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By Targets:	5-HT Receptor (3) Adrenergic Receptor (3) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1) Apoptosis (2) Bradykinin Receptor (2) Calcium Channel (1) Cannabinoid Receptor (1) Chloride Channel (2) Cholecystokinin Receptor (1) Dopamine Receptor (1) Drug Derivative (1) Drug Isomer (1) Endogenous Metabolite (1) GLP Receptor (2) Histamine Receptor (4) Leukotriene Receptor (6) mAChR (1) Motilin Receptor (1) nAChR (1) Neurokinin Receptor (5) Neurotensin Receptor (2) Opioid Receptor (3) PARP (1) SARS-CoV (2) Sigma Receptor (3)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (3) Infection (2) Inflammation/Immunology (12) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (19)

By Targets:

5-HT Receptor (3)

Adrenergic Receptor (3)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1)

Apoptosis (2)

Bradykinin Receptor (2)

Calcium Channel (1)

Cannabinoid Receptor (1)

Chloride Channel (2)

Cholecystokinin Receptor (1)

Dopamine Receptor (1)

Drug Derivative (1)

Drug Isomer (1)

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GLP Receptor (2)

Histamine Receptor (4)

Leukotriene Receptor (6)

mAChR (1)

Motilin Receptor (1)

nAChR (1)

Neurokinin Receptor (5)

Neurotensin Receptor (2)

Opioid Receptor (3)

PARP (1)

SARS-CoV (2)

Sigma Receptor (3)

By Research Areas:

Cancer (3)

Cardiovascular Disease (4)

Endocrinology (3)

Infection (2)

Inflammation/Immunology (12)

Metabolic Disease (6)

Neurological Disease (19)

抑制剂 & 激动剂

多肽产品

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Targets Recommended: Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P1494

Substance P (1-9)	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
Substance P (1-9) 是一种九肽，能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。

HY-N10549

Gigantol	Others	Others
Gigantol 是一种天然产物，可从 Cymbidium giganteum 中分离得到。Gigantol 是豚鼠回肠自发收缩的有效抑制剂。

HY-N12520

Helveticoside Strophanthidin-digitoxoside	Others	Metabolic Disease Cancer
Helveticoside (Strophanthidin-digitoxoside) 是一种黄草次苷，对分离的豚鼠小肠的 ED₅₀ 值为0.17 μM。Helveticoside 具有抗癌作用

HY-N3136

Onitin	Histamine Receptor	Others
金粉蕨亭 Onitin 是一种天然产物，可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。

HY-103296

Bombinakinin M	Bradykinin Receptor	Endocrinology
Bombinakinin M 是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂，在豚鼠回肠中具有收缩活性。

HY-N8671

Withanoside V	Others	Neurological Disease
Withanoside V,一种睡茄内酯糖苷, 作用于在离体豚鼠回肠，降低 Clonidine 的快速作用。

HY-120695

Nafiverine	Others	Neurological Disease
Nafiverine 是一种解痉剂。Nafiverine 对回肠、子宫和冠状血管的平滑肌具有很高的肌溶解活性。

HY-120927A

Alvimopan metabolite hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
Alvimopan metabolite hydrochloride 是一种外周限制性阿片受体 (Opioid Receptor) 拮抗剂，在豚鼠回肠中抑制电诱发收缩和自发机械活动的幅度。

HY-U00127

Pyridazinediones-derivative-1	Drug Derivative	Neurological Disease
Pyridazinediones-derivative-1可用于神经变性疾病的研究。抑制谷氨酸诱导的豚鼠回肠收缩的 ED₅₀ 值为2.1 μM。

HY-P10006

Leumorphin, human	Opioid Receptor	Neurological Disease
Leumorphin, human 是一种有效的 kappa 型阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。Leumorphin，人抑制豚鼠回肠肌间神经丛-纵向肌肉制剂的收缩。

HY-N8671R

Withanoside V (Standard)	Others	Neurological Disease
Withanoside V (Standard)是 Withanoside V 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Withanoside V,一种睡茄内酯糖苷, 作用于在离体豚鼠回肠，降低 Clonidine 的快速作用。

HY-136947

RJR-2429	nAChR	Neurological Disease
RJR-2429 是一种 nAChR 激动剂 (EC₅₀: 59 nM)。RJR-2429 与 α4β2 受体亚型具有高亲和力 (Ki = 1 nM)。RJR-2429 可诱导回肠收缩。

HY-P1714

Apraglutide FE 203799	GLP Receptor	Metabolic Disease
Apraglutide (FE 203799) 是一种合成的33-氨基酸肽和长效的 GLP-2类似物，能够增强全回肠切除的新生短肠综合征小猪的适应性和线性肠生长。

HY-111918

A71378	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
A71378 是一种选择性 CCK-A 受体激动剂，对胰腺 CCK-A、皮质 CCK-B 和胃泌素受体的 IC₅₀ 值分别为 0.4 nM、300 nM 和 1200 nM。A71378 诱导胰淀粉酶分泌 (EC₅₀ = 0.16 nM) 和回肠肌收缩 (EC₅₀ = 3.7 nM)。

