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YAP Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

2

生化试剂

5

多肽产品

8

天然产物

4

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147322

    YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    YAP/TAZ inhibitor-2
  • HY-400902

    YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-3 (Compound 24) 是一种 YAP/TAZ 抑制剂。YAP/TAZ inhibitor-3 具有萤火虫荧光素酶抑制活性,IC50 < 0.1 μM。
    YAP/TAZ inhibitor-3
  • HY-111429
    YAP/TAZ inhibitor-1
    5 篇以上引用文献

    YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ,详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
    YAP/TAZ inhibitor-1
  • HY-155360

    YAP Apoptosis Cancer
    MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用,IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
    MY-1076
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
  • HY-153811

    YAP-TEAD-IN-3

    YAP Apoptosis Cancer
    IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种可口服的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434IC50 值为 9 nM。
    IAG933
  • HY-169316

    YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂,能通过抑制 YAPTAZTEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
    YAP/TAZ inhibitor-4
  • HY-162126

    Microtubule/Tubulin YAP Cancer
    Tubulin polymerization-IN-58 (Compound K18) 是微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 为 0.446 μM。Tubulin polymerization-IN-58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP 的降解,因此可用于癌症研究。
    Tubulin polymerization-IN-58
  • HY-168704

    YAP TAM Receptor Survivin Cancer
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXLSurvivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-151525

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。
    YAP-TEAD-IN-2
  • HY-163173

    YAP Cancer
    TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂,可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用,在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
    TEAD-IN-8
  • HY-161573

    YAP Cancer
    BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导,具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593
  • HY-161443

    YAP Cancer
    TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种 TEAD1 抑制剂,IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN-9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋,从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
    TEAD-IN-9
  • HY-B0990
    Thiostrepton
    15 篇以上引用文献

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫链丝菌素 Thiostrepton 是一种抗生素,可选择性抑制 FOXM1。FOXM1 与 YAP/TEAD 复合物结合。YAP/TEAD/FOXM1 复合物在控制细胞周期的基因调控区域结合可能会影响细胞增殖。
    Thiostrepton
  • HY-155338

    YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-B0146
    Verteporfin
    最多引用文献
    175 篇文献验证

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
    Verteporfin
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZTEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-125269
    TED-347
    5 篇以上引用文献

    YAP Cancer
    TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-161573A

    YAP Cancer
    (7S)-BAY-593 是 BAY-593 (HY-161573) 的 S 型异构体。BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导,具有抗肿瘤的活性。
    (7S)-BAY-593
  • HY-B0146R

    CL 318952 (Standard)

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 (标准品) Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
    Verteporfin (Standard)
  • HY-168016

    PROTACs YAP Cancer
    PROTAC YAP degrader-1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC,还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)(red part)和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)(blue+black part)组成,其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480),靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
    PROTAC YAP degrader-1
  • HY-15417
    ML-7 hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    Myosin YAP Cancer
    ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
    ML-7 hydrochloride
  • HY-147214

    YAP Cancer
    GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZTEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活,在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
    GNE-7883
  • HY-138565
    K-975
    15 篇以上引用文献

    YAP Cancer
    K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-13417A
    AICAR phosphate
    140 篇以上引用文献

    Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate

    AMPK Autophagy YAP Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    阿卡地新磷酸盐 AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂。
    AICAR phosphate
  • HY-13417
    AICAR
    140 篇以上引用文献

    Acadesine; AICA Riboside

    AMPK Autophagy YAP Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    阿卡地新 AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂。
    AICAR
  • HY-139603

    YAP Cancer
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂,靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-150256

    YAP Cancer
    YTP-17 是一种具有口服活性的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,IC50 为 4 nM。YTP-17 显示出抗肿瘤功效。
    YTP-17
  • HY-138489
    TRULI
    10 篇以上引用文献

    Lats-IN-1

    YAP Others
    TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
    TRULI
  • HY-150042

    YAP Cardiovascular Disease Others
    TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂,能中断 Hippo-Yap 的信号传导,并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
    TDI-011536
  • HY-134956
    VT104
    1 篇文献验证

    YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-147208

    YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation,对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-162709

    Apoptosis YAP Cancer
    KHKI-01215 是 NUAK2 的抑制剂,IC50 为 0.052 μM。KHKI-01215 抑制癌细胞 SW480 的增殖,IC50 为 3.16 μM,并诱导 SW480 细胞凋亡 (apoptosis)。KHKI-01215 抑制 YAP 信号通路。
    KHKI-01215
  • HY-157083

    YAP Cancer
    mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录,并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
    mCMY020
  • HY-147135

    TEAD-IN-3

    YAP Cancer
    MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种有效且不可逆的 TEAD 抑制剂。MYF-03-69 破坏 YAP-TEAD 关联、抑制 TEAD 转录活性并抑制 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的细胞生长。
    MYF-03-69
  • HY-13417R

    AMPK Autophagy YAP Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    阿卡地新(Standard) AICAR (Standard)是 AICAR 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂。
    AICAR (Standard)
  • HY-P1728

    YAP Cancer
    Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
    Super-TDU (1-31)
  • HY-Y0669
    Pipecolic acid
    2 篇文献验证

    Endogenous Metabolite YAP Glutathione Peroxidase Ferroptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    2-哌啶甲酸 Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物,是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
    Pipecolic acid
  • HY-160769

    YAP Others
    NIBR-LTSi 是一种口服有效的和选择性的 LATS 激酶抑制剂。NIBR-LTSi 能激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 可促进干细胞增殖、维持干性并且抑制分化。NIBR-LTSi 能促进小鼠肝切除术后的肝脏再生。
    NIBR-LTSi
  • HY-N7223

    YAP Apoptosis Cancer
    Lappaol F,一种木质素,是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP<、b> mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis),并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
    Lappaol F
  • HY-P1728A
    Super-TDU (1-31) (TFA)
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
    Super-TDU (1-31) (TFA)
  • HY-N8847

    alpha-Ionone

    Hippo (MST) YAP Cancer
    α-紫罗酮 α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化,来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone
  • HY-156397

    AMPK Inflammation/Immunology Cancer
    HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂 (IC50?=?126?nM)。HTH-02-006 降低 HuCCT-1 细胞中磷酸化 MYPT1 的水平。HTH-02-006 抑制 YAP 驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生。HTH-02-006还具有抗纤维化保护作用。
    HTH-02-006
  • HY-Y0669S

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Ferroptosis YAP Glutathione Peroxidase Infection
    2-哌啶甲酸-d9 Pipecolic acid-d9 是 Pipecolic acid 氘代物。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物,是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
    Pipecolic acid-d9
  • HY-B1221
    Flufenamic acid
    5 篇以上引用文献

    COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸 Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid
  • HY-Y0669R

    Endogenous Metabolite YAP Glutathione Peroxidase Ferroptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    2-哌啶甲酸 (Standard) Pipecolic acid (Standard)是 Pipecolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物,是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
    Pipecolic acid (Standard)
  • HY-168085

    YAP Apoptosis Cancer
    CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录,从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
    CV-4-26
  • HY-13417S

    Acadesine-13C2,15N; AICA Riboside-13C2,15N

    Isotope-Labeled Compounds Others
    阿卡地新-13C2,15N AICAR-13C2,15N (Acadesine-13C2,15N; AICA Riboside-13C2,15N) 是 13C 和 15N 标记的 AICAR (HY-13417)。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 产生。AICAR 也是一种自噬YAP线粒体自噬抑制剂[3]
    AICAR-13C2,15N
  • HY-B1221S

    Isotope-Labeled Compounds COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸-d4 Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid-d4

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