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By Targets:	11β-HSD (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (6) Autophagy (5) c-Met/HGFR (7) Constitutive Androstane Receptor (1) DYRK (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (5) Endogenous Metabolite (1) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) Fluorescent Dye (1) FXR (1) Glucocorticoid Receptor (1) HCV (3) HCV Protease (3) Histone Methyltransferase (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Isotope-Labeled Compounds (2) MAGL (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) MDM-2/p53 (1) PARP (1) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PROTACs (1) Protease Activated Receptor (PAR) (1) RIP kinase (1) ROS Kinase (6) SARS-CoV (3) STING (1) TAM Receptor (1) Trk Receptor (4) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (21) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Infection (5) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (5) Neurological Disease (5)

By Targets:

11β-HSD (1)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (6)

Autophagy (5)

c-Met/HGFR (7)

Constitutive Androstane Receptor (1)

DYRK (1)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (5)

Endogenous Metabolite (1)

Fatty Acid Synthase (FASN) (1)

Fluorescent Dye (1)

FXR (1)

Glucocorticoid Receptor (1)

HCV (3)

HCV Protease (3)

Histone Methyltransferase (1)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1)

Isotope-Labeled Compounds (2)

MAGL (1)

MAPKAPK2 (MK2) (1)

MDM-2/p53 (1)

PARP (1)

Phosphatase (1)

Phosphodiesterase (PDE) (1)

PROTACs (1)

Protease Activated Receptor (PAR) (1)

RIP kinase (1)

ROS Kinase (6)

SARS-CoV (3)

STING (1)

TAM Receptor (1)

Trk Receptor (4)

VEGFR (1)

By Research Areas:

Cancer (21)

Cardiovascular Disease (1)

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Targets Recommended: Biochemical Assay Reagents Itk TOPK NAMPT GDNF Receptor ALCAM/CD166 VISTA BCL6 Tim3 BMI1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-129634

TrkA-IN-1	Trk Receptor	Neurological Disease
TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂，在基于细胞的测定中，IC₅₀ 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。

HY-112476

PRL-3 Inhibitor I	Phosphatase	Cancer
PRL-3 Inhibitor I 是一种有效的 PRL-3 抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 μM。PRL-3 Inhibitor I 在细胞检测中显示降低侵袭性。

HY-112437

PF-06737007	Trk Receptor	Neurological Disease
PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC₅₀ 分别为 7.7 nM，15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。

HY-109042

Relacorilant CORT 125134	Glucocorticoid Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，K_i 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 K_i 值分别为 12，81.2，210 nM；Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。

HY-112436

PF-6683324 Trk-IN-4	Trk Receptor	Neurological Disease
PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC₅₀ 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。

HY-10237

Boceprevir 30 篇以上引用文献 EBP 520; SCH 503034	HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
波普瑞韦 Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-161352

NPI52	Others	Infection
NPI52 (Compound E1) 是一种口蹄疫病毒 3C 蛋白酶 (FMDV 3Cpro) 抑制剂，在 FRET 和细胞检测实验中测定的 IC₅₀ 值分别为 0.05 和 0.11 µM。

HY-163520

IDO1-IN-24	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Others
IDO1-IN-24 (compound 2c) 在细胞试验中抑制 IDO1 的产生，其 IC₅₀ 值为 17 μM。

HY-112434

PF-06733804	Trk Receptor	Neurological Disease
PF-06733804 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC₅₀ 分别为 8.4 nM，6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。

HY-10555

AMG-221	11β-HSD	Metabolic Disease
AMG-221 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂， K_i 为 12.8 nM，IC₅₀ 为 10.1 nM。AMG-221 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-10237S

Boceprevir-d9 EBP 520-d₉; SCH 503034-d₉	Isotope-Labeled Compounds HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
波普瑞韦 d₉ Boceprevir-d₉ 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-110267

DY268	FXR	Metabolic Disease
DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂(IC₅₀=7.5 nM)。在细胞分析中，它抑制 FXR 反式激活。IC₅₀ 值为 468 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 研究。

HY-111538

MAGL-IN-1	MAGL	Cancer
MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，IC₅₀ 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。

HY-10237R

Boceprevir (Standard)	HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
波普瑞韦(Standard) Boceprevir (Standard)是 Boceprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-110134

S07662	Constitutive Androstane Receptor	Metabolic Disease
S07662 是人组成型雄甾烷受体 (hCAR) 抑制剂 IC₅₀ 为 0.7 μM。S07662 在细胞基础实验中募集辅助抑制因子 NCoR，并减弱苯妥英 (HY-B0448) 和 CITCO (HY-103244) 诱导的人原代肝细胞中 CYP2B6 mRNA 的表达。

HY-168194

DYR684	PROTACs DYRK	Cancer
DYR684 是蛋白激酶 DYRK1A 的 PROTAC。DYR684 可在细胞测定中促进 DYRK1A 的快速、高效、强效和选择性降解。(Pink: ligand for target protein (HY-168195); Black: linker (HY-168200); Blue: ligand for E3 ligase (HY-168198))。

