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U2OS

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By Targets:	Antibiotic (1) Apoptosis (10) Autophagy (10) Bacterial (2) Calcium Channel (1) CDK (4) Cholinesterase (ChE) (1) DNA/RNA Synthesis (2) E1/E2/E3 Enzyme (2) Endogenous Metabolite (6) Endonuclease (1) Epigenetic Reader Domain (4) Estrogen Receptor/ERR (1) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (1) G-quadruplex (1) Glucocorticoid Receptor (2) GPR55 (1) GSK-3 (1) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Methyltransferase (3) HSP (2) IKK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Kinesin (2) LPL Receptor (1) MDM-2/p53 (2) Microtubule/Tubulin (1) MMP (1) Mps1 (1) NAMPT (3) NF-κB (1) Opioid Receptor (1) Oxidative Phosphorylation (6) p62 (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) Reactive Oxygen Species (1) SARS-CoV (1) SGK (1) Smo (2) STAT (1) Telomerase (1) TGF-β Receptor (1) Topoisomerase (1) ULK (2) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (39) Cardiovascular Disease (5) Endocrinology (3) Infection (3) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (9) Neurological Disease (5)

By Targets:

Antibiotic (1)

Apoptosis (10)

Autophagy (10)

Bacterial (2)

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CDK (4)

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SARS-CoV (1)

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Smo (2)

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Telomerase (1)

TGF-β Receptor (1)

Topoisomerase (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-124132

Autophagy-IN-4	Autophagy	Cancer
Autophagy-IN-4 (Compound 34) 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC₅₀ 为 0.5 μM，LD50 为 27 μM。

HY-N10073

Eupahualin C	Others	Cancer
Eupahualin C 是一种倍半萜内酯，可以从花莲泽兰中分离出来。Eupahualin C 对 K562 和 U2OS 癌细胞具有细胞毒性。

HY-P3730

Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I	CDK	Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。

HY-P3731

Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II	CDK	Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。

HY-169053

SU1261	IKK NF-κB	Cancer
SU1261 是一种 IKK 抑制剂，对 IKKα 和 IKKβ 的 K_i 值分别为 10 nM 和 680 nM。SU1261 可以抑制 U2OS 骨肉瘤细胞中非经典 NF-κB 信号传导。

HY-163499

NAMPT activator-7	NAMPT	Cancer
NAMPT activator-7 (Compound 232) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC₅₀ <0.5 μM。NAMPT activator-7 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC₅₀ <0.5 μM。

HY-163500

NAMPT activator-8	NAMPT	Cancer
NAMPT activator-8 (Compound 278) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC₅₀ <0.5 μM。NAMPT activator-8 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC₅₀ <0.5 μM。

HY-161863

Tubulin polymerization-IN-67	Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis	Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC₅₀ 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC₅₀为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-P10426

cyclo(CLLFVY)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR	Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂，IC₅₀ 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。

HY-103453

(R)-DPN	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
(R)-DPN (compound 3) 是一种选择性 ERβ 配体，对于 ERα 和 ERβ 的EC₅₀s 分别为 2.9 和 0.8 nM。(R)-DPN 对 ERβ 比 ERα 显示出非常高的亲和力和效力偏好。(R)-DPN 对 HEC-1 和 U2OS 细胞具有细胞毒性，EC₅₀s 分别为 286、205 nM。

HY-19979

RCM-1 2 篇文献验证	Others	Cancer
RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC₅₀ 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。

HY-163518

Antitumor agent-153	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化，具有抗癌活性。

HY-161860

Antibacterial agent 233	Bacterial	Cancer
Antibacterial agent 233 (Compound 7c) 对 Helicobacter pylori 具有抑制作用，MIC 为 0.4-1.6 μg/mL。Antibacterial agent 233 抑制刀豆脲酶 (jack bean urease，IC₅₀ 为 0.27 μg/mL)，改变 H. pylori 细胞膜通透性，导致细胞内容物渗漏。Antibacterial agent 233 在全血和人工胃液中表现出代谢稳定性。Antibacterial agent 233 在小鼠体内表现出对 U2OS 的抗肿瘤活性。

