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diabetic model

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37

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

7

多肽产品

1

抗体抑制剂

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-164781
    KOTX1

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Metabolic Disease
    KOTX1 是一种口服有效的和选择性的 ALDH1A3 抑制剂。KOTX1 在糖尿病小鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素分泌和血糖水平。
    KOTX1
  • HY-107863
    Fructooligosaccharides

    Oligolevulose

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    低聚果糖价格 Fructooligosaccharides (Oligolevulose) 是一种有益糖，能够由微生物菌群中产生。Fructooligosaccharides 对糖尿病模型的血糖、血脂、血清醋酸酯没有显著影响。
    Fructooligosaccharides
  • HY-101666
    HBX 41108
    2 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Metabolic Disease Cancer
    HBX 41108 是泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的抑制剂，IC50为 424 nM。HBX 41108 抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。HBX 41108 可用于癌症和糖尿病的研究。
    HBX 41108
  • HY-76383
    LR-90

    		Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LR-90 是晚期糖基化终产物 (advanced glycation end product (AGE)) 抑制剂，能够抑制人单核细胞的炎症反应。LR-90 也可用于糖尿病动物模型研究。
    LR-90
  • HY-160186
    20-SOLA

    		Others Cardiovascular Disease
    20-SOLA 是第一个水溶性 20-HETE 拮抗剂，具有口服活性。 20-SOLA 极大地改善了链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 糖尿病小鼠模型相关的血压变化和肾损伤。 20-SOLA 也是一种 GPR75 受体阻滞剂。 20-SOLA可用于心血管病理学的研究。
    20-SOLA
  • HY-128442
    Phenyl sulfate

    Phenyl hydrogen sulfate

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phenyl sulfate 是一种具有口服活性的肠道微生物衍生代谢物。Phenyl sulfate 诱导糖尿病实验模型蛋白尿和足细胞损伤。Phenyl sulfate 可作为糖尿病肾病的疾病标志物和未来的治疗靶点。
    Phenyl sulfate
  • HY-122120
    Rafabegron

    AJ‐9677

    		 Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    Rafabegron (AJ-9677) 是一种特异性 β3-肾上腺素受体激动剂。Rafabegron 可以降低糖尿病和肥胖小鼠模型的血糖、胰岛素、FFA 和甘油三酯水平。
    Rafabegron
  • HY-123409
    Nicousamide

    		TGF-β Receptor Metabolic Disease
    Nicousamide 是一种有效的 TGF-β 受体 II (TGF-β RII) 磷酸化抑制剂。Nicousamide 可用于糖尿病肾病动物模型的肾脏纤维化的研究。
    Nicousamide
  • HY-16421
    Ragaglitazar

    (-)-DRF 2725; NNC 61-0029

    		 PPAR Metabolic Disease
    Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂，在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
    Ragaglitazar
  • HY-125327
    YM-543

    		Others Metabolic Disease
    YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
    YM-543
  • HY-B0093A
    Benazepril hydrochloride
    1 篇文献验证

    CGS14824A

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Apoptosis Reactive Oxygen Species Akt Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸贝那普利 Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激，通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
    Benazepril hydrochloride
  • HY-13999A1
    NSI-189 phosphate

    		Trk Receptor Akt Neurological Disease
    NSI-189 phosphate 是 NSI-189 (HY-13999) 的磷酸盐形式。NSI-189 phosphate 可刺激神经干细胞的神经发生。NSI-189 phosphate 在 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病小鼠模型中表现出神经保护作用，在大鼠的大脑中动脉闭塞 (MCAo) 模型中改善中风后的神经功能和认知能力，并表现出抗抑郁活性。
    NSI-189 phosphate
  • HY-138007
    SR-1903

    		ROR PPAR LXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SR-1903 是一种 RORγ、PPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
    SR-1903
  • HY-145559
    Cemdomespib

    KU-596

    		 HSP Metabolic Disease
    Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
    Cemdomespib
  • HY-P10580
    Vasculotide

    		Tie Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vasculotide，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide
  • HY-144289
    BMS-820132

    		Glucokinase Metabolic Disease
    BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
    BMS-820132
  • HY-P10580A
    Vasculotide TFA

    		Tie Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vasculotide TFA，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide TFA
  • HY-161682
    GPR84 antagonist 9

    		GPR84 Neurological Disease
    GPR84 antagonist 9 是一种具有口服活性 GPR84 拮抗剂，其 IC50 值为 0.012 μM。GPR84 antagonist 9 可用于炎症性疼痛疾病的研究。
    GPR84 antagonist 9
  • HY-168214
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1

    		Potassium Channel Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1
  • HY-106181A
    Rivoglitazone hydrochloride

    R-106056 hydrochloride

    		 PPAR Metabolic Disease
    Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ，PPAR-γ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达，发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌，以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。
    Rivoglitazone hydrochloride
  • HY-160602
    CPL207280

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    CPL207280 是一种具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，具有抗糖尿病的作用。CPL207280 可以有效增强葡萄糖刺激胰岛素分泌和改善 MIN6 胰腺 β 细胞以及健康 Wistar Han 大鼠和糖尿病大鼠模型的葡萄糖耐受性。CPL207280 可以用于 2 型糖尿病的研究。
    CPL207280
  • HY-126969
    C333H

    		PPAR Metabolic Disease
    C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
    C333H
  • HY-12614
    AMG-1694

    		Glucokinase Metabolic Disease
    AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂，AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离，IC50 为 7 nM，间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化，并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
    AMG-1694
  • HY-162639
    α-Glucosidase-IN-68

