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VEGFR-2 selectivity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-147133
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-2 (compound 6e) 是一种有效且具有选择性的 VEGFR 2IC50 为 19.32 nM。VEGFR 2-IN-2 可用于抗癌研究。
HY-15467A
VEGFR
Cancer
ZM323881 hydrochloride 是有效，选择性的 VEGFR 2IC50 值小于2 nM。
HY-108443
VEGFR
Cancer
DMH4 是一种有效的选择性 VEGFR 2IC50 为 0.16 µM。
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR 2IC50 =19.8 nM)。VEGFR 2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR 2
HY-149361
VEGFR
Inflammation/Immunology
VEGFR 2-IN-4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR 2 GI50 值为 0.7 nM。VEGFR 2-IN-4 显示抗血管生成作用。VEGFR 2-IN-4 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-146539
HDAC VEGFR
Cancer
HDAC-IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC 和 VEGFR -2HDAC6 和 VEGFR -2IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
HY-112337
VEGFR PDGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-44 (compound 4b) 是一种选择性 VEGF-R2 (Flk-1) 抑制剂，IC50 值为 70 nM。VEGFR -2-IN-44 还抑制 PDGF-Rβ ，IC50 为 920 nM。
HY-149024
VEGFR Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
VEGFR -2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR -2IC50 值为 0.34 nM。VEGFR -2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR -2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-15467
VEGFR
Cancer
ZM323881是有效，选择性的 VEGFR 2IC50 值小于2 nM。
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-100394
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-19326
HY-18317
VEGFR RET c-Kit
Cancer
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR -2IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
HY-10799
Complement System
Cancer
EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1 ) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合， IC50 为 3μM，但对 VEGFA 与 VEGFR -1 和 VEGFR -2 的结合没有影响。
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性，具有较低的 VEGFR 2 选择性 (VEGFR 2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-155684
HY-10321
FGFR VEGFR Apoptosis
Cancer
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR 2IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
HY-18185
VEGFR
Cancer
JNJ 17029259 是一种具有口服活性、选择性的 VEGF-R2 激酶抑制剂。JNJ 17029259 抑制 VEGF 介导的信号转导。JNJ 17029259 具有抗血管生成活性。
HY-120640
VEGFR PDGFR
Cancer
BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR -2IC50 值为 23 nM，Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1 、VEGFR -1PDGFR-β 的活性，IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR -2IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR -2c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-119757
SU1433; AG1433
PDGFR VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR -2 (Flk-1/KDR)IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-155685
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met ，Axl ，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
HY-12686
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR -2。
HY-169296
VEGFR CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物，是一种选择性 IMPDH2 抑制剂，Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR -2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-147714
FGFR VEGFR
Cancer
FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂，抑制 FGFR3 和 VEGFR 2IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN-2 可用于膀胱癌的研究。
HY-15391
E-3810
VEGFR FGFR
Cancer
德立替尼
VEGFR FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-15391A
VEGFR FGFR
Cancer
Lucitanib (E-3810) dihydrochloride 是 VEGFR FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-10542
Raf Apoptosis
Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR 2 或 c-Fms 等没有作用。
HY-112780
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
UC2288 是一种有效的和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 有效抑制癌细胞的生长。UC2288 对VEGFR 2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR 2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR -2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR 2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR 2IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR 1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR 2IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR 1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR 2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-10032
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR 2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-10408
c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR 2c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR -3VEGFR -3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR 2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR 2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-112809
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR 2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR -1、VEGFR -2 和 VEGFR -3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR 2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂，其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR 2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR -2IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR -2c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
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