1. Immunology/Inflammation Apoptosis MAPK/ERK Pathway NF-κB
  2. Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB
  3. Diprovocim

Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPKNF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性,尤其是促进细胞免疫反应。

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Diprovocim Chemical Structure

Diprovocim Chemical Structure

CAS No. : 2170867-89-5

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥727
In-stock
5 mg ¥1600
In-stock
10 mg ¥2800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Diprovocim is a potent TLR1/TLR2 agonist. Diprovocim elicits full agonist activity in human THP-1 cells (EC50=110 pM). Diprovocim stimulates the release of TNF-α from mouse macrophages (EC50=1.3 nM). Diprovocim activates downstream MAPK and NF-κB signaling pathway. Diprovocim displays strong adjuvant activity in mice, particularly abetting cellular immune responses[1][2].

IC50 & Target[1][2]

TLR1

 

TLR2

 

p38 MAPK

 

NF-κB

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
THP-1 EC50
110 pM
Compound: Diprovocim
Agonist activity at TLR1/2 in human THP-1 cells assessed as increase in TNF-alpha release incubated for 4 hrs by ELISA
Agonist activity at TLR1/2 in human THP-1 cells assessed as increase in TNF-alpha release incubated for 4 hrs by ELISA
[PMID: 30852386]
体外研究
(In Vitro)

Diprovocim (在 THP-1 细胞中为 5 nM, 在小鼠腹膜巨噬细胞中为 500 nM; 15-120 分钟) 诱导 IKKα、IKKβ、p38、JNK 和 ERK 的磷酸化,以及 IκBα 的降解[2]
Diprovocim (0.01-10000 nM; 4 小时) 诱导 THP-1 细胞 (EC50=110 pM)、人外周血单核细胞 (PBMC) (EC50=875 pM) 和小鼠腹腔巨噬细胞 (EC50=1.3 nM) 和骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) (EC50=6.7 nM) 产生剂量依赖性 TNF。 除 TNF 外,Diprovocim 还诱导小鼠 BMDC 产生 IL-6[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: THP-1 cells and mouse peritoneal macrophages
Concentration: 5 nM in THP-1 and 500 nM in mouse peritoneal macrophages
Incubation Time: 15, 30, 60, 120 mins
Result: Induced phosphorylation of IKKα, IKKβ, p38, JNK, and ERK, as well as degradation of IκBα.
体内研究
(In Vivo)

Diprovocim (10 mg/kg) 用作佐剂,在与卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合并肌肉注射,14 天后检测发现可以诱导相似水平的血清 OVA 特异性 IgG[2]
Diprovocim (10 mg/kg) 与卵清蛋白 (OVA; 100 μg) 混合后,在接种 B16-OVA 细胞免疫前进行肌肉注射,可以显着减缓肿瘤生长速度[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: WT or Tlr2−/− C57BL/6J mice[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: IM
Result: Induced similar levels of serum OVA-specific IgG, which were highly elevated compared with levels induced by immunization with OVA plus vehicle by i.m. with 100 μg OVA mixed with this drug.
分子量

909.08

Formula

C56H56N6O6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (36.66 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1000 mL 5.5001 mL 11.0001 mL
5 mM 0.2200 mL 1.1000 mL 2.2000 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.75 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1000 mL 5.5001 mL 11.0001 mL 27.5003 mL
5 mM 0.2200 mL 1.1000 mL 2.2000 mL 5.5001 mL
10 mM 0.1100 mL 0.5500 mL 1.1000 mL 2.7500 mL
15 mM 0.0733 mL 0.3667 mL 0.7333 mL 1.8334 mL
20 mM 0.0550 mL 0.2750 mL 0.5500 mL 1.3750 mL
25 mM 0.0440 mL 0.2200 mL 0.4400 mL 1.1000 mL
30 mM 0.0367 mL 0.1833 mL 0.3667 mL 0.9167 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Diprovocim
目录号:
HY-123942
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