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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

4

多肽产品

1

重组蛋白

4

同位素标记物

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144287

    Glucokinase Endocrinology
    Glucokinase activator 3 是一种有效的且完全的葡萄糖激酶 Glucokinase (GK) 激活剂,其 AC50 为 38 nM. Glucokinase activator 3 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
    Glucokinase activator 3
  • HY-P10489

    Kisspeptin Receptor Others Cancer
    Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
    Kisspeptin-14 human
  • HY-162081

    Btk Cancer
    BTK-IN-32 (compound C2) 是有效的 BTK 抑制剂。BTK-IN-32 激活全长 BTK 和较小的多结构域 BTK 片段,而不是分离的激酶结构域。
    BTK-IN-32
  • HY-128344

    PARP Apoptosis Metabolic Disease
    BR102375 是一种用于研究 2 型糖尿病的 non-TZD (噻唑烷二酮类) PPAR γ 完全激动剂, 其 EC50 值和 Amax比率值分别为 0.28 μM 和 98%。
    BR102375
  • HY-108991

    (-)-T-0509

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    T-0509 ((-)-T-0509) 是选择性的 β1 受体 完全激动剂。T-0509 通过 β1 受体激活 cAMP 信号通路,并增强心肌收缩力。
    T-0509
  • HY-P2380

    TFRGAP

    Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    PAR3 (1-6) 是蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 的合成肽激动剂,对应于人类 PAR3 氨基末端束缚配体序列的残基 1-6 和全长人类序列的残基 39-44。PAR3 (1-6) 激活表达 PAR1 但不表达 PAR3 的成纤维细胞中的 p42/44 MAPK 信号传导,这种作用可被 PAR1 拮抗剂 RWJ 56110.1 阻断。
    PAR3 (1-6) (human)
  • HY-142972

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    19(S)-HETE 是一种由细胞色素 P450 酶产生的花生四烯酸代谢物。19(S)-HETE 是 prostacyclin (IP) (前列腺环素) 受体的完全正位激动剂,EC50 值为 567 nM。19(S)-HETE 抑制血小板活化以及血管松弛。
    19(S)-HETE
  • HY-158104

    ATF6 Others
    LPPM-8 是 Med25 的配体,也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用,并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
    LPPM-8
  • HY-146731

    PPAR Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    PPARγ agonist 1 (compound 15) 是一种有效的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 1 显示出高效激活 hPPARγ 而不引起完全激动并可能避免不良反应。PPARγ agonist 1 具有研究代谢紊乱相关心血管疾病的潜力。
    PPARγ agonist 1
  • HY-W654077

    BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Bisphenol AF-d4 是 Bisphenol AF (HY-W013782) 的同位素标记类似物。Bisphenol AF 是雌激素受体的完全激动剂。Bisphenol AF 作为一种内分泌干扰化学物质 (EDC),通过雌激素受体 ERa 激活雌激素。Bisphenol AF-d4 可用于内分泌和癌症研究。
    Bisphenol AF-d4
  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon
    1 篇文献验证

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-135483A

    nAChR Neurological Disease
    AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
    AR-R17779 hydrochloride
  • HY-W909173

    Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Histamine Receptor mAChR Neurological Disease
    TAAR1 agonist 2 (compound 30) 是一种微量胺相关受体1 (TAAR1) 的完全激动剂 (pEC50=7.5)。TAAR1 agonist 2 在 H1 受体上也表现出激动剂活性,并激活了毒蕈碱乙酰胆碱受体家族的几个成员,例如 M2 受体 (pEC50=5)。TAAR1 agonist 2 可用于神经精神疾病的研究。
    TAAR1 agonist 2
  • HY-135581

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
    Raloxifene 6-glucuronide
  • HY-135582

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
    Raloxifene 4'-glucuronide
  • HY-123942
    Diprovocim
    5 篇文献验证

    Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPKNF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性,尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-148922

    PPAR Metabolic Disease
    PPARα/γ agonist 2 是一种具有口服活性的 PPARα 完全激动剂和 PPARγ 部分激动剂。PPARα/γ agonist 2 激活 PPARα 和 PPARγ,EC50 值分别为 0.95 μM 和 0.91 μM。PPARα/γ agonist 2 也是 PTP1B 抑制剂。 PPARα/γ 激动剂 2 是一种抗糖尿病试剂。
    PPARα/γ agonist 2
  • HY-107024

    OGP(10-14); Historphin

    Src Others
    Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 与 OGP 受体结合并激活细胞内 Gi 蛋白激酶信号通路。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是一种有效的有丝分裂原和促成骨和造血因子。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是 Src 抑制剂。
    Osteogenic Growth Peptide (10-14)
  • HY-150030

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    CB1/2 agonist 4 是 CB1 完全激动剂和 CB2 部分激动剂,EC50 值分别为 15.09 nM 和 1.16 nM。CB1/2 agonist 4 对 hCB1 和 hCB2 受体也有亲和力,Ki 值分别为 1.1 nM 和 4.2 nM。CB1/2 agonist 4 具有明显的抗伤害感受活性,也可以激活大麻素和 TRPV1 受体,其 IC50 值为 0.8 μM, EC50 值为 0.12 μM。
    CB1/2 agonist 4
  • HY-135581S1

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
    Raloxifene 6-glucuronide-d4 lithium
  • HY-135582S1

    Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
    Raloxifene 4'-glucuronide-d4 lithium
  • HY-135582S

    Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds Endocrinology
    Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
    Raloxifene 4'-glucuronide-d4
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