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glaucoma " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-137436
HY-129138
Others
Neurological Disease
Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 是一种花青素。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 抑制高压诱导的 GLAST 降低。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 具有青光眼研究潜力。
HY-B0577
HY-106007
HY-152270
HY-169137
HY-121398
HY-106206
HY-162226
Carbonic Anhydrase
Others
Carbonic anhydrase inhibitor 19 (compound 26a) 抑制青光眼相关的异构体 hCA II 和 hCA XII ,Ki s 分别是 9.4 nM 和 6.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 19 可以降低眼压。
HY-153569
ROCK
Others
ROCK-IN-7 (compound 9) 是一种 ROCK 激酶抑制剂。ROCK-IN-7可用于眼部疾病(如青光眼和视网膜疾病)的研究
HY-16183
HY-153564
HY-B0397
HY-B0553
HY-121567
HY-B0397A
HY-139419
HY-P99695
HY-168603
HY-131617
PGF2α 1,11-lactone
Others
Others
Prostaglandin F2α 1,11-lactone 是一种前列腺素。Prostaglandin F2α 1,11-lactone 能被眼部吸收。Prostaglandin F2α 1,11-lactone 具有角膜表面和结膜的代谢稳定性。Prostaglandin F2α 1,11-lactone 可用于青光眼治疗的研究。
HY-118467
CL11366
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
苯唑拉胺
Benzolamide (CL11366) 是一种有效的碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,抑制hCA I ,hCA II ,EcoCAγ 和 VchCAγ 的 Ki 值分别为15 nM,9 nM,94 nM 和 78 nM。Benzolamide 还抑制 CAS3 ,Ki 值为 54 nM。Benzolamide 可用于青光眼和癫痫的研究。
HY-149554
Bimatoprost dimethyl amide
Others
Neurological Disease
17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α dimethyl amide (Bimatoprost dimethyl amide) 是一种 1-OH cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) 衍生物,是一种平滑肌松弛剂。17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α dimethyl amide 具有用于青光眼研究的潜力。
HY-B0553R
HY-12659
LIM Kinase (LIMK)
ROCK
PKA
Endocrinology
LX7101 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂,对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性,对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。
HY-12659B
LIM Kinase (LIMK)
ROCK
PKA
Endocrinology
LX7101 monohydrochloride 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂,对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 monohydrochloride 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性,对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 monohydrochloride 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。
HY-B0191S
HY-121567R
HY-125700
HY-135163
(5E)-Latanoprost; 5,6-trans-Latanoprost
Others
Others
trans-Latanoprost (5,6-trans-Latanoprost) 是 Latanoprost (HY-B0577) 的反式异构体。trans-Latanoprost 有望用于青光眼和高眼压的研究。
HY-106512
Prostaglandin Receptor
Others
Cianergoline 是一种麦角碱衍生物,具有降低眼内压 (IOP) 的活性。Cianergoline 的主要调节机制涉及抑制交感神经功能,通过在前突触 (DA2) 和后突触 (α1) 肾上腺素受体 (adrenergic receptors ) 上的作用实现。Cianergoline 可用于青光眼方向的研究。
HY-124243
17-Phenyl trinor prostaglandin F2α cyclopropyl methyl amide
Prostaglandin Receptor
Others
N-Cyclopropyl methyl bimatoprost (17-Phenyl trinor prostaglandin F2α cyclopropyl methyl amide) 是 PGF2α (HY-12956) 的类似物。N-Cyclopropyl methyl bimatoprost 是前列腺素 F2α 受体 (FP receptor ) 的激动剂。N-Cyclopropyl methyl bimatoprost 有降低眼压并减轻青光眼的潜力。
HY-14227
HY-144264
Carbonic Anhydrase
Endocrinology
hCAII-IN-6 (Compound S-13) 是一种有效的人碳酸酐酶 II (hCA II ) 抑制剂,Ki 为 4.4 nM。hCAII-IN-6 还抑制其他 hCA 同工型 I、IV 和 IX,Ki 值分别为 9.2 nM、480.2 nM 和 14.7 nM, 并可用于青光眼的研究。
HY-B0588A
AL-4862 hydrochloride
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
布林佐胺盐酸盐
Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种选择性的碳酸酐酶 II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide hydrochloride 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-B1035
l-Bunolol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Others
盐酸左布诺洛尔
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
HY-B1035A
l-Bunolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobunolol (l-Bunolol) 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Levobunolol 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
HY-P1775A
HY-124219
17-Phenoxy trinor PGF2α ethyl amide
Prostaglandin Receptor
Others
17-Phenoxy trinor prostaglandin F2α ethyl amide (17-Phenoxy trinor PGF2α ethyl amide) 是 PGF2α (HY-12956) 的类似物。17-Phenoxy trinor prostaglandin F2α ethyl amide 是前列腺素 F2α 受体 (FP receptor ) 的激动剂。17-Phenoxy trinor prostaglandin F2α ethyl amide 有降低眼压并减轻青光眼的潜力。
HY-B0588
HY-P1775
HY-115462
HY-111406
DE-117
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Omidenepag isopropyl 是选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag,Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1,EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP),有潜力用于青光眼的研究。
HY-121166
(S)-Betaxolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
HY-106916
HY-17380
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂,对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂,可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-144827
HY-151189
ROCK
Others
ROCK-IN-4 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白,并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。
HY-B1640
HY-17494
HY-17495AS
HY-32067
Quinuclidin-3-yl acetate
mAChR
Neurological Disease
乙酰克里定
Aceclidine (Quinuclidin-3-yl acetate) 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor ) 的调节剂和M1 受体 激动剂 (EC50 : 40 μM)。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。
HY-32067A
Quinuclidin-3-yl acetate hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸醋克利定
Aceclidine (Quinuclidin-3-yl acetate) hydrochloride 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor ) 的调节剂和M1 受体 激动剂 (EC50 : 40 μM)。Aceclidine hydrochloride 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine hydrochloride 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。
HY-17494B
HY-17494R
HY-17495A
HY-106037
Others
Others
PGF2α-isopropyl ester 是一种前列腺素受体 PGF2α (HY-12956) 衍生物,可通过增加房水的葡萄膜巩膜流出降低眼内压 (IOP)。 PGF2α-isopropyl ester 会引起结膜充血和眼部刺激等副作用。
HY-B0191
HY-120467
HY-B0381
HY-B0381A
HY-112652
HY-B0191R
HY-100171A
HY-B0600
AFP-168; MK2452
Others
Cardiovascular Disease
Others
他氟前列素
Tafluprost (AFP-168) 是抗青光眼前列腺素 (PG) 类似物。Tafluprost 对视网膜神经节细胞 (RGCs) 和大鼠 RGCs 细胞凋亡有抑制作用。Tafluprost 通过调控 Zn2+ -mTOR 通路促进轴突再生,抑制人眶前脂肪细胞细胞内脂质积累。Tafluprost 可用于青光眼视神经损伤研究。
HY-125774
17-Phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Others
Bimatoprost acid (17-Phenyl trinor PGF2α) ,Bimatoprost (HY-B0191) 的酸水解产物,是一种强效的前列腺素 FP 受体 激动剂。
HY-B0381AS
HY-B0381S
HY-B0191S1
HY-17495AR
HY-17495
HY-Q22471
HY-B0381R
HY-B0381AR
HY-B0600R
Others
Cardiovascular Disease
Others
他氟前列素 (Standard)
Tafluprost (Standard)是 Tafluprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tafluprost (AFP-168) 是抗青光眼前列腺素 (PG) 类似物。Tafluprost 对视网膜神经节细胞 (RGCs) 和大鼠 RGCs 细胞凋亡有抑制作用。Tafluprost 通过调控 Zn2+ -mTOR 通路促进轴突再生,抑制人眶前脂肪细胞细胞内脂质积累。Tafluprost 可用于青光眼视神经损伤研究。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Others
