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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124584
    Minnelide
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    明奈利德 Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物，在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis)。
    Minnelide
  • HY-10127
    Barasertib
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    AZD1152

    		 Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    巴拉塞替 Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Barasertib
  • HY-136506
    NUC-7738

    		Others Cancer
    NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯，是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
    NUC-7738
  • HY-120313
    SN23862

    		Others Cancer
    SN23862 是一种具有抗癌活性的肿瘤前药，是 CB-1954 (HY-13543) 的类似物。SN23862 可用于癌症研究。
    SN23862
  • HY-161687
    Cisplatin/Dasatinib prodrug-1

    		Src Cancer
    Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin (HY-17394) 和 Dasatinib (HY-10181) 的前药。Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 对肿瘤细胞系 A2780，MDA-MB-231，MCF7，HCT116，RD，Thp1 和 HL60 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.1，0.1，0.36，2.0，0.4，0.3 和 0.25 μM。
    Cisplatin/Dasatinib prodrug-1
  • HY-169131
    ALKBH1-IN-3 prodrug

    		AMPK Cancer
    ALKBH1-IN-4 prodrug (Compound 29E) 是一种 DNA N6-甲基腺嘌呤去甲基化酶 ALKBH1 抑制剂的前药，能够通过显著增加细胞 6mA 的丰度，并上调 AMPK 信号通路，来抑制胃癌细胞的活力。ALKBH1-IN-4 prodrug 具有优异的细胞活性和在体内良好的代谢暴露，有望用于胃癌相关的研究领域。
    ALKBH1-IN-3 prodrug
  • HY-124584A
    Minnelide free base

    		Apoptosis Cancer
    Minnelide free base 是雷公藤甲素 (HY-32735) 的衍生物，在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis)。
    Minnelide free base
  • HY-10127A
    Barasertib dihydrochloride

    AZD1152 dihydrochloride

    		 Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Barasertib dihydrochloride
  • HY-171030
    Pro-GA

    		Ferroptosis Cancer
    Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT) 抑制剂，具有细胞通透性，是一种二酯型前药，具有抗癌活性，GGCT 是谷胱甘肽代谢的关键酶，参与铁死亡 (Ferroptosis) 通路。Pro-GA 对膀胱癌细胞系 T24 的 IC50 值为 57 μM，可用于癌症研究。
    Pro-GA
  • HY-168143
    YD1342

    		Histone Methyltransferase Cancer
    YD1342 是 YD1130 前药，在细胞底物甲基化、乳腺癌细胞克隆形成和动物模型中的肿瘤生长方面表现出强效抑制作用，超过或匹敌已知的 PRMT4 特异性抑制剂。
    YD1342
  • HY-161089
    Antiproliferative agent-45

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-45 (compound 9) 是一种前药。Antiproliferative agent-45 在缺氧条件下对人胰腺细胞表现出显着的抗增殖作用，但在常氧条件下效果较差。 Antiproliferative agent-45 可用于癌症研究。
    Antiproliferative agent-45
  • HY-162470
    DBPR728

    		Aurora Kinase Cancer
    DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
    DBPR728
  • HY-159924
    DBPR116

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
    DBPR116
  • HY-P10765
    DTS-108

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Topoisomerase Cancer
    DTS-108 是一种 SN38 (HY-13704) (一种拓扑异构酶 I 抑制剂) 的前药。DTS-108 是一种通过酯酶敏感的交联剂将 SN38 与人类寡肽连接而生成的偶联物。DTS-108 对结直肠癌、肺癌和乳腺癌具有抗癌活性。
    DTS-108
  • HY-158331
    Gal-ARV-771

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药，是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活，从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Gal-ARV-771
  • HY-161838
    ICT10336

    		ATM/ATR Cancer
    ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
    ICT10336
  • HY-P10759
    DTS-201 sodium

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase Cancer
    DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分，在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物，继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。
    DTS-201 sodium
  • HY-123875A
    Ralaniten triacetate

    EPI-506

    		 Androgen Receptor Cancer
    Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。
    Ralaniten triacetate
  • HY-131605
    Ganciclovir triphosphate

    GCV-TP

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    Ganciclovir triphosphate (GCV-TP)是一种合成的2'-脱氧鸟苷类似物，具有抑制人类巨细胞病毒（CMV）复制的活性。Ganciclovir triphosphate通过与病毒DNA聚合酶结合，干扰病毒DNA的合成，从而对CMV感染有效。Ganciclovir triphosphate的半数有效浓度（IC50）为0.01 μM，且对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的CMV株具有良好的抗病毒效果。Ganciclovir triphosphate在基因导向酶前药抑制中也被应用，用于癌症抑制。
    Ganciclovir triphosphate
  • HY-144876
    RIDR-PI-103

    		Reactive Oxygen Species Cancer
    RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体，具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
    RIDR-PI-103
  • HY-134160
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil

    5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil

    		 Others Cancer
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50=13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil
  • HY-135124
    DC44SMe

    		ADC Cytotoxin Cancer
    DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。
    DC44SMe
  • HY-135123
    DC4SMe

    		ADC Cytotoxin Cancer
    DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。
    DC4SMe
  • HY-N6263
    EGCG Octaacetate
    1 篇文献验证

    AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate

    		 Bacterial Infection Cardiovascular Disease Cancer
    EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
    EGCG Octaacetate
  • HY-135125
    DC4

    		ADC Cytotoxin Cancer
    DC4 是一种 ADC 毒性小分子，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4 可用于靶向癌症研究。
    DC4

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