HY-101946

AS-35	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
AS-35 是一种有效的，可口服的，选择性的 leukotrienes 拮抗剂，抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC₅₀ 值分别为 8 nM，4 nM 和 3 nM，具有抗过敏的功效。

HY-112707

AM9405	Cannabinoid Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
AM9405是一种新型的外周活性大麻素1型 (CB1)和5-羟色胺3型受体激动剂。 AM9405抑制回肠和结肠的抽搐收缩，IC₅₀分别为45.71 和 0.076 nM。

HY-P1714A

Apraglutide TFA FE 203799 TFA	GLP Receptor	Metabolic Disease
Apraglutide TFA (FE 203799 TFA) 是一种合成的33-氨基酸肽和长效的 GLP-2类似物，能够增强全回肠切除的新生短肠综合征小猪的适应性和线性肠生长。

HY-P3896

Substance P (2-11)	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
Substance P (2-11) 是 P 物质 (SP) 片段肽。Substance P (2-11) 对豚鼠回肠有收缩活性。Substance P (2-11) 抑制 ³H SP 在BBMEC 单分子层中的渗透。

HY-169450

(-)-9-Hydroxycorynantheidine 9-O-Desmethyl mitragynine	Opioid Receptor	Neurological Disease
(-)-9-Hydroxycorynantheidine (9-O-Desmethyl mitragynine) 是 Mitragynine 的 9-去甲基类似物，是 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 的选择性和部分激动剂。(-)-9-Hydroxycorynantheidine 抑制豚鼠回肠电刺激的抽搐收缩。

HY-P3895

Substance P (3-11)	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
Substance P (3-11) 是 P 物质 (SP) 片段肽，可穿透血脑屏障。Substance P (3-11) 对豚鼠回肠有收缩活性。

HY-N0081A

(-)-Praeruptorin A	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
(-)-Praeruptorin A 是可以从 Peucedanum praeruptorum Dunn 的根中分离得到的天然产物。(-)-Praeruptorin A 通过激活 NO/cGMP 信号通路来放松回肠和气管平滑肌。(-)-Praeruptorin A 主要作为 Ca²⁺-反流阻滞剂，可用于高血压的研究。

HY-106323

[Leu13]-Motilin KW-5139	Motilin Receptor	Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。

HY-113758

LY 163443	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
LY 163443 是白三烯 D4 (LTD4) 和 E4 (LTE4) 的选择性拮抗剂。LY 163443 可以拮抗 LTD4 诱导的豚鼠回肠、气管和肺实质收缩。LY 163443 还抑制 LTE4 的气管收缩。

HY-P1256

JMV 449	Neurotensin Receptor	Neurological Disease
JMV 449 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor) 激动剂。JMV 449 显示抑制 [¹²⁵I]-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC₅₀ 为 0.15 nM，对收缩豚鼠回肠的 EC₅₀ 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。

HY-P1256C

JMV 449 acetate	Neurotensin Receptor	Neurological Disease
JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 ¹²⁵I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC₅₀ 为 0.15 nM，对收缩豚鼠回肠的 EC₅₀ 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。

HY-113465A

11-trans Leukotriene E4	Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
11-trans Leukotriene E4 是 Leukotriene E4 (LTE4) 的异构体。LTE4 的 C-11 双键的缓慢异构化导致 11-反式 LTE4 的形成。11-trans Leukotriene E4 在收缩豚鼠回肠方面与 LTE4 等效。

HY-107563

ROS 234	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
ROS 234 是有效的 H3 拮抗剂，对豚鼠回肠 H₃ 受体的pK_B 值为 9.46，大鼠大脑的 pK_i 值为 8.90，离体大鼠大脑皮层的 ED₅₀ 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。ROS 234 具有较差的中枢通路。

HY-P10599

Scyliorhinin I	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
Scyliorhinin I 是一种是速激肽-1 (NK-1) 和速激肽-2 (NK-2) 受体激动剂，对大鼠颌下腺 NK-1 受体的 K_i 值为 0.9 nM，对仓鼠膀胱 NK-2 受体的 K_i 值为 2 nM。Scyliorhinin I 具有收缩豚鼠回肠纵向肌肉的能力。

HY-100724

YM-17690	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
YM-17690 是一种 LTD₄ 和 LTE₄ 激动剂，对 [3H]LTD₄ 的 pK_i 值为 9.28。可剂量依赖性地促使豚鼠回肠、肺实质和气管产生收缩作用，EC₅₀ 分别为 16、3.9 和 22 nM。YM-17690 可用于哮踹和炎症的相关领域的研究。

HY-107563A

ROS 234 dioxalate	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂，对豚鼠回肠 H₃ 受体的pK_B 值为 9.46，大鼠大脑的 pK_i 值为 8.90，离体大鼠大脑皮层的 ED₅₀ 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。ROS 234 dioxalate 具有较差的中枢通路

