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aurora kinase A

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-112355
    Aurora kinase inhibitor-2

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
    Aurora kinase inhibitor-2
  • HY-144991
    Aurora kinase inhibitor-8

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
    Aurora kinase inhibitor-8
  • HY-150592
    Aurora Kinases-IN-2

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora Kinases-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases)，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora Kinases-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora Kinases-IN-2 可用于癌症研究。
    Aurora Kinases-IN-2
  • HY-149693
    Aurora kinase inhibitor-11

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-11 (compound 25) 是极光激酶 (Aurora Kinase) 的抑制剂，IC50 为 0.14 μM。Aurora kinase inhibitor-11 具有抗癌活性。
    Aurora kinase inhibitor-11
  • HY-147703
    Aurora kinase inhibitor-9

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
    Aurora kinase inhibitor-9
  • HY-160447
    FAK/aurora kinase-IN-1

    		Aurora Kinase FAK Cancer
    FAK/aurora Kinase-IN-1 是一种 FAK 和极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，IC50 值分别为 6.61 nM 和 0.91 nM。FAK/aurora Kinase-IN-1 显示出抗癌作用 (WO2018019252A1; compound 11)。
    FAK/aurora kinase-IN-1
  • HY-147993
    Aurora kinase inhibitor-10

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B 抑制剂，IC50 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。
    Aurora kinase inhibitor-10
  • HY-115932
    Aurora kinase-IN-1

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
    Aurora kinase-IN-1
  • HY-149354
    Aurora Kinases-IN-4

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    Aurora Kinases-IN-4
  • HY-149694
    Aurora kinase inhibitor-12

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora Kinase Inhibitor-12 (Compound 1a ) 是极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，是参与肿瘤生长的关键酶。
    Aurora kinase inhibitor-12
  • HY-112373
    Aurora kinase inhibitor-3

    		Aurora Kinase Others
    Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC50>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
    Aurora kinase inhibitor-3
  • HY-14711
    Reversine
    5 篇以上引用文献

    		 Aurora Kinase Autophagy Cancer
    逆转素 Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。
    Reversine
  • HY-10179
    Danusertib
    5 篇以上引用文献

    PHA-739358

    		 Aurora Kinase Autophagy Cancer
    达鲁舍替 Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。
    Danusertib
  • HY-122370A
    Tripolin B

    		Aurora Kinase Cancer
    Tripolin B 是一种 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.5 µM 和 6 µM。Tripolin B 在细胞中不发挥抑制作用。
    Tripolin B
  • HY-146037
    Aurora A inhibitor 2

    		Apoptosis Aurora Kinase Cancer
    Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂，其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    Aurora A inhibitor 2
  • HY-18161
    CCT241736

    		FLT3 Aurora Kinase Cancer
    CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd，7.5 nM；IC50，38 nM)，Aurora-B (Kd，48 nM)，FLT3 (Kd，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd，14 nM) 的活性。
    CCT241736
  • HY-10329
    JNJ-7706621
    2 篇文献验证

    		 Aurora Kinase CDK Apoptosis Cancer
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
    JNJ-7706621
  • HY-103266
    TC-A 2317 hydrochloride

    		Aurora Kinase Cancer
    TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase) 抑制剂 (Ki=1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki=101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    TC-A 2317 hydrochloride
  • HY-164455
    AJI-214

    		Aurora Kinase JAK STAT Inflammation/Immunology
    AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-214
  • HY-164454
    AJI-100

    		Aurora Kinase JAK STAT Inflammation/Immunology
    AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂，IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-100
  • HY-113894
    Retreversine

    		Aurora Kinase Cancer
    Retreversine 是 Reversine 的无活性阴性对照。Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂。
    Retreversine
  • HY-10339
    KW-2449
    5 篇文献验证

    		 FLT3 FGFR Bcr-Abl Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
    KW-2449
  • HY-114258
    LY3295668
    2 篇文献验证

    AK-01

    		 Aurora Kinase Cancer
    LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
    LY3295668
  • HY-125956
    Aurkin A

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurkin A 是一种变构抑制剂，可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd=3.77 μM)，抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka) 与 TPX2 之间的相互作用。
    Aurkin A
  • HY-N3634
    Corylifol C