HY-14229

TGR5 Receptor Agonist 2 篇文献验证 CCDC	G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel	Metabolic Disease
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC₅₀ 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca²⁺ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。

HY-128221

SGK1-IN-5	SGK	Inflammation/Immunology
SGK1-IN-5 (Compound 1) 是血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK 1) 的抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。SGK1-IN-5 可抑制 U2OS 细胞中 SGK-1 依赖的 GSK3β 磷酸化，IC₅₀ 为 1.4 μM。SGK1-IN-5 可用于骨关节炎或风湿病的研究。

HY-103455

ZK164015	Others	Others
ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体，可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白（GFP）-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样（ROS和U2OS）和乳腺癌（MCF7）细胞中，ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响，包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。

HY-111083

ML191 CID23612552	GPR55	Others
ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC₅₀=1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC₅₀=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。

HY-146080

Antitumor agent-61	Apoptosis	Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物，是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC₅₀ 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20，3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-114208A

BI-9321 trihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，K_d 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-114208

BI-9321	Histone Methyltransferase	Cancer
BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，K_d 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-136726

CGP-82996 CINK4	CDK	Cancer
GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC₅₀s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis)。GP-82996可用于癌症研究。

HY-161628

Tapcin	Topoisomerase	Cancer
Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC₅₀ 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-122645

SMARCA2-IN-4	Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMARCA2-IN-4 (Compound 26) 是一种 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA 的抑制剂，其靶向作用于溴结构域。SMARCA2-IN-4 对 PB1(5)、SMARCA2B 和 SMARCA4 表现出高亲和力，K_d 分别为 124、262 和 417 nM。

HY-158318

NUDT5/14 antagonist 1	DNA/RNA Synthesis	Cancer
NUDT5/14 antagonist 1 (Compound 9) 是核苷酸二磷酸激酶 NUDT5 和 NUDT14 的双重选择性拮抗剂，IC₅₀ 为 0.27 和 0.16 μM。NUDT5/14 antagonist 1 与 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 结合，IC₅₀ 为 0.377 μM。

HY-144650

Hsp90-Cdc37-IN-3	Apoptosis HSP	Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90−Cdc37，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-163460

MS8535	Epigenetic Reader Domain	Others
MS8535 是一个选择性的 SPIN1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.2 μM。

HY-P10286

Phage-derived 12/1 peptide	MDM-2/p53	Cancer
Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2 和 MDMX 发挥抗肿瘤活性，从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用，IC₅₀ 为 0.15 和 1.25 μM。

HY-117846

MLAF50	DNA/RNA Synthesis	Cancer
MLAF50 是一种有效的 REV1 UBM2-泛素 (REV1 UBM2-Ubiquitin) 相互作用抑制剂。MLAF50 可抑制 DNA 损伤诱导后 REV1 与 PCNA 的染色质共定位。

HY-124754

Navacaprant BTRX-335140; CYM-53093	Opioid Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease
Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC₅₀ 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。

HY-115570

GW406108X 1 篇文献验证 GW108X	Kinesin ULK Autophagy	Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC₅₀ 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。

HY-148078

PFM03	Endonuclease	Others
PFM03 是 MRE11 核酸内切酶的抑制剂。PFM03 通过非同源末端连接 (NHEJ) 调控 DNA 双链断裂修复 (DSBR)。

HY-115570A

(Z/E)-GW406108X (Z/E)-GW108X	Kinesin ULK Autophagy	Cancer
(Z/E)-GW406108X 是 GW406108X (HY-115570) 不同构型的混合物。GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.82 uM。

