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collageninduced arthritis

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-76938
    Actarit

    4-Acetylaminophenylacetic acid; MS-932

    		 Others Inflammation/Immunology
    Actarit 是具有口服活性的。可用以抗风湿研究的化合物，可用于 II 型胶原诱导性关节炎的研究。
    Actarit
  • HY-153321
    NX-5948

    BTK-IN-24

    		 Btk PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
    NX-5948
  • HY-123133
    PKSI-527

    		Kallikrein Inflammation/Immunology
    PKSI-527 是一种新型、高选择性血浆激肽释放酶抑制剂。PKSI-527 可通过修饰激肽释放酶-激肽系统来抑制胶原诱导的关节炎 (CIA)。
    PKSI-527
  • HY-114221
    Org 48762-0

    UR13870

    		 p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Org 48762-0 是一种有效的、具有口服活性的选择性 p38 抑制剂，EC50值为 0.1 μM。Org 48762-0 可以减少 LPS 诱导的 TNFα 释放，可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。
    Org 48762-0
  • HY-108559
    L-161982

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
    L-161982
  • HY-N9794
    Isoboldine

    		Others Inflammation/Immunology
    Isoboldine 是一种吡啶类生物碱。Isoboldine 可有效缓解小鼠胶原性关节炎的炎症和关节破坏。
    Isoboldine
  • HY-P5003
    Collagen Type II Fragment

    		MMP Inflammation/Immunology
    Collagen Type II Fragment 是一种抗炎肽，可有效抑制胶原蛋白诱导的小鼠关节炎 (CIA)。Collagen Type II Fragment 可用于炎症与免疫的研究。
    Collagen Type II Fragment
  • HY-P4684
    Osteostatin

    PTHrP (107–111)

    		 PTHR Inflammation/Immunology
    Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段，促进骨缺损动物模型的骨修复，防止炎症性关节炎的骨侵蚀，抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
    Osteostatin
  • HY-155031
    MCI

    		Reactive Oxygen Species COX Inflammation/Immunology
    MCI 通过靶向清除活性氧 (ROS) 及下调环氧合酶-2 (COX-2COX-2 的 IC50 值为 1.23 μM. MCI 在胶原诱导的关节炎 (CIA) 模型中具有显著的抗炎作用。MCI 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    MCI
  • HY-N12141
    Flaccidoside II

    		Apoptosis Inflammation/Immunology
    Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
    Flaccidoside II
  • HY-136990
    GLPG0259

    		Others Cancer
    GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
    GLPG0259
  • HY-10999
    Trametinib
    最多引用文献
    182 篇文献验证

    GSK1120212; JTP-74057

    		 MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)
    最多引用文献
    182 篇文献验证

    GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)

    		 MEK Apoptosis Cancer
    曲美替尼二甲亚砜 Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib (DMSO solvate)
  • HY-10999R
    Trametinib (Standard)

    		MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼(Standard) Trametinib (Standard)是 Trametinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib (Standard)
  • HY-120041
    ND-2158

    		IRAK Cancer
    ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂，Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生，减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展，并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
    ND-2158
  • HY-128530
    Tetrathiomolybdate

    		Cuproptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Tetrathiomolybdate 是一种口服有效的抗铜剂，能够降低体内铜含量。Tetrathiomolybdate 对小鼠胶原诱导关节炎具有保护作用。Tetrathiomolybdate 还能够降低体内血糖，但对遗传性糖尿病 (db/db) 的小鼠无影响。Tetrathiomolybdate 还抑制血管生成，对恶性胸膜间皮瘤也有抗血管生成作用。
    Tetrathiomolybdate
  • HY-18164
    TASP0277308

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    TASP0277308 是一种高选择性的 S1P1 拮抗剂。TASP0277308 具有免疫调节活性，包括淋巴细胞减少、阻止 T 细胞从胸腺流出、边缘区 B 细胞移位以及淋巴细胞上 CD69 表达的上调。TASP0277308 可用于小鼠胶原诱导关节炎的研究。
    TASP0277308
  • HY-122906
    JTE-952

    		c-Fms Inflammation/Immunology
    JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
    JTE-952
  • HY-163651
    (R)-Vorbipiprant

    (R)-CR6086

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    (R)-Vorbipiprant ((R)-CR6086) 是口服有效的前列腺素 E2 受体 4 (EP4) 拮抗剂，对人类 EP4 的 Ki 为 16.6 nM。(R)-Vorbipiprant 可抑制 PGE2 (HY-101952) 诱导的 cAMP 生成，IC50 为 22 nM。(R)-Vorbipiprant 具有免疫调节和抗血管生成活性，可改善小鼠胶原诱导性关节炎。
    (R)-Vorbipiprant
  • HY-110177
    SP-100030

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
    SP-100030
  • HY-162011
    GPR183 antagonist-2

    		EBI2/GPR183 Inflammation/Immunology
    GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂，具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1，MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
    GPR183 antagonist-2
  • HY-117622
    ND-2110

    		IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向 具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
    ND-2110
  • HY-120050
    GK470

    		Phospholipase Inflammation/Immunology
    GK470 (compound 28) 是一种 IVA 组胞质磷脂酶 A2 (GIVA cPLA2) 抑制剂，在囊泡实验中显示 IC50 为 300 nM。GK470 具有抗炎活性，在 SW982 成纤维细胞样滑膜细胞中，抑制了花生四烯酸的释放，IC50 值为 0.6 μM。GK470 表现出与 Methotrexate (HY-14519) 相当的抗炎作用在预防性胶原诱发关节炎模型中，并显著降低了血浆 PGE2 水平。
    GK470
  • HY-167692
    JI069

    		Others Others
    JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂，在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT（包括 STAT1、STAT5 和 STAT6）的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力，同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
    JI069
  • HY-101448
    TMI-1

    WAY-171318

    		 MMP Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor Caspase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TMI-1 (WAY-171318) 是可口服的肿瘤坏死因子转换酶 (TACE) 抑制剂 (IC50: 8.4 nM)，也是 ADAM-TS-4、ADAM-17 及多种 MMPs 的有效抑制剂。TMI-1 能显著抑制 TNF-α 的分泌，减轻小鼠胶原诱导关节炎。TMI-1 抑制肿瘤增殖，通过 Caspase 依赖途径诱导凋亡。TMI-1 还逆转 TRPV1 上调并降低神经细胞内炎症因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6) 水平，保护免受紫杉醇引起的神经毒性。TMI-1 导致促动脉粥样硬化脂蛋白谱变化，但不影响早期病变进展。
    TMI-1

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