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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W087892
HY-151926
Enterovirus
Infection
Antiviral agent 24 是一种有效的抗病毒 剂,对 EV71、CVA21、EV68 的 EC50 值分别为 0.101、19.9、91.2 µM。Antiviral agent 24 以剂量依赖性方式抑制 METTL3/METTL14 活性。
HY-145964
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent -81 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent -81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent -81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-W087892R
HY-146059
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 99 (compound 7b) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 99 显示出显着的抗菌和抗真菌活性。Antibacterial agent 99 不显示溶血活性。
HY-155551
HY-146433
Apoptosis
Cancer
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
HY-123786
Others
Cancer
NSC745887 (compound 25) 是一种抗癌剂。NSC745887 在所有 60 种癌细胞系中均表现出剂量依赖性的增殖抑制作用。
HY-161263
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 182 (compound 8c) 是一种抗菌剂,对多种革兰氏阳性菌,特别是对耐万古霉素粪肠球菌(MIC ≤0.125 μg/mL)表现出抗菌活性。Antibacterial agent 182 在亚 MIC 剂量下可抑制金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的生物膜形成。
HY-110241
nAChR
Neurological Disease
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor ) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶活性分子,用于戒烟。 Dianicline dihydrochloride 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
HY-N3919
HY-114723
Others
Others
NPD9948 是一种止咳试剂,在豚鼠止咳实验中具有止咳活性,其半数止咳剂量(AtD50)在腹腔注射和口服时分别为 14.5mg/kg 和 22.6mg/kg。
HY-146169
HY-127009
HY-14406A
HY-N1521
Lantadene A
Others
Inflammation/Immunology
Rehmannic acid (lantadene A) 是一种从马缨丹中分离出来的化合物。 Rehmannic acid 以剂量依赖性方式显示出相当大的体外抗氧化、自由基清除能力活性。Rehmannic acid 是一种很有前景的抗氧化剂和保肝剂。
HY-10845
Others
Others
CGI-17341 是一种5-硝基咪唑类抗菌剂,具有在体外抑制结核分枝杆菌的敏感菌株和多药耐药菌株,在体内对感染结核分枝杆菌的小鼠有剂量依赖性的生存时间延长作用的活性。
HY-N0407
6'-Cinnamoylcatalpol
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I
Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-10787
H 376/95
Thrombin
Cardiovascular Disease
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝活性分子,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。
HY-14919A
MN-029
Others
Cancer
Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂,具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤细胞杀伤,并有效增强放射和顺铂化疗的抗肿瘤作用。
HY-153552
Others
Cancer
NH2-UAMC1110 是一种 UAMC1110 衍生物,可以用于 FAPI-QS 的合成。FAPI-QS 是一种螯合剂,可用于制造高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂,用于肿瘤的诊断和治疗。
HY-N11911
(-)-Verazine
Fungal
Infection
Neurological Disease
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
HY-125615
HY-N0471B
Hyoscyamine hydrobromide
Others
Neurological Disease
L-Hyoscyamine (Hyoscyamine) hydrobromide 是一种抗胆碱能化合物,可能会影响母乳喂养和产奶量。单剂量使用 L-Hyoscyamine hydrobromide 不太可能干扰母乳喂养。长期使用 L-Hyoscyamine hydrobromide 时,应监测泌乳量减少的迹象。
HY-B1246
Bacterial
Proton Pump
Infection
通佐溴胺
Thonzonium bromide,一种结构上与 Farnesol (HY-Y0248A) 相似的抗菌剂,是一种单阳离子表面活性剂,在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收,并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。Thonzonium bromide 以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50 =69 μM)。
HY-114969
NSC 233846; SYD 230; Tremerad
Parasite
Infection
Clioxanide 是潜在的抗肝吸虫(Fasciola hepatica)剂。研究结果显示,在 135 mg/kg 或 200 mg/kg 的剂量下,Clioxanide 对 4 周或 19 周大的吸虫均未显示出疗效。与此相比,六氯乙烷对较老的吸虫非常有效,在较低剂量下便达到了 100% 的效率。研究指出,实验白鼠可能不适合用于筛选针对牛羊等反刍动物肝吸虫感染的潜在化合物。此外,Clioxanide 在白鼠中未观察到明显的毒性反应。
HY-N0407R
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I (Standard)
Picroside I (Standard) 是 Picroside I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-B0094
HY-10119
HY-10119A
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-124022
HDAC
Others
APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性,IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂,表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
HY-153552A
FAP
Cancer
NH2-UAMC1110 TFA 是一种 UAMC1110 衍生物,可以用于 FAPI-QS 的合成。UAMC1110 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。FAPI-QS 是一种螯合剂,可用于合成高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂,用于肿瘤的诊断和治疗。
HY-130323
Bacterial
Infection
13-HPOT 是一种亚麻酸氢过氧化物,是一种抗菌剂。 13-HPOT对三种植物病原革兰氏阴性菌:Pectobacterium carotovorum , Pseudomonas syringae 和 Xanthomonas translucens 有很强的剂量反应作用。 13-HPOT 可以与代表内部细菌质膜的脂质相互作用。
HY-148178
Parasite
Infection
MMV688533 是一种抗疟剂,具有快速的抗疟原虫活性,在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性,IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
HY-B0006
HY-N13202
Others
Inflammation/Immunology
加仑提取物
Black Currant Extract 是黑加仑提取物,其成分包括:Anthocyanidins。Black Currant Extract 是一种抗炎剂,能以剂量依赖的方式中和尼古丁对上皮细胞和成纤维细胞的细胞毒性作用。Black Currant Extract 还能抑制 LPS 诱导的人巨噬细胞分泌 IL-6。
HY-111984A
Others
Cardiovascular Disease
Quinazosin dihydrochloride 是一种抗高血压化合物,其活性与抑制粒细胞生成有关,导致中性粒细胞减少症和白细胞减少症。Quinazosin dihydrochloride 表现出剂量相关的骨髓抑制,与抑制持续时间相关。
HY-169103
HY-117779
Apoptosis
Endocrinology
DBIBB 是溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的特异性非脂质激动剂。DBIBB 可减轻胃肠道辐射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖,并减少细胞凋亡 (apoptosis )。DBIBB 是一种能够缓解高剂量 γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的候选活性分子。
HY-B1246R
Bacterial
Proton Pump
Infection
通佐溴胺 (Standard)
Thonzonium (bromide) (Standard) 是 Thonzonium (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thonzonium bromide,一种结构上与 Farnesol (HY-Y0248A) 相似的抗菌剂,是一种单阳离子表面活性剂,在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收,并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。Thonzonium bromide 以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50 =69 μM)。
HY-11062
HY-B0094S
HY-123714
HY-W014109
(E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU
Others
Infection
(E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
(E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione ((E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU) 是一种嘧啶碱基,是抗病毒药物索利夫定和 (E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿苷 (BVDU) 的无活性代谢物,可在体内再生为 BVDU。BVU 以 NADPH 依赖的方式不可逆地灭活二氢嘧啶脱氢酶 (DPD)。1,4 当以 200 μmol/kg 的剂量给药时,它可以增强化疗药物和 DPD 底物 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 在 P388 鼠白血病模型中的疗效,从而延长生存时间。
HY-12995A
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
HY-10119S
HY-10119R
HY-B0094R
HY-105110
SM-8668
Fungal
Infection
SM-8668 是一种有效的具有口服活性的抗真菌剂,其在小鼠体内对系统性念珠菌病、曲霉病和隐球菌病的半数有效剂量分别为 0.18、3.7 和 5.9 mg/kg。SM-8668 在小鼠和大鼠中的药代动力学实验显示其具有较长的半衰期和较大的暴露总量。SM-8668 可用于抗感染研究。
HY-118756
RS37326
Others
Inflammation/Immunology
Anirolac (RS37326)是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛活性。Anirolac在抑制中度或重度产后子宫疼痛方面表现出与纳普罗辛相当的镇痛效果。Anirolac在6小时内诱导的镇痛评分显著高于安慰剂,尤其是100 mg剂量时的效果最佳。Anirolac能有效缓解疼痛,并在每次评估中都显示出比安慰剂更强的镇痛作用。
HY-B0006S1
HY-B0006S
HY-B0006S2
HY-B0006R
HY-121634
Polo-like Kinase (PLK)
Others
DAP-81是一种针对Polo-like kinases(Plks)的抑制试剂,Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现,Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定,同时稳定其他纺锤体微管,从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物,如DAP骨架,进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
HY-B0094S3
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-N11910
Biochemical Assay Reagents
Others
Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside (化合物 3) 是一种伤口愈合剂,具有剂量依赖性伤口愈合能力。Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside 可用于伤口修复的研究。
HY-12624
ON123300
CDK
AMPK
PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50 =3.9 nM),Ark5 (IC50 =5 nM),PDGFRβ (IC50 =26 nM),FGFR1 (IC50 =26 nM),RET (IC50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6 ,IC50 为 9.82 nM。
