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抑制剂 & 激动剂

5

化合物筛选库

1

生化试剂

8

多肽产品

3

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-Y1422

    Alkaline lipase

    Others Metabolic Disease
    三酰甘油脂肪酶 Triacylglycerol lipase 是一种优先水解三酰基甘油外链并仅作用于水-脂质界面的酶。Triacylglycerol lipase 是脂质吸收的最重要的决定因素。
    Triacylglycerol lipase
  • HY-103078

    HIV Infection
    I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
    I-XW-053
  • HY-101391
    Picrotoxin
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Cocculin

    GABA Receptor Neurological Disease
    木防己苦毒素 Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。
    Picrotoxin
  • HY-W041994

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    GMBS 是一种双功能的交联剂。GMBS 可用于蛋白质的化学交联以及质谱分析 (CXMS),以研究蛋白质折叠并绘制相互作用蛋白质之间的界面。
    GMBS
  • HY-P3654

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin SIA 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,与肌肉 nAChR 具有高亲和力。α-Conotoxin SIA 在小鼠肌肉中,优先靶向肌肉 nAChR 的 α/δ 界面。而对于 Torpedo nAChR,α-Conotoxin SIA 对 α/γ 的亲和力比 α/δ 界面高得多。
    α-Conotoxin S IA
  • HY-136607

    Others Others
    DiAzK 是一种双功能氨基酸。DiAzK 可以插入到几乎任何蛋白质界面中,使用遗传密码扩展,结构扰动最小。
    DiAzK
  • HY-146812

    G-quadruplex Cancer
    DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面,稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。
    DIZ-3
  • HY-103078A

    HIV Infection
    I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
    I-XW-053 sodium
  • HY-N0347

    Others Endocrinology
    醋酸羟孕酮 17α-Hydroxyprogesterone acetate 具有孕激素的活性。17α-Hydroxyprogesterone acetate 具有抗炎活性。
    17α-Hydroxyprogesterone acetate
  • HY-P2931

    TPI

    Endogenous Metabolite Others Cancer
    磷酸丙糖异构酶 Triosephosphate isomerase (TPI) 三磷酸异构酶是一种糖酵解酶。Triosephosphate isomerase 可快速转换 dihydroxyacetone phosphate (磷酸二羟丙酮) 和 D: -glyceraldehyde-3-phosphate (D: -甘油醛-3-磷酸)。其催化位点位于二聚体界面。
    Triosephosphate isomerase
  • HY-131941

    GABA Receptor Neurological Disease
    SJM-3 是 GABAA 受体不同亚型的正变构调节剂。SJM-3 高亲和力地结合到苯并二氮杂卓结合位点的 α+/γ- 亚基界面。
    SJM-3
  • HY-161798

    Others Cancer
    Orpinolide 是一种 withanolide 类似物,具有抗白血病特性。Orpinolide 能够破坏高尔基体的内平衡,该过程与内质网和高尔基膜界面上的活性磷脂酰肌醇 4-磷酸信号传导有关。
    Orpinolide
  • HY-P2203A

    Notch Cancer
    SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂,SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽,并阻止 Notch 复合物组装。
    SAHM1 TFA
  • HY-121068

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) SARS-CoV Infection
    Bisoxatin 是一种用于便秘的泻药。Bisoxatin 与 S 蛋白-ACE2 界面结合密切。Bisoxatin 具有用于抑制 SARS-CoV-2 进入宿主研究的潜力。
    Bisoxatin
  • HY-101093
    CA-170
    1 篇文献验证

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    CA-170 CA-170 是一种口服的 VISTAPD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用,选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。
    CA-170
  • HY-128595

    Others Cancer
    MT-4 可阻断肿瘤细胞和肿瘤niche 表面的TG2/FN 复合体。 MT-4抑制卵巢癌(OC)细胞与腹膜的黏附。
    MT-4
  • HY-162119

    Phosphatase Cancer
    PRL-IN-1 (compound 43) 是一种肝脏再生磷酸酶 (PRL) 抑制剂,可直接结合 PRL1 三聚体界面并阻碍 PRL1 三聚化。PRL-IN-1 显示出有效的抗癌活性。
    PRL-IN-1
  • HY-107198
    (2S)-6-Prenylnaringenin
    1 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease
    (2S)-6-异戊烯基柚皮素 (2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。
    (2S)-6-Prenylnaringenin
  • HY-125098
    Illudin S
    1 篇文献验证

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Infection Cancer
    隐陡头菌素S Illudin S 是一种细胞毒性隐陡头菌素,是天然的倍半萜烯,具有高效的抗肿瘤和抗病毒活性。Illudin S 具有遗传毒性。Illudin S 在人类白血病细胞中阻断细胞循环的 G1/S 时相。
    Illudin S
  • HY-122571
    Retro-2
    1 篇文献验证