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂,可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键,使酶永久失活,并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度,埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药,用于抑制慢性青光眼,在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-B0584
Fluprostenol isopropyl ester; AL6221; Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
曲伏前列素
Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-B1626A
HY-161174
HY-160991
HY-160991A
SP-204 dihydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Others
Neurological Disease
Menabitan dihydrochloride (SP-204 dihydrochloride) 是 Menabitan (HY-160991) 的二盐酸盐形式。Menabitan dihydrochloride 是磷酸二酯酶 9 (PDE 9 ) 的抑制剂,可作为非阿片类镇痛剂。Menabitan dihydrochloride 可在兔模型中发挥降低眼压的活性。
HY-19518
NCX116; LBN
Others
Neurological Disease
Latanoprostene bunod (NCX116; LBN) 是一种一氧化氮 (NO) 供体前列腺素 F2a 类似物,有潜力用于开角型青光眼或高眼压 (OHT) 患者降低眼压 (IOP) 的局部眼科的研究。
HY-17494A
HY-158820
HY-158820A
HY-158821
TGF-beta/Smad
Others
ISTH0036 是一种选择性靶向转化生长因子β2(TGF-β2 )的反义寡核苷酸,可用于原发性开角型青光眼(POAG)和湿性年龄相关性黄斑变性的研究中。
HY-158821A
TGF-beta/Smad
Others
ISTH0036 sodium 是一种选择性靶向转化生长因子β2(TGF-β2 )的反义寡核苷酸,可用于原发性开角型青光眼(POAG)和湿性年龄相关性黄斑变性的研究中。
HY-B0191A
5,6-trans-AGN 192024
Others
Endocrinology
Cancer
5,6-trans-Bimatoprost 是 Bimatoprost (HY-B0191) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,可用于高眼压和青光眼的研究,也具有抗脂肪形成作用。
HY-B0584R
Fluprostenol isopropyl ester(Standard); AL6221(Standard); Flu-Ipr (Standard)
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
曲伏前列素(标准品)
Travoprost (Standard) 是 Travoprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-B0397R
Diclofenamide (Standard)
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
双氯非那胺 (标准品)
Dichlorphenamide (Standard) 是 Dichlorphenamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dichlorphenamide (Diclofenamide) 是一种具有口服活性的,特异性,碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,可以通过抑制眼睛中水的分泌,从而降低眼压,可用于青光眼的研究。
HY-113089
H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-B1626AR
HY-B0553S
HY-114867
15(R)-17-phenyl trinor PGF2α ethyl amide
Others
Endocrinology
(15R)-Bimatoprost (15(R)-17-phenyl trinor PGF2α ethyl amide) 是一种前列腺素类似物,用于治疗青光眼和高眼压。(15R)-Bimatoprost 是 Bimatoprost 的异构体,在 C-15 上有一个倒置的 (β) 羟基。
HY-19518R
Others
Neurological Disease
Latanoprostene bunod (Standard)是 Latanoprostene bunod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprostene bunod (NCX116; LBN) 是一种一氧化氮 (NO) 供体前列腺素 F2a 类似物,有潜力用于开角型青光眼或高眼压 (OHT) 患者降低眼压 (IOP) 的局部眼科的研究。
HY-149012
HY-153183
HY-B0584A
5,6-trans-Fluprostenol isopropyl ester; 5,6-trans-AL6221; 5,6-trans-Flu-Ipr
Others
Endocrinology
5,6-trans-曲伏前列素
5,6-trans-Travoprost 是 Travoprost (HY-B0584) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-124221
Endogenous Metabolite
Cancer
Radamide是一种Grp94的抑制剂,具有抗迁移活性。Radamide被用于抑制与Grp94相关的疾病,如青光眼、癌症转移和多发性骨髓瘤。Radamide通过作用于Grp94的特殊结构,展现出选择性抑制活性。Radamide的衍生物在改进的结构活性关系研究中表现出更好的效能和选择性。
HY-B0588AS
AL-4862-d5 hydrochloride
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
布林佐胺盐酸盐-13 C,15 N2
Brinzolamide-d5 (hydrochloride) 是 Brinzolamide hydrochloride 的氘代物。 Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种选择性的碳酸酐酶 II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide hydrochloride 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-B0588R
AL-4862 (Standard)
Carbonic Anhydrase
Others