    		Glycosidase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-68 (Compound 2) 是 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase)、AChE 和 BChE 的抑制剂，IC50 分别为 0.251，0.774 和 0.793 μM。α-Glucosidase-IN-68 表现出抗氧化功效，在 DPPH 和 ABTS 实验中的 IC50 为 0.69 μM 和 0.02 μM。α-Glucosidase-IN-68 在 Streptozotocin (HY-13753)-诱发的糖尿病大鼠模型中表现出抗糖尿病作用。
    α-Glucosidase-IN-68
  • HY-149837
    PRO-F

    		Fluorescent Dye Inflammation/Immunology
    PRO-F 是一种具有 ROS 清除能力的光活化 H2S 供体。PRO-F可被光激活产生荧光信号，用于实时跟踪释放的 H2S。PRO-F 激活不消耗内源性物质。在细胞内环境中递送 H2S，以保护细胞免受过度活性氧 (ROS) 引起的损伤。PRO-F 显示出对慢性伤口愈合的增强作用，在糖尿病模型中也得到探究。
    PRO-F
  • HY-159962
    TGase2-IN-1

    		Glutaminase Metabolic Disease
    TGase2-IN-1 (Compound 22) 是口服有效的 TGase2 抑制剂，IC50 为 1.12 μM。TGase2-IN-1 抑制人视网膜微血管内皮细胞中的 TGase2，IC50 为 0.07 μM。TGase2-IN-1 的口服生物利用度为 74.6%。TGase2-IN-1 可在小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病模型中抑制视网膜血管渗漏。
    TGase2-IN-1
  • HY-111310
    ML351
    1 篇文献验证

    		 Lipoxygenase Neurological Disease Metabolic Disease
    ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂，其 IC50 of 200 nM。ML351 对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。ML351 对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。
    ML351
  • HY-P3247
    [D-Ala2]-GIP (human)

    		Insulin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    [D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体激动剂。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
    [D-Ala2]-GIP (human)
  • HY-139792
    Besigliptin tosylate

    SHR117887

    		 Others Metabolic Disease
    Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂，具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性，改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况，表明β细胞功能得到了改善。
    Besigliptin tosylate
  • HY-113089
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine

    H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine
  • HY-113089A
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine TFA

    H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine TFA
  • HY-116005
    A-286501

    		Adenosine Kinase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    A-286501 是具有口服活性和强效的环状核苷酸腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.47 nM，表现出镇痛和消炎效果。A-286501 能减少小动物模型中的急性 (热)、炎性 (福尔马林和卡拉胶) 和神经性 (L5/L6神经结扎和链脲佐菌素诱导的糖尿病) 疼痛的痛觉反应。A-286501 还降低了 Carrageenan (HY-125474) 诱导受伤足部的水肿和髓过氧化物酶活性。A-286501 有望用于镇痛和抗炎剂的研究。
    A-286501
  • HY-P99116
    Faricimab

    RG7716

    		 VEGFR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    法瑞西单抗 Faricimab 是一种针对血管生成素-2 (Ang-2) 和血管内皮生长因子- A (VEGF-A) 的双特异性抗体，具有良好的安全性和耐受性。Faricimab 在视网膜缺血/再灌注 (I/R) 损伤和 sCNV 小鼠模型中可预防视网膜血管渗漏、细胞死亡和炎症。与 Ranibizumab (HY-P9951) 相比，Faricimab 在统计学上显示出更好的视力改善。Faricimab 可用于视网膜疾病研究，如年龄相关性黄斑变性 (w-AMD)，糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉阻塞后黄斑水肿 (RVO)。
    Faricimab
  • HY-145549
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0)

    N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)

    		 Endogenous Metabolite Endocrinology
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中，以及在人类血浆中，C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 的水平上调，与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 在 Niemann-Pick C1 型疾病（一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体贮积症）小鼠模型的肝脏中也上调。
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0)
  • HY-162578
    PPARα/γ agonist 4

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARα/γ agonist 4 (Compound (S)-7) 是具口服有效性的 PPARα 和 PPARγ 的双重强效激活剂，EC50 值分别为 0.061 μM 和 1.42 μM。PPARα/γ agonist 4 通过胰岛素非依赖性机制起作用，具有线粒体丙酮酸载体抑制和抗糖尿病特性。PPARα/γ agonist 4 有望用于血脂异常型 2 型糖尿病领域研究。
    PPARα/γ agonist 4
  • HY-W027553
    Ipidacrine

    NIK-247 free base

    		 Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    伊匹达克林 Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
    Ipidacrine
  • HY-120974
    α-lipoic acid derivative 1

    		GLUT Metabolic Disease
    α-Lipoic Acid Derivative 1 (Compound AN-7) 是一种 α-硫辛酸衍生物，通过缓释活性 α-硫辛酸 (LA) 促进骨骼肌中葡萄糖的转运，显著提高葡萄糖代谢能力。α-Lipoic Acid Derivative 1 在 L6 骨骼肌细胞中显著提高葡萄糖转运速率，比母体化合物 α-硫辛酸 (HY-N0492) 的效能高约 12 倍。在轻度糖尿病小鼠模型中，10 mg/kg 的 α-lipoic acid derivative 1 连续 2 周显著降低血糖水平 (降幅达 39%)。α-Lipoic Acid Derivative 1 在糖尿病相关的葡萄糖代谢研究中具有重要潜力。
    α-lipoic acid derivative 1

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