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mGluR1/CaMKIIα

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39

抑制剂 & 激动剂

5

天然产物

1

重组蛋白

1

同位素标记物

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100382
    FPTQ

    		mGluR Others
    FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
    FPTQ
  • HY-14612
    CPPHA

    		mGluR Neurological Disease
    CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
    CPPHA
  • HY-107507
    Ro 01-6128
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    Ro 01-6128 是 mGluR1 的一种正向变构调节剂。
    Ro 01-6128
  • HY-100405
    FTIDC

    		mGluR Neurological Disease
    FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
    FTIDC
  • HY-100403
    Ro 67-7476
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    		 mGluR Cancer
    Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
    Ro 67-7476
  • HY-119097
    LY456066

    		mGluR Neurological Disease
    LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂，其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数，有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
    LY456066
  • HY-103556
    YM-202074 fumarate

    		mGluR Neurological Disease
    YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1) 拮抗剂，具有体内神经保护作用。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate 可用于脑卒中的研究。
    YM-202074 fumarate
  • HY-100841A
    (S)-3-Hydroxyphenylglycine

    (S)-3HPG

    		 mGluR Neurological Disease
    (S)-3-Hydroxyphenylglycine ((S)-3HPG) is a potent mGluR1 agonist without effect at mGlu2 or mGlu4.
    (S)-3-Hydroxyphenylglycine
  • HY-162860
    FO-4-15

    		mGluR CaMK Tau Protein Neurological Disease
    FO-4-15 是一种 mGluR1/CaMKIIα 激活剂。FO-4-15 在人神经母细胞瘤 (SH-SY5Y) 细胞中具有抗 H2O2 保护作用。FO-4-15 可以在阿尔兹海默症小鼠中通过激活 mGluR1/CaMKIIα 通路来改善认知障碍，并可以减少 Aβ 积累、Tau 高磷酸化和突触损伤。
    FO-4-15
  • HY-116723
    CFMMC

    		mGluR Neurological Disease
    CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+]i) 动员，其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病，如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
    CFMMC
  • HY-11095
    NPS 2390

    		mGluR CaSR Cardiovascular Disease Neurological Disease
    NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
    NPS 2390
  • HY-103568
    YM-298198 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    YM-298198 hydrochloride 是高亲和力、选择性的，具有口服活性的，非竞争性的 mGluR1 的拮抗剂。YM-298198 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    YM-298198 hydrochloride
  • HY-103567
    Desmethyl-YM-298198 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50: 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
    Desmethyl-YM-298198 hydrochloride
  • HY-103567A
    Desmethyl-YM-298198

    		mGluR Neurological Disease
    Desmethyl-YM-298198 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50: 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
    Desmethyl-YM-298198
  • HY-100786
    DL-AP3

    		Endogenous Metabolite mGluR Phosphatase Neurological Disease Cancer
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
    DL-AP3
  • HY-107457
    AZD-8529
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
    AZD-8529
  • HY-107457A
    AZD-8529 mesylate
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
    AZD-8529 mesylate
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid

    		mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid
  • HY-W017230
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

    		mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于 mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
  • HY-15129
    O-Phospho-L-serine
    2 篇文献验证

    L-Serine O-phosphate; L-SOP

    		 mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    O-Phospho-L-serine 是 L-cystein 合成过程中的直接前体物质，是第三组 mGluR (mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂。
    O-Phospho-L-serine
  • HY-129636
    CLH304a

    (E)-GABAB receptor antagonist 1

    		 GABA Receptor ERK Neurological Disease
    CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    CLH304a
  • HY-100840A
    (RS)-4C3HPG

    4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine

    		 mGluR Neurological Disease
    (RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 竞争性拮抗剂，同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。
    (RS)-4C3HPG
  • HY-15129S
    O-Phospho-L-serine-13C3,15N

    L-Serine O-phosphate-13C3,15N; L-SOP-13C3,15N

    		 mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    O-Phospho-L-serine-13C3,15N 是一种 13C 和 15N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质，是第三组 mGluR (mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂
    O-Phospho-L-serine-13C3,15N
  • HY-107506
    Ro 67-4853

    		mGluR Neurological Disease
    Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
    Ro 67-4853
  • HY-156104
    CaMKIIα-PHOTAC

    		PROTACs CaMK Neurological Disease
    CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC)，靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下，通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能，光条件下，它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
    CaMKIIα-PHOTAC
  • HY-101356
    CPCCOEt

    		mGluR Neurological Disease
    CPCCOEt 是一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性的代谢型谷氨酸受体 1b (mGluR1b) 拮抗剂。
    CPCCOEt
  • HY-12598A
    DHPG
    3 篇文献验证

    (RS)-3,5-DHPG

    		 mGluR Neurological Disease
    DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸，为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂，对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
    DHPG
  • HY-100402
    CFMTI

    		mGluR Cancer
    CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞，抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+，IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
    CFMTI
  • HY-12597
    Quisqualic acid

    L-Quisqualic acid

    		 iGluR mGluR Neurological Disease
    (+)使君子氨酸 Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物，是一种有效的，非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂，对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM，Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。
    Quisqualic acid
  • HY-135464
    (±)-LY367385

    		mGluR Neurological Disease
    (±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。
    (±)-LY367385
  • HY-107515
    LY367385
    2 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
    LY367385
  • HY-107515A
    LY367385 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
    LY367385 hydrochloride
  • HY-12598
    (S)-3,5-DHPG

    		mGluR Neurological Disease
    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸 (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
    (S)-3,5-DHPG
  • HY-100840
    (S)-4C3HPG

    (S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine

    		 mGluR Neurological Disease
    (S)-4C3HPG ((S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是代谢型谷氨酸受体 1a (mGluR 1a) 的拮抗剂和 mGluR2 的激动剂。(S)-4C3HPG 具有抗惊厥活性，可防止 DBA/2 小鼠发生听源性癫痫发作。
    (S)-4C3HPG
  • HY-146268
    CaMKIIα-IN-1

    		CaMK Neurological Disease
    CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂，对 CaMKIIα WT hub 的 KD 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 具有良好的代谢稳定性。
    CaMKIIα-IN-1
  • HY-121848
    VU0155094

    ML397

    		 mGluR Neurological Disease
    VU0155094 是一种正变构调节剂，在各种 III 类 mGluRs 上具有不同的活性。
    VU0155094
  • HY-151797
    Ph-HTBA

    		CaMK Neurological Disease
    Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力，Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
    Ph-HTBA
  • HY-100371
    (RS)-MCPG
    1 篇文献验证

    alpha-MCPG

    		 mGluR Neurological Disease
    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
    (RS)-MCPG
  • HY-129636A
    (E/Z)-CLH304a

    GABAB receptor antagonist 1

    		 GABA Receptor ERK Neurological Disease
    (E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    (E/Z)-CLH304a

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