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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-13012
    RepSox
    15 篇以上引用文献

    E-616452; SJN 2511

    		 Organoid TGF-β Receptor Metabolic Disease
    RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。
    RepSox
  • HY-162266
    C3TD879

    		Others Cancer
    C3TD879 是香橼激酶 (CITK) 抑制剂，CITK 是一种调节胞质分裂的 AGC 家族丝氨酸/苏氨酸激酶。C3TD879 能够抑制 CITK 催化活性，IC50 为 12 nM。C3TD879 不会在细胞增殖、细胞周期进程或胞质分裂中产生 CITK 敲低的作用，而是通过直接与全长人类 CITK 结合（NanoBRET Kd<10 nM）而降低其活性。
    C3TD879
  • HY-10432
    A 83-01
    最多引用文献
    47 篇文献验证

    		 Organoid TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
    A 83-01
  • HY-18623
    VI 16832

    		Others Cancer
    VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂，可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。
    VI 16832
  • HY-13226
    Galunisertib
    40 篇以上引用文献

    LY2157299

    		 TGF-β Receptor Cancer
    Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC50 为 56 nM。
    Galunisertib
  • HY-12293
    LY2857785
    4 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis Cancer
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。
    LY2857785
  • HY-W684904
    LY550410

    		TGF-β Receptor Cancer
    LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase)，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
    LY550410
  • HY-132893
    AZ14145845

    		TAM Receptor Cancer
    AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。
    AZ14145845
  • HY-13226A
    Galunisertib monohydrate

    		TGF-β Receptor Cancer
    Galunisertib monohydrate 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC50 为 56 nM。
    Galunisertib monohydrate
  • HY-137108
    Sp-8-pCPT-cGMPS

    		PKA PKG Neurological Disease
    Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel) 激动剂，也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂，具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
    Sp-8-pCPT-cGMPS
  • HY-137530
    8-MA-cAMP

    8-Methylamino-cAMP

    		 PKA Others
    8-MA-cAMP (8-Methylamino-cAMP) 是一种环磷酸腺苷类似物，作为位点选择性 PKA 激动剂，对 I 型和 II 型蛋白激酶 A 的 B 位具有相似的亲和力。8-MA-cAMP 与显示位点 A 偏好的类似物协同作用的引发类似物，如 8-哌啶基 cAMP 一起使用，可以实现 I 型的选择性刺激。
    8-MA-cAMP
  • HY-119370
    CHMFL-ABL-121

    		Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂，抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
    CHMFL-ABL-121
  • HY-78349
    A 77-01
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Cancer
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC50 值为 25 nM。
    A 77-01
  • HY-108355
    R59949

    		PKC Cancer
    R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。
    R59949
  • HY-163572
    PIP5K1α-IN-1

    		Others Cancer
    PIP5K1α-IN-1 (Compound 3e) 是一种磷脂酰肌醇 4-磷酸 5-激酶 I 型 α (PIP5K1α) 抑制剂，IC50 为 0.46 μM。
    PIP5K1α-IN-1
  • HY-148827A
    GEM-231 sodium

    HYBO-165 sodium

    		 PKA Cancer
    GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
    GEM-231 sodium
  • HY-148827
    GEM-231

    HYBO-165

    		 PKA Cancer
    GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
    GEM-231
  • HY-12083
    PPY-A

    		Bcr-Abl Cancer
    PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    PPY-A
  • HY-131777
    2-Cl-cAMP

    		Others Others
    2-Cl-cAMP 是 cAMP 类似物及 cAMP 依赖性蛋白激酶 (例如 PKA I 型及 II 型) 的强效激动剂。2-Cl-cAMP 可作为环核苷酸合成的起始材料。
    2-Cl-cAMP
  • HY-114192
    TGFβRI-IN-1

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRI-IN-1 是一种口服有效的、TGFβ 受体I 型激酶 (TGFβRI)的选择性抑制剂，其对TGFβRI 和TGFβRII 的 IC50 值分别为2 nM 和7.6 μM。
    TGFβRI-IN-1
  • HY-15814
    HG-7-85-01

    		Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
    HG-7-85-01
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium
    最多引用文献
    47 篇文献验证

    		 Organoid TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
    A 83-01 sodium
  • HY-151233
    ALK5-IN-10

    		TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
    ALK5-IN-10
  • HY-149665
    BMS-684

    		DGK Cancer
    BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂，IC50 为 15 nM。BMS-684 抑制 DGKα 激酶活性，其选择性比相关 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶中的任何一种。
    BMS-684
  • HY-137628
    Sp-8-PIP cAMP

    		PKA Cancer
    Sp-8-PIP cAMP sodium 是 8-Piperidino-cAMP 的非对应异构体。8-Piperidino-cAMP 与 cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (AI) 的调控亚基 A 位点具有高亲和力结合。Sp-8-PIP cAMP sodium 可作为 cAMP 诱导激活的拮抗剂。
    Sp-8-PIP cAMP
  • HY-123450
    S116836

    		Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
  • HY-164469
    CHMFL-48

    		Bcr-Abl Apoptosis STAT Cancer
    CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-48
  • HY-18758
    IN-1130
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化，阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-137378A
    8-Br-PET-cGMP

    		Others Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    8-Br-PET-cGMP 是一种 cGMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (cGKI) 的激动剂，通过结合到 cGKI 的调节域上，促进 cGKI 的二聚化并激活其催化活性。8-Br-PET-cGMP 可以用于研究 cGMP 信号通路在细胞生长、血管舒张、平滑肌细胞功能中的作用。
    8-Br-PET-cGMP
  • HY-145015
    Tuspetinib

    HM43239

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-145015A
    Tuspetinib hydrate

    HM43239 hydrate

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib hydrate
  • HY-137633
    Sp-8-Br-PET-cGMPS

    		PKG Neurological Disease
    Sp-8-Br-PET-cGMPS 是一种膜渗透性的 PKG 激动剂，也是膜渗透性视网膜型 cGMP 门控离子通道 (cGMP-gated ion channel) 抑制剂，以及作为 cGMP 依赖性蛋白激酶 I α 和 I β 的激活剂。Sp-8-Br-PET-cGMPS 对哺乳动物环核苷酸依赖性磷酸二酯酶具有抗性，无代谢副作用，与 Sp-8-pCPT-cGMPS 相比，亲脂性和渗透性更强。Sp-8-Br-PET-cGMPS 可用于研究 cGMP 信号通路在神经系统中的作用。
    Sp-8-Br-PET-cGMPS
  • HY-16712
    LDN-214117
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Cancer
    LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
    LDN-214117

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