HY-151193

NNMT-IN-3	Others	Metabolic Disease Cancer
NNMT-IN-3 (compound 14) 是一种有效且具有选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，无细胞和基于细胞的实验中，IC₅₀ 分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN-3 可用于研究肥胖、II 型糖尿病、癌症和骨骼肌减少症等疾病。

HY-111551

FT113 2 篇文献验证	Fatty Acid Synthase (FASN)	Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC₅₀ 值为 213 nM。在 BT474 细胞中，FT113 抑制 FASN 的活性，IC₅₀ 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。

HY-115510

SPR inhibitor 3 SPRi3	Others	Inflammation/Immunology
SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC₅₀=74 nM)，在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC₅₀=5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。

HY-138696

Zanzalintinib 1 篇文献验证 XL092	TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR	Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

HY-151813

NNMT-IN-4	Fluorescent Dye	Cancer
NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性，以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。

HY-155151

RIPK2/3-IN-1	RIP kinase	Inflammation/Immunology
RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinases 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 117 nM。在 C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1 细胞的 NF-κB 报告细胞实验中 RIPK2/3-IN-1 对 RIPK2 具有抑制作用，IC₅₀ 值 14±4 nM。

HY-50878

Crizotinib 最多引用文献 68 篇文献验证 PF-02341066	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy	Cancer
克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-50878B

Crizotinib acetate PF-02341066 acetate	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase c-Met/HGFR	Cancer
克唑替尼醋酸盐 Crizotinib (PF-02341066) acetate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib acetate 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib acetate 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib acetate 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-50878S

Crizotinib-d5 PF-02341066-d₅	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy	Cancer
克唑替尼 d₅ Crizotinib-d₅ 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-163343

Enpp-1-IN-20	Phosphodiesterase (PDE) STING	Cancer
Enpp-1-IN-20 (Compound 31) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.09 nM。Enpp-1-IN-20 在细胞检测中具有最强的抑制活性，IC₅₀ 为 8.8 nM。Enpp-1-IN-20 在体外抑制 ENPP1 和刺激 STING 通路方面均具有显著功效。Enpp-1-IN-20可用于癌症的研究。

HY-50878A

Crizotinib hydrochloride 最多引用文献 68 篇文献验证 PF-02341066 hydrochloride	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy	Cancer
克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-103608

(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

HY-50878R

Crizotinib (Standard)	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy	Cancer
克唑替尼(Standard) Crizotinib (Standard)是 Crizotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-122038

NU-8165	MDM-2/p53	Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。

HY-W806047

BRD4 Inhibitor-37	Others	Cancer
BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物，具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM，并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证，显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性，增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。

HY-124305

ML395	Endogenous Metabolite	Infection
ML395是一种强效的磷脂酶D2选择性别构抑制剂，具有抗病毒活性。ML395的细胞PLD1 IC50值超过30,000 nM，而其细胞PLD2的IC50值为360 nM。ML395在体外显示出优良的药代动力学特征，且生理化学性质优于其他已报道的磷脂酶抑制剂。ML395在针对多种流感病毒株（H1、H3、H5和H7）的细胞检测中显示出有趣的抗病毒活性。

HY-117427

D5D-IN-326	Others	Metabolic Disease
D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂，在酶实验和细胞实验中，分别对大鼠和人 D5D 的 IC₅₀ 值为 72 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中，D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性，并且减轻小鼠体重。

HY-50878AS

Crizotinib-d9 hydrochloride PF-02341066-d₉ hydrochloride	c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds	Cancer
克里唑替尼盐酸-d₉ Crizotinib-d₉ hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-103606

(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl (VH032-PEG6-C4-Cl) 由 E3 配体与 25 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

HY-112495

VH032-PEG5-C6-Cl 1 篇文献验证 HaloPROTAC 2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 21 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

HY-133031A

CSV0C018875 hydrochloride	Histone Methyltransferase	Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。

HY-103607

(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 1 篇文献验证 VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

HY-P5372

Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2	Protease Activated Receptor (PAR)	Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)

HY-103605

(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 1 篇文献验证 VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

HY-105253

PARP-2/1-IN-2	PARP	Neurological Disease
ABT-888对映体 PARP-2/1-IN-2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体，是一种有效的 PARP 抑制剂，对 PARP-2 和 PARP-1 的 K_i 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中，PARP-2/1-IN-2 的 EC₅₀ 为 3 nM。

HY-139504

Gamcemetinib CC-99677	MAPKAPK2 (MK2)	Inflammation/Immunology
Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂，在生化(IC₅₀=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC₅₀=89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636，化合物 1。

Cat. No.	Product Name

HY-L111

新颖已知活性化合物库	3,112 compounds
MCE新颖已知活性化合物库包含 3,112 种已经被细胞实验或生化实验进行过活性验证的小分子化合物集合。该化合物库中的所有化合物结构新颖，活性多样，更容易开发新的先导化合物。MCE新颖已知活性化合物库作为MCE生物活性化合物库（HY-L001）的补充，是筛选新型先导化合物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5372

Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2	Protease Activated Receptor (PAR)	Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-50878S

Crizotinib-d5

Crizotinib-d₅ 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-10237S

Boceprevir-d9
Boceprevir-d₉ 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-50878AS

Crizotinib-d9 hydrochloride

Crizotinib-d₉ hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

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