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coactivator " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15214A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
HY-15214
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
HY-12397
VD/VDR
Endocrinology
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物，是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
HY-17538
HY-101491
HY-17538S
HY-111109
HY-156152
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-156153
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-P5458
HY-112920
HY-19625
Reactive Oxygen Species Paraptosis
Cancer
MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC ) 小分子“刺激物” (SMS)，超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用，并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS，通过过度刺激 SRC 致癌程序，靶向癌基因用作抗癌活性分子。
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
HY-122041
HY-117927
HY-146288
LXR
Metabolic Disease
LXR agonist 2 (compound 18rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体)激动剂。LXR agonist 2 可以稳定 NCOA1 (助激活剂)，导致 LXR 激动。
HY-101447
EPH 116
Src Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂，可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平，对癌细胞具有细胞毒性，IC50 范围为 3-20 nM，可抑制 MDA-MB-468 的迁移，诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长，且对心脏和其他主要器官无明显毒性（20 mg/kg）。
HY-12759A
HY-100565
HY-100565A
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1 ) 抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。
HY-121582
(E)-EPH 116
Drug Isomer
Cancer
(E)-SI-2 是 SI-2，一种类固醇受体辅激活因子 SRC-3 抑制剂的异构体。SI-2 具有抗癌活性，可增加乳腺癌小鼠中细胞毒性免疫细胞的数量。
HY-163469
Src
Cancer
SRC-3-IN-2 (SI-12 6c) 是一种具有口服活性的类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂。SRC-3-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-12759
HY-12407
HY-152093
Ferroptosis
Cancer
YL-939 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。 YL-939 通过靶向 PHB2/铁蛋白/铁轴来抑制铁死亡。
HY-W012248
Others
Others
KG-655 是一种小分子化合物，能够与 ARNT PAS-B 的 β-折叠表面及其内部空腔结合，并干扰其与转录共激活因子 TACC3 的结合作用。KG-655 能促进 ARNT PAS-B 的同源二聚化，有潜力调节多条 ARNT 介导信号通路。
HY-100855
HY-19625A
HY-P10843
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-130479
HY-117182
HY-43515
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂，拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-131445A
HY-116028
15-Deoxy-Δ12,14-PGD2
Endogenous Metabolite Prostaglandin Receptor PPAR Src
Cardiovascular Disease
15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 (HY-101988) 的代谢物，是 PGD2 受体 2 (DP2 ) 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 可结合 DP2（Ki=50 nM）并诱导嗜酸性粒细胞活化（EC50 =8 nM）。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1 ) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ) 的募集，诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性（IC50 =0.3 μg/ml），并能够抑制 ADP 诱导的血小板聚集（IC50 =320 ng/mL）。
HY-123941
dTAG-7
PROTACs FKBP Epigenetic Reader Domain
Cancer
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
HY-14863
CTA-018
VD/VDR Cytochrome P450
Others Endocrinology
Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物，在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用，作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR ) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1 ) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合，通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等，调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究，特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。
HY-156152A
Histone Methyltransferase PROTACs
Cancer
CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1 ) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61 ）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Species:
Human (5)
Tag:
His (5)
SUMO (3)
Source:
E. coli
Cat. No.
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Product Name
Species
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产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17538S
ZLN005-d4 是 ZLN005 氘代物。ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80783
HY-P83534
HY-P83728
LEM6 antibody;
Ligand effect modulator 6 antibody;
PERC antibody;
Peroxisome proliferative activated receptor, gamma, coactivator 1 alpha antibody;
Peroxisome proliferative activated receptor, gamma, coactivator 1 antibody;
Peroxisome proliferator activated receptor gamma coactivator 1 alpha antibody;
peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1 beta antibody;
Peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-alpha antibody;
Peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-beta antibody;
peroxisome proliferator-activated receptor gamma, coactivator 1 beta antibody;
PGC 1 (alpha) antibody;
PGC 1 alpha antibody;
PGC 1v antibody;
PGC-1(beta) antibody;
PGC-1-alpha antibody;
PGC-1-beta antibody;
PGC-1-related estrogen receptor alpha coactivator antibody;
PGC1 antibody;
PGC1(alpha) antibody;
PGC1A antibody;
PGC1v antibody;
PPAR gamma coactivator 1 alpha antibody;
PPAR gamma coactivator 1 alpha 3 ligand effect modulator 6 antibody;
PPAR gamma coactivator 1 antibody;
PPAR gamma coactivator variant form antibody;
PPAR gamma coactivator -1beta antibody;
PPAR-gamma coactivator 1-alpha antibody;
PPAR-gamma coactivator 1-beta antibody;
PPARGC 1 alpha antibody;
PPARGC-1-alpha antibody;
PPARGC-1-beta antibody;
PPARGC1 antibody;
PPARGC1A antibody;
Ppargc1b antibody;
PRGC1_HUMAN antibody;
PRGC2_HUMAN antibody
WB
Human, Mouse, Rat
PGC1 alpha+beta Antibody (YA3458) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA3458), targeting PGC1 alpha+beta , with a predicted molecular weight of 91/113 kDa (observed band size:110 kDa). PGC1 alpha+beta Antibody (YA3458) can be used for WB experiment in human, mouse, rat background.
HY-P82334
ALYREF; ALY; BEF; THOC4; THO complex subunit 4; Tho4; Ally of AML-1 and LEF-1; Aly/REF export factor; Transcriptional coactivator Aly/REF; bZIP-enhancing factor BEF
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
Aly Antibody (YA2079) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2079), targeting Aly, with a predicted molecular weight of 27 kDa (observed band size: 27 kDa). Aly Antibody (YA2079) can be used for WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP experiment in human, mouse, rat background.
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
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