    		EGFR TAM Receptor Tie Cancer
    Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
    Corylifol C
  • HY-112273
    CD532

    		Aurora Kinase Cancer
    CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
    CD532
  • HY-112273A
    CD532 hydrochloride

    		Aurora Kinase Cancer
    CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    CD532 hydrochloride
  • HY-151971
    Aurora Kinases-IN-3

    		Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
    Aurora Kinases-IN-3
  • HY-116423
    JH295

    		NEKs Cancer
    JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295
  • HY-116423A
    JH295 hydrate

    		NEKs Cancer
    JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295 hydrate
  • HY-13072
    Cenisertib
    1 篇文献验证

    AS-703569; R-763

    		 Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib
  • HY-13072B
    Cenisertib benzoate

    AS-703569 benzoate; R-763 benzoate

    		 Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib benzoate
  • HY-15720B
    Glycyl H-1152 hydrochloride

    		ROCK Aurora Kinase CaMK Neurological Disease
    Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII，Aurora A，CAMKII 和 PKG，IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。
    Glycyl H-1152 hydrochloride
  • HY-129727
    (E)-MS0019266

    		Others Others
    (E)-MS0019266 是一种强效的 DNA 修复损伤抑制剂。(E)-MS0019266 通过产生反应性氧种来抑制核糖核苷酸还原酶。(E)-MS0019266 还降低了与细胞周期停滞和有丝分裂相关基因的表达，包括极性激酶 1、动力蛋白家族成员 20 a、细胞周期蛋白 B1 和极化激酶 A。(E)-MS0019266 有望用于核糖核苷酸还原酶和极性激酶 1 抑制剂的研究。
    (E)-MS0019266
  • HY-130665
    TL12-186
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-144438
    Aurora/LIM kinase-IN-1

    		Aurora Kinase LIM Kinase (LIMK) Cancer
    Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 aurora 和 lim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架，可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
    Aurora/LIM kinase-IN-1
  • HY-111506
    Aurora inhibitor 1

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂，抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。
    Aurora inhibitor 1
  • HY-123610
    BRD-7880

    		Aurora Kinase Cancer
    BRD-7880 是一种强效且具有高度特异性的极光激酶 B (AURKB) 和极光激酶 C (AURKC) 的抑制剂，IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM。
    BRD-7880
  • HY-10128
    ZM-447439
    5 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。
    ZM-447439
  • HY-124330
    Tripolin A

    (E)-Tripolin A

    		 Aurora Kinase Others
    Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
    Tripolin A
  • HY-12049
    CCT129202

    		Aurora Kinase Cancer
    CCT129202 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的 IC50 值分别为42，198 和227 nM。
    CCT129202
  • HY-141512
    JB170

    		PROTACs Aurora Kinase Cancer
    JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
    JB170
  • HY-10178
    PHA-680632

    		Aurora Kinase Cancer
    PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora)，对aurora A，B和C的 IC50 值分别为27，135和120 nM。
    PHA-680632
  • HY-N3737
    Derrone

    		Aurora Kinase PERK Reactive Oxygen Species Cancer
    Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 Aurora 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。
    Derrone
  • HY-13253
    AMG 900
    3 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Cancer
    AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。
    AMG 900
  • HY-10804
    CCT 137690
    1 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的 IC50 值分别为15，25 和19 nM。
    CCT 137690
  • HY-121998
    Binucleine 2

    		Aurora Kinase Others
    Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
    Binucleine 2
  • HY-12003
    SNS-314 mesylate
    2 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Cancer
    SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
    SNS-314 mesylate
  • HY-108344
    SNS-314

    		Aurora Kinase Cancer
    SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
    SNS-314
  • HY-123279
    OM137

    		Aurora Kinase CDK Cancer
    OM137 是一种 aurora 激酶 抑制剂，IC50 为 21.7 μM (Aurora A 激酶) 和 2.4 μM (Aurora B 激酶)。OM137 还抑制 Cdk1/cyclinB 和 Cdk5/p25，IC50 约为 20 μM。OM137 可降低染色体动粒处的纺锤体检查点信号蛋白 (Mad2 和 BubR1) 含量。
    OM137

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