Neurological Disease
布林佐胺 (标准品)
Brinzolamide (Standard) 是 Brinzolamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Brinzolamide (AL-4862) 是一种选择性的碳酸酐酶II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-33549
Others
Neurological Disease
Cancer
α-Methyl-p-tyrosine 是酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 的竞争性抑制剂,可将酪氨酸转化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 也是一种口服有效的儿茶酚胺合成抑制剂,可抑制酪氨酸羟基化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 可用于癫痫、青光眼、癌症等相关疾病的研究。
HY-109191
PHP-201; AMA0076
ROCK
Others
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
HY-101087
HY-17494S
HY-17380S
HY-153560
Phospholipase
Neurological Disease
Lp-PLA2-IN-14 (Compound 19) 是一种 Lp-PLA2 抑制剂,对 rhLp-PLA2 的 pIC50 为 8.4。Lp-PLA2-IN-14 可用于神经退行性相关疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)、青光眼、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 或心血管疾病包括动脉粥样硬化等。
HY-17380R
HY-129502
P-23924C
Others
Others
Fibrostatin C (P-23924C) 是具有口服活性脯氨酸羟化酶 (prolyl hydroxylase ) 抑制剂,同时也抑制胶原蛋白 (collagen ) 的生物合成。Fibrostatin C 还增加了与胶原蛋白 I 或 III 抗体免疫反应的细胞质颗粒数量。Fibrostatin C 抑制 Tenon 膜成纤维细胞中 I 型胶原蛋白的分泌。Fibrostatin C 有望用于青光眼滤过手术创伤的纤维化反应的研究。
HY-15392
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-15392A
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-150973
HY-150976
HY-161507
Carbonic Anhydrase
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
hCAI/II-IN-8 (Compound 8) 是一种基于 4- 羟基苯甲醛的肼酮衍生物。 hCAI/II-IN-8 主要靶向人类碳酸酐酶异构酶 I (hCA I ) 和II (hCA II ) 进行抑制 (IC50 = 21.35 ± 0.39 nM (hCA I); 7.12 ± 0.12 nM (hCA II))。对 AChE 和 BChE 也有抑制效果 (IC50 = 46.27 ±0.75 nM (AChE); 43.38 ± 0.83 nM (BChE))。。
HY-16758A
AR-12286 hydrochloride
ROCK
Others
Verosudil hydrochloride (AR-12286 hydrochloride) 是 Verosudil (HY-16758) 的盐酸盐形式。Verosudil hydrochloride 是 Rho 激酶 (ROCK ) 的抑制剂,可以抑制 ROCK1 和 ROCK2,Ki 分别为 2 和 2 nM。Verosudil hydrochloride 通过增加通过小梁网的房水外流来降低眼压 (IOP)。
HY-B0601
HY-17642
UR-7276
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Omidenepag (UR-7276) 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50 ) 为 10 nM。
HY-101303
HY-100449
HY-109191A
PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
HY-118652
ω-3 6-keto PGF2α
Others
Metabolic Disease
Δ17-6-keto Prostaglandin F1α (ω-3 6-keto PGF2α) 是二十碳五烯酸 (EPA) 在各种组织(例如精囊、肺、多形核白细胞和眼组织)中的环氧合酶 (COX) 产物。Δ17-6-酮 PGF1α 和来自 EPA 的其他 3 系列 COX 产物(例如 PGF3α、PGE3 和血栓素 B3)可能与富含海洋(富含 EPA)饮食的患者青光眼发病率降低有关。
HY-12798B
AR-13324 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
盐酸奈他地尔
Netarsudil hydrochloride (AR-13324 hydrochloride) 是 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制剂。Netarsudil hydrochloride 具有降低眼压的作用。
HY-116679
17-Trifluoromethylphenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α (17-Trifluoromethylphenyl trinor PGF2α) 已被用于青光眼的研究。其中,未取代或间位取代的芳香族衍生物 是最有效的 FP 受体激动剂。17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 带有芳香环,让人联想到曲伏前列素 ((+)-氟前列醇异丙酯) 的三氟甲基苯氧基环。作为眼部降压剂,预计 17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 的作用与曲伏前列素的游离酸非常相似。17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的黄体溶解剂,其效力等于或大于氟前列醇和氯前列醇。
HY-160928
HY-139121
15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid; 15(R)-17-phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid) 是一种 F 系列前列腺素类似物,已用作眼部降压剂。我们实验室的研究表明,17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 乙基酰胺在人角膜中通过酰胺酶的酶活性转化为相应的游离酸,转化率约为 25 μg/角膜/24 hr。游离酸 17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是这种活性游离酸代谢物的 15-epi 或“非天然”异构体。它具有大大降低的 FP 受体介导活性,通常比 15(S)-异构体低 1.5 到 2 个对数。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。
