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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-W747072
    3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt

    3-Sulfocholyl Taurine; TCA3S

    		 Drug Metabolite Metabolic Disease
    3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt (3-Sulfocholyl Taurine; TCA3S) 是结合胆汁酸牛磺胆酸的代谢产物。在胆管结扎 (BDL) 后 6 小时，野生型和 Sortilin 1 (Sort1) 基因敲除小鼠血浆中的 3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt 水平升高，而在 BDL 后 24 小时，Sort1 基因敲除小鼠的血浆 3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt 水平进一步升高。
    3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt
  • HY-136057
    iFSP1
    15 篇以上引用文献

    		 Ferroptosis Cancer
    iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂，EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
    iFSP1
  • HY-160887
    FPT

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    FPT 是一种 2-氨基四氢萘，是有效的 5-HT1AR 部分激动剂，5-HT1BR 和 5-HT1DR 的完全激动剂，EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用，在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
    FPT
  • HY-19914
    MK-1064
    2 篇文献验证

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Endocrinology Cancer
    MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。
    MK-1064
  • HY-161671
    GAT2711

    		nAChR Neurological Disease
    GAT2711 (compound 3h) 是 α9 nAChR 的完全激动剂，EC50 为 230 nM。GAT2711 抑制了 THP-1 细胞中 ATP 诱导的 IL-1β 释放，在 α7 基因敲除小鼠中表现出镇痛活性。
    GAT2711
  • HY-161246
    uPSEM792

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    uPSEM792 是 PSAM4-GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂，亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4-GlyR PET 放射性配体的先导材料。
    uPSEM792
  • HY-P5437
    PKCε (85-92)

    		PKC Others
    PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂，它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化，并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
    PKCε (85-92)
  • HY-149611
    Lysyl hydroxylase 2-IN-2

    		Monoamine Oxidase Cancer
    Lysyl hydroxylase 2-IN-2 (compound 13) 是一种有效的 Lysyl hydroxylase 2 (LH2) 抑制剂，IC50 值约为 500 nM。Lysyl hydroxylase 2-IN-2 抑制了 344SQ 野生型细胞的迁移，但不阻碍 LH2 敲除的344SQ 细胞的迁移。
    Lysyl hydroxylase 2-IN-2
  • HY-159910
    LH1513

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    LH1513 是 l-lysine (HY-N0469) 的二草酸 (dioxalate) 盐衍生物，可抑制 CaOx 结晶，活性比柠檬酸盐和丙酮酸盐更好。LH1513 具有潜在预防高草酸尿症模型的活性，在 Agxt 敲除小鼠中可有效预防尿液 CaOx 晶体的形成。而 AGXT-1 是一种线粒体蛋白，参与代谢环节。
    LH1513
  • HY-117764
    LSP4-2022

    		mGluR Neurological Disease
    LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂，其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
    LSP4-2022
  • HY-108786
    Asfotase alfa

    ENB-0040

    		 Phosphatase Metabolic Disease
    Asfotase alfa (ENB-0040) 是一种骨靶向的基因工程糖蛋白。Asfotase alfa 在 Akp2?/? 敲除小鼠中增加小鼠的生存率、骨矿化和骨长，防止足部、胸腔、下肢、颌骨的矿化缺陷。Asfotase alfa 可用于围产期、婴幼儿和青少年起病性低磷酸酶血症 (HPP) 的研究。
    Asfotase alfa
  • HY-148764
    M47

    		Apoptosis Cancer
    M47 是一种小分子，可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡，并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
    M47
  • HY-111287
    Autophagonizer

    DK-1-49

    		 Autophagy Cancer
    Autophagonizer (DK-1-49) 是一种小分子自噬 (autophagy) 诱导剂，导致自噬相关的 LC3-II 积累，并增加自噬体和酸性液泡的水平。Autophagonizer 不仅在癌细胞中，还能在 Bax/Bak 双敲除的细胞中抑制细胞的活力，诱导细胞死亡，其 EC50 值为 3-4 μM。
    Autophagonizer
  • HY-P10680
    TFE-IDAtp1-LinA

    		Liposome Others
    TFE-IDAtp1-LinA 是一种有效两亲载体，含有 Stp 的三氟乙基亚氨基二乙酸类似物。TFE-IDAtp1-LinA 与 Cas9 RNP/ssDNA 形成纳米颗粒，实现增强型绿色荧光蛋白敲除，ED50 为 0.38 nM Cas9/sgRNA 核糖核蛋白 (RNP)。
    TFE-IDAtp1-LinA
  • HY-155539
    Cisd2 agonist 2
    1 篇文献验证

    		 Others Inflammation/Immunology
    Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50=191 nM)，而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。
    Cisd2 agonist 2
  • HY-103259
    Sodium metatungstate
    5 篇以上引用文献

    Sodium polyoxotungstate; POM-1

    		 Phosphatase P2X Receptor P2Y Receptor Pyroptosis Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate
  • HY-103259A
    Sodium metatungstate hydrate

    Sodium polyoxotungstate hydrate; POM-1 hydrate

    		 NTPDase Pyroptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    聚钨酸钠水合物 Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate; POM-1) hydrate 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate hydrate
  • HY-W288951
    FMP-API-1

