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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101868
    INF39
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    INF39 是不可逆的,没有细胞毒性的NLRP3 抑制剂。
    INF39
  • HY-W075353

    Fluorescent Dye Cancer
    TPPS 可作为检测肿瘤位置的无细胞毒性探针。
    TPPS
  • HY-145668

    Others Cancer
    Cyclopentenyl uracil 是一种非细胞毒性的尿苷激酶 (uridine kinase) 抑制剂,可有效阻断完整小鼠体内宿主和肿瘤组织对循环尿苷的回收。
    Cyclopentenyl uracil
  • HY-N10926

    AP-1 Cancer
    (+)-Glaucarubinone 是一种有效的激活蛋白-1 (AP-1) 抑制剂,EC50 值为 0.13 µM。(+)-Glaucarubinone 显示无细胞毒性.
    (+)-Glaucarubinone
  • HY-120870
    para-Nitroblebbistatin
    1 篇文献验证

    Myosin Metabolic Disease
    para-Nitroblebbistatin 是一种无细胞毒性、光稳定、无荧光、特异性的肌球蛋白 II (Myosin II) 抑制剂,可用于研究肌球蛋白 II 在生理学、发育和细胞生物学中的特殊作用。
    para-Nitroblebbistatin
  • HY-119938

    Bacterial Infection
    Tuberculosis inhibitor 1 是一种有效且无细胞毒性的 trypanosoma brucei 生长抑制剂,EC50 值为 5 nM.
    Tuberculosis inhibitor 1
  • HY-117740

    Others Others
    Heronamide C 是一种从海洋链霉菌中分离出的聚酮类大环内酰胺化合物,具有对哺乳动物细胞形态产生可逆的非细胞毒性影响的活性。
    Heronamide C
  • HY-123228

    Amyloid-β Neurological Disease
    CHF5022 是 Aβ42 分泌的抑制剂 (IC50=92 μM)。CHF5022 在无细胞毒性浓度 (100 μM 时为 -22.2±4.8%) 下对 Aβ40 具有适度活性。
    CHF5022
  • HY-144655

    Phosphatase Cancer
    IP2 是一种免疫调节剂。IP2 增加癌细胞中 PTP 衍生的抗原呈递。IP2 对癌细胞无细胞毒性。IP2 在小鼠体内诱导肿瘤生长缺陷。
    IP2
  • HY-N10437

    6-O-Acetylnimbandiol

    Tyrosinase Cancer
    6-Acetylnimbandiol (6-O-Acetylnimbandiol) 是一种无细胞毒性的 tyrosinase 抑制剂 (IC50=69.85 μM),能有效抑制黑色素的生成和 MITF 的表达。6-Acetylnimbandiol 可用于黑色素瘤的研究。
    6-Acetylnimbandiol
  • HY-149698

    Tyrosinase Cancer
    Tyrosinase-IN-17 (化合物 5b) 是一种具有亲脂性和皮肤渗透性以及无细胞毒性的 Tyrosinase (控制黑色素生成的关键酶) 抑制剂 (pIC50=4.99)。Tyrosinase-IN-17 可用于黑色素相关疾病的研究,如黑色素瘤、黑色素生成等。
    Tyrosinase-IN-17
  • HY-148560

    HBV DNA/RNA Synthesis Infection
    ccc_R08 是一种无细胞毒性且口服有效的 cccDNA 抑制剂,可降低 HBV 感染小鼠肝脏中的 cccDNA 水平。ccc_R08 可用于 HBV病毒 (乙型肝炎病毒) 感染的研究。
    ccc_R08
  • HY-163630

    Bacterial Infection
    Antibacterial agent 217 (Compound 24) 是非细胞毒性、非溶血性、具有中等活性的抗菌剂,能抑制金黄色葡萄球菌菌株的生长,最低抑制浓度 (MIC) 为 32 μg/mL。Antibacterial agent 217 也适度抑制了表皮葡萄球菌的生长。
    Antibacterial agent 217
  • HY-159582

    Others Cardiovascular Disease
    ACKR3 agonist 1 (compound 27) 是选择性的 ACKR3 激动剂 (EC50=69 nM,Emax=82%),可抑制血小板聚集。ACKR3 agonist 1 具有代谢稳定性和无细胞毒性,有潜力用于抑制血小板介导的血栓形成。
    ACKR3 agonist 1
  • HY-P1028
    Hexa-D-arginine
    3 篇文献验证