HY-109015S

Tucidinostat-d4 Chidamide-d₄; HBI-8000-d₄; CS 055-d₄	Isotope-Labeled Compounds HDAC	Cancer
西达本胺 d₄ Tucidinostat-d₄ 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 95，160，67 和 78 nM。

HY-139149

NiCur	Histone Acetyltransferase	Cancer
NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性，下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。

HY-N7385

Nudol	MMP Apoptosis	Cancer
Nudol 是一种具有抗癌活性的菲 (phenanthrene) 化合物。Nudol 抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Nudol 抑制 MMP-2 和 MMP-9 活性 (K_i 值分别为 988.9 nM 和 1.76 μM)。Nudol 可用于骨肉瘤等癌症的研究。

HY-134828

AZ506 2 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC₅₀ 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。

HY-148764

M47	Apoptosis	Cancer
M47 是一种小分子，可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡，并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。

HY-W773183

Methyl betulonate Betulonic acid methyl ester; Methyl 3-oxolup-20(29)-en-28-oate	Others	Cancer
Methyl betulonate (Betulonic acid methyl ester) 是一种三萜系化合物。Methyl betulonate 抑制 8 种肿瘤(包括耐药)和 2 种正常成纤维细胞系的细胞生长，IC_50s值 >50.0 μM。

HY-110315

Ischemin sodium	Apoptosis MDM-2/p53 Epigenetic Reader Domain	Cardiovascular Disease
Ischemin sodium 是一种 CBP 溴结构域抑制剂，能抑制 p53 与 CBP 的相互作用和细胞中的转录活性。Ischemin sodium salt 能抑制 p53 诱导的 p21 激活，其 IC₅₀ 值为 5 µM。Ischemin sodium salt 还能防止缺血心肌细胞凋亡 (apoptosis)。Ischemin sodium salt 可用于心血管疾病 (如心肌缺血) 的研究。

HY-100789

ON1231320 1 篇文献验证	Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis	Cancer
ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。

HY-117213

Ex26 S1P1-IN-Ex26	LPL Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种强效和选择性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P₁) 拮抗剂 (IC₅₀=0.93 nM)，对 S1P₁ 的选择性大于其他 Sphingosine 1-phosphate receptor 约 3,000 倍。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。

HY-148246

MU1700	TGF-β Receptor	Cancer
MU1700 是一种具有口服活性的、强效的 ALK1/2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 6 nM，其具有细胞膜通透性以及高脑渗透性。

HY-12442

LY5	STAT Apoptosis	Cancer
LY5 是 STAT3 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

HY-148948

Nampt activator-3	NAMPT	Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC₅₀ 为 2.6 μM，K_D 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。

HY-108477

TMPyP4 tosylate 2 篇文献验证 TMP 1363	G-quadruplex Telomerase Cholinesterase (ChE) SARS-CoV	Cancer
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

HY-113596

Acetyl Coenzyme A trisodium 3 篇文献验证 Acetyl-CoA trisodium	Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy	Metabolic Disease
乙酰辅酶A钠盐 Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) trisodium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A trisodium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A trisodium 也是脂质合成的关键前体。

HY-113596A

Acetyl coenzyme A lithium Acetyl-CoA lithium	Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
乙酰辅酶A锂盐 Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) lithium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A lithium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A lithium 也是脂质合成的关键前体。

HY-114293A

Acetyl coenzyme A trilithium Acetyl-CoA trilithium	Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
乙酰辅酶A三锂盐 Acetyl coenzyme A trilithium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A trilithium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A trilithium 也是脂质合成的关键前体。

HY-114293

Acetyl coenzyme A Acetyl-CoA	Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) 是一种具有膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A 也是脂质合成的关键前体。

HY-113596R

Acetyl Coenzyme A trisodium (Standard)	Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy	Metabolic Disease
乙酰辅酶A钠盐 (Standard) Acetyl Coenzyme A (trisodium) (Standard)是 Acetyl Coenzyme A (trisodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) trisodium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A trisodium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A trisodium 也是脂质合成的关键前体。

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