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diet-induced obesity

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124758
    SH-BC-893

    		Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease Cancer
    SH-BC-893 是一种抗肿瘤鞘脂类似物，具有口服活性。SH-BC-893 还可以防止神经酰胺引起的线粒体功能障碍并纠正饮食引起的肥胖。SH-BC-893 可用于癌症和肥胖症的研究。
    SH-BC-893
  • HY-P4860
    Adropin (34-76) (human, mouse, rat)

    		Akt Metabolic Disease
    Adropin (34-76)(人，小鼠，大鼠) 调节骨骼肌中的燃料选择偏好。Adropin 增加饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠中胰岛素诱导的 Akt 磷酸化和 GLUT4 细胞表面表达。
    Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
  • HY-103327
    MJ15

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    MJ15 是一种有效且选择性的 CB1 受体拮抗剂，对于大鼠 CB1 受体，其 Ki 为 27.2 pM，IC50 为 118.9 pM。MJ15 在肥胖和高脂血症模型中表现出效力，可抑制饮食诱导肥胖的大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加。
    MJ15
  • HY-107734
    L 152804

    		Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    L 152804 是一种具有口服活性的、选择性的神经肽 Y Y5 受体 (NPY5-R) 拮抗剂，其对 hY5 的 Ki 值为 26 nM。L 152804 通过调节食物摄入和能量消耗，使饮食引起的肥胖小鼠体重减轻。
    L 152804
  • HY-156438
    NT-0796

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease
    NT-0796 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。NT-0796 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放，IC50 值为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯，可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生，在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。NT-0796 有望用于神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
    NT-0796
  • HY-P10032A
    NN1177 TFA

    NNC9204-1177 TFA

    		 GCGR Cytochrome P450 GLP Receptor Metabolic Disease
    NN1177 (NNC9204-1177) TFA 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 TFA 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177 TFA
  • HY-P10032
    NN1177

    NNC9204-1177

    		 GCGR GLP Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    NN1177 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177
  • HY-139994
    XN methyl pyrazole

    XP

    		 Others Metabolic Disease Cancer
    XN methyl pyrazole 改善饮食引起的肥胖，并诱导高脂饮食老鼠的能量消耗。
    XN methyl pyrazole
  • HY-101699A
    AMG-076

    		MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    AMG-076 是一种具有口服活性的，选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076
  • HY-135505
    JTP-103237

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    JTP-103237 是一种 MGAT2 抑制剂 (IC50: hMGAT2 和 hMGAT3 分别为 0.019 μM 和 6.423 μM)。JTP-103237 调节脂肪吸收、降低血浆葡萄糖水平并抑制饮食引起的肥胖。
    JTP-103237
  • HY-101699
    AMG-076 free base

    		MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    AMG-076 free base 是一种具有口服活性的，选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 free base 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076 free base
  • HY-147927
    Human enteropeptidase-IN-1

    		Enteropeptidase Metabolic Disease
    Human enteropeptidase-IN-1 (compound 6b) 是一种高效、口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加，并有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
    Human enteropeptidase-IN-1
  • HY-130208
    Thiodigalactoside
    3 篇文献验证

    TDG

    		 Galectin Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    硫代半乳糖苷 Thiodigalactoside (TDG) 是一种具有口服活性的，有效的半乳凝素 (GAL) 抑制剂，对于 GAL-1 和 GAL-3 的 Kd 值分别为 24 μM，49 μM。Thiodigalactoside 是一种不可代谢的二糖，具有抗炎和抗癌活性。Thiodigalactoside 可显着降低饮食诱发的肥胖大鼠的体重增加。
    Thiodigalactoside
  • HY-14342
    MK-5046
    2 篇文献验证

    		 Bombesin Receptor Metabolic Disease
    MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
    MK-5046
  • HY-128872
    Etrinabdione

    EHP-101; VCE-​004.8

    		 PPAR Cannabinoid Receptor HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Etrinabdione (EHP-101; VCE-004.8) 是一种口服有效的，特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。Etrinabdione 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。Etrinabdione 是半合成，多靶点大麻喹啉，具有有效的抗炎活性。Etrinabdione 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
    Etrinabdione
  • HY-161892
    FABP4-IN-4

    		FABP Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-4 (Compound 30) 是口服有效的 FABP 抑制剂，对 FABP 1 的 IC50 为 1.18 μM。FABP4-IN-4 可在小鼠饮食诱导的肥胖模型中改善葡萄糖耐受性，降低血糖、血脂和肝脏炎症因子水平，减轻肝脏脂肪变性，并表现出抗炎作用活性。
    FABP4-IN-4
  • HY-161305
    SE-7552

