2. Stem Cell/Wnt TGF-beta/Smad
  3. Organoid TGF-β Receptor
  4. RepSox

RepSox  (Synonyms: E-616452; SJN 2511)

目录号: HY-13012 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

RepSox Chemical Structure

RepSox Chemical Structure

CAS No. : 446859-33-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥677
In-stock
5 mg ￥615
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥3135
In-stock
100 mg ￥5294
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of RepSox:

RepSox 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    RepSox purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Jun 19;8(36):60159-60172.  [Abstract]

    SH-SY5Y (A) and HEK293 cells (B) are treated with 25 μM RepSox (Rep) in absence or presence of dPA or dPPA for 72 h, and the Western blotting results show that dPA or dPPA increases the expression in the presence of RepSox. RepSox does not cause significant alteration of furin protein compared to control. The expression of furin remains significantly increased after dPA or dPPA in the presence of RepSox.

    查看 TGF-β Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 ALK5 ALK6 ALK7 TGFβR2 ACVR2A ACVR2B

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    RepSox (E-616452) is a potent and selective transforming growth factor-beta receptor I/activin like kinase 5 (TGF-β-RI/ALK5) inhibitor. RepSox inhibits ALK5 autophosphorylation with an IC50 value of 4 nM. RepSox can be used for the research of obesity and associated metabolic diseases such as type 2 diabetes[1][2].

    IC50 & Target

    ALK5

    4 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    K562 IC50
    > 100 μM
    Compound: ALK5 inhibitor II
    Cytotoxicity against human K562 cells assessed as decrease in cell proliferation after 72 hrs by calcein AM staining-based assay
    Cytotoxicity against human K562 cells assessed as decrease in cell proliferation after 72 hrs by calcein AM staining-based assay
    		[PMID: 28135685]
    MCF7 IC50
    > 100 μM
    Compound: ALK5 inhibitor II
    Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as decrease in cell proliferation after 72 hrs by calcein AM staining-based assay
    Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as decrease in cell proliferation after 72 hrs by calcein AM staining-based assay
    		[PMID: 28135685]
    体外研究
    (In Vitro)

    RepSox（compound 19）抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM[1]。
    RepSox（0-10 μM；0-8 天）诱导成纤维细胞培养基中小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的脂肪生成[2]。
    RepSox（0-10 μM；0-8天）促进棕色脂肪前体细胞分化，并诱导白色脂肪前体细胞褐变[2]。
    RepSox（0-10 μM；0-8 天）诱导小鼠原代成纤维细胞和脂肪前体细胞中的棕色脂肪生成[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    RepSox 相关抗体:

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: Mouse embryonic fibroblasts (MEFs)
    Concentration: 3 μM
    Incubation Time: 0-8 days
    Result: Showed upregulation of UCP1 protein levels.

    Immunofluorescence[2]

    Cell Line: MEFs
    Concentration: 3 μM
    Incubation Time: 0-8 days
    Result: Increased the number of mitochondria in MEF-derived adipocytes and significantly increased UCP1 levels.

    RT-PCR[2]

    Cell Line: MEFs
    Concentration: 3 μM
    Incubation Time: 0-8 days
    Result: Induced the activation of a network of genes controlling adipogenesis, energy expenditure, and the thermogenic program in MEFs.
    分子量

    287.32

    Formula

    C17H13N5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light brown to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (116.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.4804 mL 17.4022 mL 34.8044 mL
    5 mM 0.6961 mL 3.4804 mL 6.9609 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (26.10 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (26.10 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.92%

    COA (290 KB) HNMR (241 KB) RP-HPLC (244 KB) 元素分析报告 (214 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    RepSox 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.4804 mL 17.4022 mL 34.8044 mL 87.0110 mL
    5 mM 0.6961 mL 3.4804 mL 6.9609 mL 17.4022 mL
    10 mM 0.3480 mL 1.7402 mL 3.4804 mL 8.7011 mL
    15 mM 0.2320 mL 1.1601 mL 2.3203 mL 5.8007 mL
    20 mM 0.1740 mL 0.8701 mL 1.7402 mL 4.3505 mL
    25 mM 0.1392 mL 0.6961 mL 1.3922 mL 3.4804 mL
    30 mM 0.1160 mL 0.5801 mL 1.1601 mL 2.9004 mL
    40 mM 0.0870 mL 0.4351 mL 0.8701 mL 2.1753 mL
    50 mM 0.0696 mL 0.3480 mL 0.6961 mL 1.7402 mL
    60 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5801 mL 1.4502 mL
    80 mM 0.0435 mL 0.2175 mL 0.4351 mL 1.0876 mL
    100 mM 0.0348 mL 0.1740 mL 0.3480 mL 0.8701 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    RepSox446859-33-2E-616452 SJN 2511E616452E 616452SJN2511SJN 2511SJN-2511OrganoidTGF-β ReceptorTransforming growth factor beta receptorsTGF-β signaling pathwaytransforming growth factor-beta receptor I (TGF-β-RI)activin like kinase 5 (ALK5)autophosphorylationobesitymetabolictype 2 diabetesInhibitorinhibitorinhibit

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    RepSox
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