2. Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel
  4. Ipidacrine

Ipidacrine  (Synonyms: 伊匹达克林; NIK-247 free base)

目录号: HY-W027553 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ipidacrine Chemical Structure

Ipidacrine Chemical Structure

CAS No. : 62732-44-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥440
In-stock
100 mg ￥400
In-stock
500 mg ￥550
In-stock
1 g ￥750
In-stock
5 g   询价  
10 g   询价  

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Customer Review

Ipidacrine 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ipidacrine is orally active and brain-penetrant AChE and BuChE inhibitors with IC50 values of 1 μM and 1.9 μM, respectively, which is also a partial agonist of M2-cholinergic receptors and a reversible cholinesterase inhibitor. Ipidacrine has a stimulating effect on neuromuscular transmission and excitation along the nerve fibres with a moderately anti-pain effect. Ipidacrine is an aminopyridines and is structurally similar to Tacrine (HY-111338). Ipidacrine is effective in various amnesia models, improves erectile function and inhibits K+ and Na+-channels in the neuronal membrane in diabetic rats. Ipidacrine is promising for research of Alzheimer’s disease, ischaemic stroke, idiopathic neuropathy of the facial nerve, diabetes mellitus-induced erectile dysfunction and other deficits in central or peripheral cholinergic deseases[1][2][3][4][5].

体外研究
(In Vitro)

Ipidacrine 对 AChE 和 BuChE 活性具有浓度依赖性和可逆性，IC50 值分别为 1 μM 和 1.9 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ipidacrine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Ipidacrine (1 mg/kg, 口服, 重复或单剂量口服，持续 5 天) 在大鼠中反复给药比单次给药具有更强的抗遗忘作用[1]。
Ipidacrine (10 mg/kg 口服, 单次剂量) 显著减少大鼠自发运动，作为抗遗忘药，它比 Tacrine (HY-111338) 和 E-2020 (HY-B0034) 更具选择性[1]。
Ipidacrine (6.7 mg/kg, 胃内给药, 每天给药，持续 14 天) 导致 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 诱导的糖尿病大鼠 intracavernous pressure (ICPmax)/maxipressure (MAP) 的进化比对照组更有效[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rats[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: p.o., repeated and a single dose for 5 days
Result: The repeated administration of ipidacrine improved amnesia induced by nucleus basalis of meynert (NBM) lesions in the passive avoidance task in rats.
Animal Model: Rats[1]
Dosage: 3, 10, 30 mg/kg
Administration: p.o., a single dose
Result: Decreased pupil size and increased salivation at 3 mg/kg, decreased spontaneous movements at 10 mg/kg and decreased body temperature and induced tremor at 30 mg/kg in rats.
Animal Model: Rats with streptozotocin (STZ) (HY-13753) induced diabetes mellitus-induced erectile dysfunction (DMED)[1]
Dosage: 6.7 mg/kg
Administration: crushed, suspended in 1% starch solution and administered intragastrically daily for 14 days
Result: Ipidacrine was as effective as sildenafil and could significantly improve DMED symptoms.
分子量

188.27

Formula

C12H16N2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (354.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.3115 mL 26.5576 mL 53.1152 mL
5 mM 1.0623 mL 5.3115 mL 10.6230 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

COA (289 KB) HNMR (130 KB) RP-HPLC (254 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Ipidacrine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.3115 mL 26.5576 mL 53.1152 mL 132.7880 mL
5 mM 1.0623 mL 5.3115 mL 10.6230 mL 26.5576 mL
10 mM 0.5312 mL 2.6558 mL 5.3115 mL 13.2788 mL
15 mM 0.3541 mL 1.7705 mL 3.5410 mL 8.8525 mL
20 mM 0.2656 mL 1.3279 mL 2.6558 mL 6.6394 mL
25 mM 0.2125 mL 1.0623 mL 2.1246 mL 5.3115 mL
30 mM 0.1771 mL 0.8853 mL 1.7705 mL 4.4263 mL
40 mM 0.1328 mL 0.6639 mL 1.3279 mL 3.3197 mL
50 mM 0.1062 mL 0.5312 mL 1.0623 mL 2.6558 mL
60 mM 0.0885 mL 0.4426 mL 0.8853 mL 2.2131 mL
80 mM 0.0664 mL 0.3320 mL 0.6639 mL 1.6599 mL
100 mM 0.0531 mL 0.2656 mL 0.5312 mL 1.3279 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ipidacrine62732-44-9NIK-247NIK247NIK 247Cholinesterase (ChE)Potassium ChannelSodium ChannelKcsANa channelsNa+ channelsorally activebrain-penetrantAChEBuChEM2-cholinergic receptorsanti-pain effectK+ and Na+-channelsAlzheimer’s diseaseischaemic strokediabetes mellitus-induced erectile dysfunctionother deficits in central or peripheral cholinergic deseasesInhibitorinhibitorinhibit

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Ipidacrine
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