    		HDAC Metabolic Disease Cancer
    SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物，是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂，IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
    SE-7552
  • HY-14342A
    (R)-MK-5046

    		Others Metabolic Disease
    (R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
    (R)-MK-5046
  • HY-161985
    PPARγ-IN-3

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ-IN-3 (compound 9ga) 是一种有效的和具有口服活性的 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-3 可减少甘油三酯积累，且细胞毒性较低。PPARγ-IN-3 可防止体重过度增长，减少脂肪量和肝脏质量，减少肝脏和血液中的脂质积累。PPARγ-IN-3 具有研究饮食诱导性肥胖的潜力。
    PPARγ-IN-3
  • HY-160912
    ELOVL6-IN-5

    		ELOVL Cancer
    ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶，是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
    ELOVL6-IN-5
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-14393
    Emodin
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    Frangula emodin

    		 SARS-CoV Casein Kinase Autophagy 11β-HSD Cancer
    大黄素 Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin
  • HY-P1723A
    Spexin TFA

    Neuropeptide Q TFA

    		 Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    Spexin TFA 是一种有效的甘丙肽受体 2/3 (GAL2/GAL3) 激动剂（EC50 值分别为 45.7 和 112.2 nM）。Spexin TFA 对甘丙肽受体 1 无明显活性。TFA 是一种内源性饱腹感诱导肽；Spexin TFA 可抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取，并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin TFA 可减弱金鱼体内的 LH 分泌。
    Spexin TFA
  • HY-117427
    D5D-IN-326

    		Others Metabolic Disease
    D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂，在酶实验和细胞实验中，分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中，D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性，并且减轻小鼠体重。
    D5D-IN-326
  • HY-117912
    TRC210258

    		Others Cardiovascular Disease
    TRC210258是一种TGR5激动剂，具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数，包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
    TRC210258
  • HY-14229
    TGR5 Receptor Agonist
    2 篇文献验证

    CCDC

    		 G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel Metabolic Disease
    TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。
    TGR5 Receptor Agonist
  • HY-14393S
    Emodin-d4

    Frangula emodin-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds SARS-CoV Casein Kinase Autophagy 11β-HSD Cancer
    大黄素 d4 Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin-d4
  • HY-121744
    PS10
    2 篇文献验证

    		 PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
    PS10
  • HY-14393R
    Emodin (Standard)

    Frangula emodin (Standard)

    		 SARS-CoV Casein Kinase Autophagy 11β-HSD Cancer
    大黄素（标准品） Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin (Standard)
  • HY-120643
    BMS-823778 hydrochloride

    		11β-HSD Metabolic Disease
    BMS-823778 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-HSD1 抑制剂，对人 11β-HSD1 的 IC50 为 2.3 nM。
    BMS-823778 hydrochloride
  • HY-19325
    SKI2852

    		11β-HSD Metabolic Disease
    SKI2852 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂，其对 mHSD1 和 hHSD1 的 IC50 分别为 1.6 nM 和 2.9 nM。
    SKI2852
  • HY-113567
    GSK2324

    		FXR Metabolic Disease
    GSK2324 (Compd 1c) 是 FXR 的激动剂，可用于糖尿病研究，其 EC50 值为 120 nM。GSK2324 的半衰期分别为84 min (mouse)、170 min (rat)、110 min (beagle) 和 120 min (cyno)。
    GSK2324
  • HY-135115
    Oleuropein Aglycone

    3,4-DHPEA-EA

    		 Others Inflammation/Immunology
    Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，存在于特级初榨橄榄油中，具有多种生物活性。它由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)（50 mg/kg食物）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷。它还可降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平，并在同一模型中恢复长期增强作用。在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)可增加尿液去甲肾上腺素以及肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素水平和腹腔总脂肪组织重量。它还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
    Oleuropein Aglycone
  • HY-161297A
    NT-0249 free base

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NT-0249 free base 是一种具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NT-0249 具有抗炎活性。
    NT-0249 free base
  • HY-161297
    NT-0249

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NT-0249 是一种具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NT-0249 具有抗炎活性。
    NT-0249
  • HY-124314
    LEI-106

    		DAGL MAGL Metabolic Disease
    LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂，对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM，对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解，Ki 为 0.7 μM。
    LEI-106

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