HY-116161A
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物,已获准用作眼部降压药,以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药(如拉坦前列素)要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯,与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中,研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下,17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物,可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而,这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
HY-137504
ICI 74205; 20-ethyl PGF2α
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
20-ethyl Prostaglandin F2α (ICI 74205; 20-ethyl PGF2α) 是 PGF2α 的类似物,其中 ω 链通过添加两个亚甲基碳原子而延长。因此,它是临床批准的青光眼药物乌诺前列酮的改良版。乌诺前列酮还含有下侧链修饰 (13,14-二氢-15-酮),这严重限制了其对 FP 受体的亲和力,导致其作为药物的效力不足。20-乙基 PGF2α 保留了下侧链中的天然 15(S) 烯丙基羟基,与乌诺前列酮相比,这可能会提高其作为眼内降压药的效力。20-乙基-PGF2α 中的 2 个碳延伸仅使牛黄体 FP 受体的 Ki (120 nM) 增加约 2.5 倍,而 PGF2α (50 nM) 则仅为其约 2.5 倍。使用 20-乙基 PGF2α 可延长体内效应,因为使用 20-乙基 PGF2α 作为底物的 15-羟基 PGDH 的活性仅为使用 PGF2α 观察到的活性的 35%。
Cat. No.
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Chemical Structure
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Chemical Structure
HY-B0191S
Bimatoprost-d5 是 Bimatoprost 氘代物。Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,可作用于研究高眼压和青光眼,也具有抗脂肪形成作用。
HY-17494S
rac Timolol-d5 (maleate) 是 (S)-Timolol maleate 氘代消旋体。(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。
HY-17495AS
Carteolol-d9 (hydrochloride) 是 Carteolol hydrochloride 的氘代物。Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
HY-B0381AS
Betaxolol-d7 (hydrochloride) 是 Betaxolol hydrochloride 的氘代物。Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor ) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。
HY-B0381S
Betaxolol-d5 是 Betaxolol 的氘代物。Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor ) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。
HY-B0191S1
Bimatoprost-d4 是 Bimatoprost 的氘代物。Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,可用于高眼压和青光眼的研究,也具有抗脂肪形成作用。
HY-B0553S
Methazolamide-d6 是 Methazolamide 的氘代物。Methazolamide (L584601) 是一种磺胺衍生物,用作碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人 carbonic anhydrase II 的 Ki 为 14 nM。Methazolamide 是一种降低眼压的活性分子,可以降低青光眼和其他眼病引起的眼压升高。
HY-B0588AS
Brinzolamide-d5 (hydrochloride) 是 Brinzolamide hydrochloride 的氘代物。 Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种选择性的碳酸酐酶 II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide hydrochloride 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-17380S
(S)-Timolol-d9 (maleate) 是 (S)-Timolol (Maleate) 氘代物。(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。
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Classification
HY-158820
QPI-1007
小干扰RNA
Cosdosiran 是一种化学修饰的siRNA,旨在抑制 caspase 2 蛋白的表达,并可用于研究非动脉前性缺血性视神经病变和其他导致视网膜神经节细胞死亡的青光眼等视神经病变。
HY-158820A
QPI-1007 sodium
小干扰RNA
Cosdosiran sodium是一种化学修饰的 siRNA,旨在抑制 caspase 2 蛋白的表达,并可用于研究非动脉前性缺血性视神经病变和其他导致视网膜神经节细胞死亡的青光眼等。
HY-158821
反义寡核苷酸
ISTH0036 是一种选择性靶向转化生长因子β2(TGF-β2 )的反义寡核苷酸,可用于原发性开角型青光眼(POAG)和湿性年龄相关性黄斑变性的研究中。
HY-158821A
反义寡核苷酸
ISTH0036 sodium 是一种选择性靶向转化生长因子β2(TGF-β2 )的反义寡核苷酸,可用于原发性开角型青光眼(POAG)和湿性年龄相关性黄斑变性的研究中。
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