    		PKA Metabolic Disease
    FMP-API-1 是一种 A-激酶锚定蛋白-PKA (A-kinase anchoring protein (AKAP)-PKA) 相互作用抑制剂。FMP-API-1 与 PKA R 亚基的变构位点结合，并增加肾皮质集合管 (mpkCCD 细胞) PKA 敲除细胞系中 PKA 和 AQP2 的活性。FMP-API-1 具有研究肾源性尿崩症 (NDI) 的潜力。
    FMP-API-1
  • HY-16968
    SW033291
    5 篇以上引用文献

    		 15-PGDH Others
    SW033291 是一种有效且高亲和力的 15-PGDH 抑制剂，Ki 为 0.1 nM。SW033291 增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。SW033291 还可促进组织再生。
    SW033291
  • HY-135555
    5-Carboxamidotryptamine

    5-CT

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5 -HT5A, 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
    5-Carboxamidotryptamine
  • HY-145272
    ELOVL1-IN-3

    		ELOVL Neurological Disease
    ELOVL1-IN-3 (Compound 22) 是一种有效且具有口服活性的超长链脂肪酸 1 (ELOVL1) 酶延长抑制剂。ELOVL1-IN-3 是研究肾上腺脑白质营养不良 (ALD) 的有用工具。
    ELOVL1-IN-3
  • HY-154979
    Anti-hepatic fibrosis agent 2

    		Others Inflammation/Immunology
    fibrosis agent 2 是一种靶向尤文肉瘤断点区域 1 (EWSR1) 的抗纤维化剂。
    Anti-hepatic fibrosis agent 2
  • HY-P99406A
    Petosemtamab (FUT8-KO)

    		EGFR Cancer
    Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 Petosemtamab。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
    Petosemtamab (FUT8-KO)
  • HY-13757A
    Tamoxifen
    最多引用文献
    128 篇文献验证

    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

    		 Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Endocrinology Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
    Tamoxifen
  • HY-163378
    C5aR1 antagonist 1

    		Complement System Inflammation/Immunology
    C5aR1 antagonist 1 (compound 7e) 是口服有效的 C5aR 拮抗剂。C5aR1 antagonist 1 在 DISCO 和迁移测定中有效，IC50 值分别为 38 nM 和 17 nM。C5aR1 antagonist 1 可用于急慢性炎症性疾病的研究。
    C5aR1 antagonist 1
  • HY-168166
    CHET3

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
    CHET3
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate
    最多引用文献
    128 篇文献验证

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

    		 Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    枸橼酸他莫昔芬 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
    Tamoxifen Citrate
  • HY-13757AS1
    Tamoxifen-d3

    ICI 47699-d3; (Z)-Tamoxifen-d3; trans-Tamoxifen-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Autophagy HSP Cancer
    他莫西芬-d3 Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
    Tamoxifen-d3
  • HY-139289
    ART812
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂，IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。
    ART812
  • HY-13757AR
    Tamoxifen (Standard)
    115 篇以上引用文献

    ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)

    		 Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Endocrinology Cancer
    他莫昔芬（标准品） Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
    Tamoxifen (Standard)
  • HY-13757S
    Tamoxifen-d3 hydrochloride

    ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride

    		 Apoptosis Estrogen Receptor/ERR Autophagy HSP Isotope-Labeled Compounds Cancer
    他莫昔芬盐酸盐-d3 Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
    Tamoxifen-d3 hydrochloride
  • HY-126720
    N-Lignoceroyl Taurine

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    N-Lignoceroyl Taurine 是一种花生四烯酰氨基酸和牛磺酸与脂肪酸偶联物，能够从牛脑中分离得到。N-Lignoceroyl Taurine 是在对野生型和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 基因敲除小鼠的大脑和脊髓进行质谱脂质组学分析时发现的几种新型牛磺酸结合脂肪酸之一。与野生型小鼠相比，FAAH-/- 小鼠的 N-Lignoceroyl Taurine 水平高出 23-26 倍，表明 FAAH 利用 N-Lignoceroyl Taurine 作为底物。然而，纯化 FAAH 的体外实验表明，与油酰乙醇酰胺相比，N-Lignoceroyl Taurine 在 FAAH 中的水解速度要慢 2,000 倍。带有多不饱和酰基链的 N-酰基牛磺酸可以激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员，包括 TRPV1 和 TRPV4。
    N-Lignoceroyl Taurine
  • HY-115701
    1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe

    1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-phosphoethanolamine; 15(S)-HpETE-SAPE; 15(S)-hydroperoxyeicostetraenoic acid-SAPE

    		 Others Inflammation/Immunology
    1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe (1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-phosphoethanolamine; 15(S)-HpETE-SAPE) 是一种磷脂，在 sn-1 位含有硬脂酸 (HY-B2219)，在 sn-2 位含有 15(S)-HpETE。它由 15-脂氧合酶 (15-LO) 氧化 1-硬脂酰-2-花生四烯酸-sn-甘油-3-PE (SAPE) 而产生。1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe (0.6 和 0.9 μM) 增加用 GPX4 抑制剂 RSL3.2 处理的野生型和 Acsl4 敲除 Pfa1 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中的铁凋亡细胞死亡。
    1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe
  • HY-13757R
    Tamoxifen (Citrate) (Standard)

    		Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    枸橼酸他莫昔芬 (Standard) Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
    Tamoxifen (Citrate) (Standard)
  • HY-101563
    GSK3326595
    15 篇以上引用文献

    EPZ015938

    		 Histone Methyltransferase SARS-CoV MDM-2/p53 CDK Apoptosis Infection Cancer
    GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。
    GSK3326595

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