    Furin Inhibitor II

    Bacterial Infection
    六-D-精氨酸 Hexa-D-arginine (Furin Inhibitor II) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
    Hexa-D-arginine
  • HY-P1028A
    Hexa-D-arginine TFA
    3 篇文献验证

    Furin Inhibitor II TFA

    Bacterial Infection
    Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
    Hexa-D-arginine TFA
  • HY-P10860

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD: 900 pM) 和抑制活性 (Ki: 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
    cMCoFx1
  • HY-128063

    CXCR Inflammation/Immunology
    CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50=0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
    CXCR3 antagonist 1
  • HY-N15159

    Cyclic GMP-AMP Synthase STING
    Cladophorol A 是一种 cGAS 抑制剂,通过结合于 cGAS 的保守腺苷核碱基结合位点,从而阻断其活性。Cladophorol A 在非细胞毒性浓度下有效抑制 cGAS-STING 通路的过度激活,IC50 为 370 nM。Cladophorol A 有望用于与 cGAS-STING 通路过度激活相关的炎症性疾病的研究。
    Cladophorol A
  • HY-128062

    LIM Kinase (LIMK) Cancer
    LIMK1 inhibitor BMS-4 是 LIM Kinase (LIMK) 抑制剂,靶向 LIMK1/2。LIMK1 inhibitor BMS-4 抑制了 LIMK 底物 cofilin 的磷酸化。然而,LIMK1 inhibitor BMS-4 无细胞毒性。
    LIMK1 inhibitor BMS-4
  • HY-155105

    Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病研究。
    α-Glucosidase-IN-30
  • HY-117512

    Dopamine Transporter Serotonin Transporter Neurological Disease
    UWA-101 hydrochloride 是一种选择性、无细胞毒性的 DAT/SERT 抑制剂,其抑制 DATSERTEC50 值分别为 3.6 µM 和 2.3 µM。UWA-101 hydrochloride 可减轻多巴胺能活性分子 (如 L-DOPA) 的副作用 (如运动障碍),并不具有精神活性。UWA-101 hydrochloride 可用于神经退行性疾病 (如帕金森病) 的研究。
    UWA-101 hydrochloride
  • HY-151369

    RIP kinase Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    AV123 (化合物 12) 是一种无细胞毒性的 RIPK1 抑制剂 (IC50=12.12 µM)。AV123 能抑制 TNF-α 诱导的坏死性细胞死亡 (EC50=1.7 μM),但不阻止凋亡性细胞的死亡。AV123 可用于坏死的慢性病症,如脑、心和肾的缺血再灌注损伤、炎症性疾病、神经退行性疾病和感染性疾病的研究。
    AV123
  • HY-153016

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂,在 20 μM 剂量下,EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。
    HIF-2α agonist 2
  • HY-155679

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 (Compound 12q) 是 SARS-CoV-2 nsp14 甲基转移酶 (SARS-CoV-2 nsp14 methyltransferase) 的抑制剂 (IC50 为19 nM)。SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 无细胞毒性,且具有细胞渗透性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 用于 COVID-19 研究。
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-4
  • HY-146727

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的有效工具。
    JAK3-IN-11
  • HY-161240

    Monoamine Oxidase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MAO-B-IN-30 (compound IS7) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 MAO-B 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 值分别为 19.176、0.082 µM。MAO-B-IN-30 显示抗增殖活性且无细胞毒性。MAO-B-IN-30 降低 TNF-α、IL-6、NF-kB 水平。MAO-B-IN-30 具有研究帕金森病的潜力。
    MAO-B-IN-30
  • HY-155412

    Biochemical Assay Reagents Others
    PFI-6 是一种无细胞毒性且具有选择性的 MLLT1/3 探针,针对 MLLT1 (ENL/YEATS1) 和 MLLT3 (AF9/YEATS3) 的 YEATS 结构域。PFI-6 对 MLLT1 和 MLLT3 的 IC50 值分别为 140 nM 和 160 nM。PFI-6 可作为分子工具来探究 MLLT1/3 在各种疾病和相关基因组验证研究中的作用。
    PFI-6
  • HY-157892

    Parasite Infection
    Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株,氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株,IC50 分别为 0.5,13,1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
    Antimalarial agent 38
  • HY-170606

    Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 为 2.11 μM,抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果,并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
    α-Glucosidase-IN-79

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