HY-N10439
Glucosidase
Inflammation/Immunology
3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene (compound 1) 是一种有效的抗炎剂 (anti-inflammatory agent )。 3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对酵母 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 表现出较高的抑制活性,IC50 为 5.74 μM。在 12-O- 乙酸十四烷酚 (TPA) 诱导小鼠耳水肿模型中,3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对髓过氧化物酶 (MPO ) 活性的抑制作用呈剂量依赖性,其 IC50 为 0.23 μmol/耳。
HY-121586
Bay g 6575
Others
Cardiovascular Disease
那法扎琼
Nafazatrom (Bay g 6575) 是一种具有口服活性的心肌保护剂,可保护其免受缺血损伤。Nafazatrom 在体外能剂量依赖性地抑制中性粒细胞的聚集、超氧阴离子生成、花生四烯酸代谢,并在较小程度上抑制 β-葡萄糖苷酶的释放,对血小板的聚集或花生四烯酸代谢无显著影响。在狗的缺血-再灌注模型中模型中,Nafazatrom(10 mg/kg; po)可减少梗死面积和心律失常的发生,拯救缺血心肌功能,不影响任何血流动力学变化。Nafazatrom 心肌保护的基础可能是抑制体外中性粒细胞功能和细胞浸润。
HY-136634
Others
Others
BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
HY-117019
Others
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活,这些生化过程在文献中被提议作为抗转移试剂的目标。本研究的目的是两方面的:(a)比较Eli Lilly化合物与参考抗转移化合物nafazatrom和RA233的抗转移活性;(b)检查抑制自发肺转移与生存之间的相关性。使用Lewis肺鳞癌细胞模型评估化合物的抗转移活性。在这项模型中,将5×10^5肿瘤细胞种植到腓肠肌中,第14天切除原发肿瘤,第25天计数肺转移病灶。化合物在第5至第19天每12小时给予一次。nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305被发现以剂量依赖的方式抑制自发性肺转移。这些化合物的ED50值分别为50、0.5、2和0.35毫克/千克/天;相应的抑制指数(LD50/ED50)分别为7、180、255和511。为了评估nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305对动物生存的影响,这些化合物以最大抗转移剂量给予,分别为200、60、20和6毫克/千克/天。使用了两种给药方案:(a)在第5至第19天;(b)在第5天至死亡。在任何给药方案下,这些化合物对 median survival times 或长期幸存者数量没有显著改变。RA233在给予最大耐受剂量200毫克/千克/天直到第5天死亡的方案下,没有抑制肺转移,也没有增加中位生存时间。对给予nafazatrom、LY150310、LY189332和LY1350310的动物进行死后检查,发现肺病变完全抑制,而肝脏、肾脏、脾脏和大脑出现病变。本研究的结果表明,化合物对目标器官中转移病灶数量的影响可能不预示其对生存的影响。为了成功将实验室数据转化为临床应用,生存应被视为化合物潜在临床效用的预测因子。
HY-N6746
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂,可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中,A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下,它可有效降低体重,效果堪比右芬氟拉明;而在 15 mg/kg 剂量下,它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性,效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明,A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路,成为一种抗肥胖试剂。
HY-N7210
Apoptosis
Cancer
Kahweol acetate 是一种抗癌物质,能够从咖啡中发现。Kahweol acetate 在抑制前列腺癌细胞增殖和迁移方面具有突出作用。Kahweol acetate 与 Cafestol,都具有剂量依赖性的抑制肿瘤生长和转移的效果。通过诱导细胞凋亡、抑制上皮-间质转化、降低雄激素受体活性以及下调与癌症进展相关的趋化因子受体 CCR2 和 CCR5 来发挥抗肿瘤作用。
HY-N6746S1
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂,通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓,其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关,且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-19471
Others
Cancer
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-117991
Others
Cancer
DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂,它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路,该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法,用于癌症抑制。研究发现,DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活,从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外,DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成,并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性,其IC50值范围从2.2μmol/L(针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞)到22.2μmol/L(针对A375黑色素瘤细胞)。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中,口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述,DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂,值得进一步开发。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-N6746S1
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin (NSC 186) 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 是口服有效的抗癌剂。Citrinin 对小鼠免疫系统具有多方面的调节作用,包括调节免疫细胞数量、诱导免疫细胞凋亡和自噬、改变 toll 样受体表达和细胞因子产生等。Citrinin 可诱导氧化应激导致卵母细胞早期凋亡。低剂量 Citrinin 在大鼠皮层神经元中对谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用。此外,Citrinin 还具有抗菌的活性。
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