HY-160932

RS-15385-198	Adrenergic Receptor	Endocrinology
RS-15385-198 是 Delequamine (RS-15385-197) (HY-106874) 的异构体。RS-15385-198 与大鼠皮质中 α₂-肾上腺素受体的 pK_i 为 6.32。RS-15385-198 是大鼠输精管和豚鼠回肠中 UK-14304 的拮抗剂。

HY-15039

SSR240612	Bradykinin Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
SSR240612 是一种有效的，可口服的，特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂，对 bradykinin B1 受体（在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞）的 K_i 值分别为 0.48 nM，0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 K_i 较弱，分别为 481 nM 和 358 nM。

HY-129101

(-)-Eseroline fumarate Eseroline fumarate	5-HT Receptor	Neurological Disease
(-)-Eseroline fumarate 是一种 AChE 抑制剂 Physostigmine (HY-N6608) 的代谢产物。(-)-Eseroline fumarate 引起癌细胞的乳酸脱氢酶 (LDH) 泄漏。(-)-Eseroline fumarate 还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺 (5-HT)，从而诱导细胞死亡。(-)-Eseroline fumarate 抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐。

HY-153508

ANO1-IN-4	Chloride Channel	Others
ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为 ANO1）的可逆抑制剂，IC₅₀为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。

HY-101222

SB-203186 hydrochloride	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
SB-203186 hydrochloride 是有效的、选择性的、竞争性的 5-HT₄ 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT₄ 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓，其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pK_B 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。

HY-130138A

(5S,6R)-DiHETE	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETE 是 (5,6)-DiHETEs 的对映异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩 EC₅₀ 为 1.3 μM，这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。

HY-130138B

(5S,6R)-DiHETEs (5S,6R)-(11E)-DiHETE	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETEs 是 (5S,6R)-DiHETE (HY-130138A) 的异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4 受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩，EC₅₀ 为 1.3 μM，这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。

HY-W747563

11-trans Leukotriene D4 11-trans LTD4	Drug Isomer	Others
11-trans Leukotriene D4 (11-trans LTD4) 是 LTD4 的 C-11 双键异构体。LTD4 在储存期间会缓慢地发生温度依赖性异构化，变成 11-反式 LTD4。与 LTD4 相比，11-反式 LTD4 保留了约 10-25% 的豚鼠回肠、气管和实质收缩效力。它对豚鼠气管收缩的 ED50 范围为 12-60 nM。

HY-164010

SUN-1334H free base	Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Sigma Receptor	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
SUN-1334H free base 是口服有效的组胺 H1 受体抑制剂，IC₅₀ 为 20.3 nM，K_i 为 9.7 nM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩，IC₅₀ 为 0.198 μM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠支气管收缩、组胺引起的比格犬皮肤风疹以及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。

HY-167689

Parethoxycaine hydrochloride	Adrenergic Receptor	Neurological Disease
Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂，具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素的作用有增强效应，其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响，显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。

HY-P3809

[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9] Substance P	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9] Substance P 是 Substance P (HY-P0201) 的类似物。[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9] Substance P 是 Substance P 的抑制剂。[D-Pro2,D-Phe7,D-Trp9] Substance P 间接收缩豚鼠回肠。

HY-162033

PAT1inh-A0030	Chloride Channel	Others
PAT1inh-A0030 是一种选择性 PAT1 (SLC26A6) 抑制剂 (IC₅₀= 1.0 μM)。PAT1inh-A0030 在肠道液体吸收闭环模型中，抑制野生型和囊性纤维化 (CF) 小鼠 (CftrdelF508/delF508) 回肠的液体吸收。PAT1inh-A0030 可用于 CF 相关肠道疾病的研究。

HY-105572

Moveltipril calcium MC-838 calcium	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合，表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I（A-I）的收缩反应，同时增强对降钙素的收缩反应。

HY-136634

BTM-1042	mAChR	Others
BTM-1042是一种新合成化合物，具有抗痉挛作用，能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应，且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似，能阻断毒蕈碱受体，但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中，BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说，BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。

HY-108511A

PB28	Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV	Infection Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 K_i 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，K_i 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC₅₀ 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

HY-108511

PB28 dihydrochloride	Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV	Infection Cancer
PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 K_i 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，K_i 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC₅₀ 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

HY-15048

GPI 15427	PARP	Inflammation/Immunology
GPI 15427 是酶聚（ADP-核糖）聚合酶-1 (PARP-1) 的强效抑制剂，该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中，包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎，GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚（ADP-核糖）的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。

HY-136831

SR2640 QMPB	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
SR2640 是一种高效且具有高度选择性的 LTD4/LTE4 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式特异性地抑制 LTD4 引发的豚鼠回肠及气管平滑肌收缩，而不影响组胺所引起的收缩反应。SR2640 能够浓度依赖性地阻止 0.4 nM [3H] LTD4 与豚鼠肺组织膜受体的结合， IC₅₀ 为 23 nM。SR2640 可使静脉注射 LTD4 在豚鼠中诱导的支气管收缩剂量-效应曲线平行右移，其位移程度与 SR2640 的给药剂量呈正相关。SR2640 可用于哮喘疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area