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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-P99269
    Sibrotuzumab

    BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody

    		 FAP Cancer
    西罗珠单抗 Sibrotuzumab (BIBH 1) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP)。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
    Sibrotuzumab
  • HY-107588
    TC-I 15
    1 篇文献验证

    		 Integrin Cardiovascular Disease
    TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂，还可抑制 α1β1 和 α11β1。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。TC I-15 在小鼠模型上通过抑制癌相关成纤维细胞 (CAF) 细胞外囊泡 (EVs) 被肺成纤维细胞吸收来阻止预转移微环境的形成，进而减少腺样囊性唾液腺癌 (SACC) 向肺部的转移。
    TC-I 15
  • HY-118081
    inS3-54-A26

    		STAT Cancer
    inS3-54-A26 是一种 STAT3 抑制剂。inS3-54-A26 对非癌性肺成纤维细胞具有毒性 IC50 为 4.0 μM。
    inS3-54-A26
  • HY-155328
    GK444

    		HDAC Inflammation/Immunology
    GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50: 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK444
  • HY-155191
    Galectin-3/galectin-8-IN-1

    		Galectin Inflammation/Immunology Cancer
    Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂，K d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-1 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-1 可用于癌症和组织纤维化的研究。
    Galectin-3/galectin-8-IN-1
  • HY-155192
    Galectin-3/galectin-8-IN-2

    		Galectin Inflammation/Immunology Cancer
    Galectin-3/galectin-8-IN-2 (Compound 57) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂，Kd 值分别为 12.8 μM 和 2.06 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-2 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-2 可用于癌症和组织纤维化的研究。
    Galectin-3/galectin-8-IN-2
  • HY-147802
    EGFR-IN-59

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50=190 nM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
    EGFR-IN-59
  • HY-162721
    Anticancer agent 242

    		Others Cancer
    Anticancer agent 242 (7) 在多种癌细胞中均表现出抗癌活性。如 A2780 (IC50 = 0.24 μM, 卵巢腺癌), A2780cis (IC50 = 0.45 μM、卵巢腺癌)、CCD18Co (IC50 = 0.59 μM、非恶性人成纤维细胞)、A549 (IC50 = 0.32 μM、肺腺癌)、HT29 (IC50 = 0.26 μM 大肠直肠腺癌)、以及 MCF7 (IC50 = 0.55 μM、乳腺腺癌)。
    Anticancer agent 242
  • HY-N1031
    Vitexolide E

    12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C

    		 Others Cancer
    Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
    Vitexolide E
  • HY-137630
    Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS

    		Ras Metabolic Disease
    Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS 是 EPAC 激活剂。Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS 可用于内分泌代谢相关研究。
    Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS
  • HY-P3600
    FIZZ-1 (32-51) (mouse)

    		Apoptosis Inflammation/Immunology
    FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白，在过敏性气道炎症中，由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
    FIZZ-1 (32-51) (mouse)
  • HY-114169
    WRG-28

    		Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28
  • HY-119609
    Ilicicolin C

    		Bacterial Cholinesterase (ChE) Infection
    Ilicicolin C 对 Pseudomonas syringae 具有抗菌活性，IC50 为 28.5 µg/mL。Ilicicolin C 对 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 表现出弱抑制活性，IC50 为 30-43 µg/mL。Ilicicolin C 在人肺成纤维细胞中表现出弱细胞毒性，IC50 为 64-120 µg/mL。Ilicicolin C 影响莴苣种子发芽和根尖生长。
    Ilicicolin C
  • HY-149022
    HSV-1/HSV-2-IN-1

    		HSV Orthopoxvirus Infection
    HSV-1/HSV-2-IN-1 (化合物 7d) 是一种 HSV-1 和 HSV-2 抑制剂，对 HSV-1 (KOS)，HSV-2 (G)，HSV-1 TK- KOS ACVr 和牛痘病毒的 EC50 值分别为 7.6，7.6，4 和 12 μM。
    HSV-1/HSV-2-IN-1
  • HY-103544
    [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P

    		JNK Interleukin Related Bombesin Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物，是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活，激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂，并抑制小细胞肺癌的生长。
    [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P
  • HY-12678
    Entrectinib
    20 篇以上引用文献

    NMS-E628; RXDX-101

    		 ROS Kinase Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Cancer
    恩曲替尼 Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib
  • HY-12678S1
    Entrectinib-d8

    NMS-E628-d8; RXDX-101-d8

    		 Isotope-Labeled Compounds Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Trk Receptor ROS Kinase Cancer
    Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d8
  • HY-12678R
    Entrectinib (Standard)

    		ROS Kinase Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Cancer
    恩曲替尼(Standard) Entrectinib (Standard)是 Entrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib (Standard)
  • HY-155732
    NPD-2975

    		Parasite Infection
    NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
    NPD-2975
  • HY-P99223
    Tovetumab

    MEDI-575

    		 PDGFR Cancer
    托维妥单抗 Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Tovetumab
  • HY-157404
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2

    		Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2
  • HY-147946
    PDE1-IN-4

    		Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，其对 PDE1C、PDE1A 和 PDE1B 的 IC50 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
    PDE1-IN-4
  • HY-151872
    HDAC-IN-48

    		HDAC Ferroptosis Cancer
    HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HDAC-IN-48
  • HY-138185
    Collismycin A

    SF 2738A

    		 Bacterial Infection
    Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物，具有多种生物活性，包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌（MICs=6.25 和 100 μg/mL）和真菌（MICs=12.5-100 μg/mL）具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞（IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM）和 NIH373 成纤维细胞（IC50=56.6 μM）的增殖，但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞（IC50=>100 μM）的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物，添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用，而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中，Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡 44%。
    Collismycin A

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