042 μM),在 S1P3 处活性极低 (EC50 = 3.47 μM)。TC-SP 14 可显著降低血液淋巴细胞计数,减弱对抗原挑战的迟发型超敏反应(DTH)。
    TC-SP 14
  • HY-108490

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    VPC 23019,一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂,S1P1S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pKis=7.86 和 5.93),S1P4S1P5 的激动剂 (pEC50s=6.58 和 7.07)。
    VPC 23019
  • HY-16622B

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂,具有强效激动剂活性,并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高,可快速转化为活性磷酸化形式。口服后,GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
    GSK 1842799 hydrochloride
  • HY-119221A

    LPL Receptor Neurological Disease
    AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂,具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时,已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎,展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
    AUY 954 hydrochloride
  • HY-108494

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
    CYM50260
  • HY-147660

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
    IMMH001
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    S1P

    Endogenous Metabolite LPL Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。Sphingosine-1-phosphate 可以促进 DNA 合成,细胞的增殖和迁移。
    Sphingosine-1-phosphate
  • HY-110291

    LPL Receptor Neurological Disease
    A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50s 分别为 0.362, >10, 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
    A-971432
  • HY-16734A

    MT-1303 hydrochloride

    LPL Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
    Amiselimod hydrochloride
  • HY-108496S

    S1P-d7

    Endogenous Metabolite LPL Receptor Endocrinology
    Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
    Sphingosine-1-phosphate-d7
  • HY-16734

    MT-1303

    LPL Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
    Amiselimod
  • HY-108495

    ML248

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1-R,S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
    CYM50308
  • HY-119221

    LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AUY954 是一种具有口服活性的、选择性的 鞘氨醇-1-磷酸受体1 (sphingosine-1-phosphate receptor 1) 激动剂,对 hS1P2、mS1P2、S1P2、S1P3、S1P4 和 S1P5受体的 EC50 值分别为 1.2 nM、0.9 nM、10,000 nM、1,210 nM、>1,000 nM 和 340 nM。AUY954 可用于实验性自身免疫性神经炎的研究。
    AUY954
  • HY-12355
    Siponimod
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    BAF-312

    LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    辛波莫德 Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Siponimod
  • HY-12355A

    BAF-312 hemifumarate

    LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效,选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Siponimod hemifumarate
  • HY-12355R

    LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    辛波莫德(Standard) Siponimod (Standard)是 Siponimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Siponimod (Standard)

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