    Filovirus Parasite Autophagy Infection Cancer
    Retro-2 是一种内体蛋白质-高尔基体逆行运输的选择性抑制剂。Retro-2 是一种埃博拉病毒 (EBOV) 感染抑制剂,在 HeLa 细胞中的EC50 为 12.2 µM。Retro-2 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Retro-2
  • HY-121068R

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) SARS-CoV Infection
    Bisoxatin (Standard)是 Bisoxatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisoxatin 是一种用于便秘的泻药。Bisoxatin 与 S 蛋白-ACE2 界面结合密切。Bisoxatin 具有用于抑制 SARS-CoV-2 进入宿主研究的潜力。
    Bisoxatin (Standard)
  • HY-N0347R

    Others Endocrinology
    醋酸羟孕酮 (Standard) 17α-Hydroxyprogesterone acetate (Standard)是 17α-Hydroxyprogesterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。17α-Hydroxyprogesterone acetate 具有孕激素的活性。17α-Hydroxyprogesterone acetate 具有抗炎活性。
    17α-Hydroxyprogesterone acetate (Standard)
  • HY-122627

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂,Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡(apoptosis)的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
    CLZ-8
  • HY-111550
    Bragsin2
    1 篇文献验证

    Others Cancer
    Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
    Bragsin2
  • HY-W099642

    Trimethyl-n-octylammonium bromide

    Biochemical Assay Reagents Others
    正辛基三甲基溴化铵 Trimethyloctylammonium bromide (TOAB)在各种化学反应中用作表面活性剂和相转移催化剂。TOAB 可用于纳米材料的合成,因为它能够选择性地跨界面转移离子,并可用作乳液和泡沫生产中的表面活性剂。它因其两亲性而受到重视,这使其能够与水和油相互作用,稳定和分散混合物。
    Trimethyloctylammonium bromide
  • HY-124066

    TAM Receptor Cancer
    RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
    RU-302
  • HY-153916

    T417

    Others Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TCRS-417(T417)是一种小分子化合物,能够对接到 PBX1 与其同源 DNA 靶序列之间的界面,有效干扰 PBX1-DNA 相互作用。TCRS-417 可用于癌症、发育障碍、炎性病症、自身免疫性疾病或神经退行性疾病等研究。
    TCRS-417
  • HY-125986

    Phospholipase Neurological Disease
    GK187 是一种有效且具有选择性的 Group VIA 钙非依赖性磷脂酶A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂,XI(50)值为0.0001。GK187可用于各种神经疾病的研究。
    GK187
  • HY-164283

    2-((2,3-Bis(oleoyloxy)propyl)dimethylammonio)ethyl hydrogen phosphate

    Others Others
    DOCP (2-((2,3-Bis(oleoyloxy)propyl)dimethylammonio)ethyl hydrogen phosphate) 脂质的特点是与传统的磷酸胆碱 (PC) 脂质相比,它们的电荷方向相反,其特征是位于双层界面附近的季胺和突出到水环境中的磷酸基团。iPC 脂质的这种独特结构为探索双层表面电荷反转导致的生物物理特性和生物活性影响提供了绝佳的机会。
    DOCP
  • HY-15317
    RI-1
    5 篇文献验证

    RAD51 Cancer
    RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
    RI-1
  • HY-P10436

    Raf Cancer
    Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂,通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面,抑制 BRAF 二聚体的形成,发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469AIC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用,可以抑制 MAPK 信号通路,抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15,EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
    Braftide
  • HY-P5149

    αC-PrXA

    nAChR Neurological Disease
    αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 分别为 1.8 nM(α1β1εδ,成人)和 3.0 nM(α1β1γδ,胎儿)。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面,对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
    αC-Conotoxin PrXA
  • HY-126214
    JH-RE-06
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
    JH-RE-06
  • HY-148817

    WDR5 Cancer
    WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性,但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT:G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
    WDR5-0102
  • HY-P1411
    Psalmotoxin 1
    1 篇文献验证

    PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1

    Sodium Channel Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
    Psalmotoxin 1
  • HY-136258

    nAChR Neurological Disease
    nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
    nAChR agonist CMPI hydrochloride
  • HY-139192

    iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    NMDAR/TRPM4-IN-2
  • HY-P1411A
    Psalmotoxin 1 TFA
    1 篇文献验证

    PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA

    Sodium Channel Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
    Psalmotoxin 1 TFA
  • HY-126214S

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM;Ki=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
    JH-RE-06-d6
  • HY-139192A

    iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    NMDAR/TRPM4-IN-2 free base
  • HY-P10428

    HPV Infection
    E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
    E6AP-mimicking peptide

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