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oxidative metabolite " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-Z2493
HY-133787R
HY-136428
HY-120556
8(R)-HHxTrE; tetranor-12(R)-Hydroxyeicosatetraenoic acid; 2,3,4,5-Tetranor 12(R)-HETE
Others
Metabolic Disease
tetranor-12(R)-HETE 是 12(R)-HETE通过 β-氧化形成的代谢物。
HY-W741839
HY-139428
HY-W011704A
HY-100623
HY-133794
HY-116084S
HY-113261
HY-148376
HY-127025
HY-115354
HY-133787
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-116084S1
HY-W740628
HY-W011245R
HY-116084
HY-139427
HY-118167
HY-130318
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素,可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物,这是一种高度活性的代谢物,其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合,从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-136428S
HY-133092R
HY-108915
HY-Z4690
HY-133797
HY-B1069
HY-G0014A
Quetiapine S-oxide dihydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜双盐酸盐
Quetiapine sulfoxide dihydrochloride (Quetiapine S-oxide dihydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-112540B
HY-G0014B
Quetiapine S-oxide hydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜盐酸盐
Quetiapine sulfoxide hydrochloride (Quetiapine S-oxide hydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-N6770
HY-G0014
Quetiapine S-oxide
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜
Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-119536
HY-168397
HY-147333
Drug Metabolite
Neurological Disease
Trimipramine N-oxide 是三环抗抑郁药 trimipramine 的活性代谢物。Trimipramine N-oxide 对人去甲肾上腺素单胺转运体 (hNAT),血清素 (hSERT),多巴胺 (hDAT) 和人体有机阳离子转运蛋白 (hOCT1 和 hOCT2) 的 IC50 值分别为 11.7,3.59,9.4,9.35 和 27.4 nM。Trimipramine N-oxid 可用于忧郁和焦虑的研究。
HY-113879
18-Carboxy dinor LTB4
Others
Metabolic Disease
18-Carboxy dinor Leukotriene B4 (18-Carboxy dinor LTB4) 是 LTB4 的 β-氧化代谢物。在肝脏中,LTB4 迅速代谢为 20-羧基 LTB4,然后 20-羧基 LTB4 再进行 β-氧化为 18-羧基二去甲 LTB4。
HY-W010104
HY-17366A
mAChR
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-17366
HY-153394
Fungal
Infection
Aflatoxin Q1 是 Aflatoxin B1 (AFB1) 的羟基代谢物,Aflatoxin B1 是一种由黄曲霉 (A. flavus ) 产生的霉菌毒素。在所有底物浓度下,Aflatoxin Q1 以及 Aflatoxin B1 8,9-氧化物是 Aflatoxin B1 在人肝微粒体中形成的主要氧化产物。Aflatoxin 3 α-羟基化为 Aflatoxin Q1 的过程是一种潜在的重要解毒途径。
HY-111321
HY-116070
4-Iodoantipyrine
Fluorescent Dye
Infection
碘安替比林
Iodoantipyrine (4-Iodoantipyrine) 是碘化的 Antipyrine (HY-B0171),具有潜在抗病毒活性。Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂,还可作为肝氧化代谢物的分子探针。
HY-136428R
Drug Metabolite
Antibiotic
Cancer
Desoxycarbadox (Standard)是 Desoxycarbadox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desoxycarbadox 是 Carbadox (HY-B1340) 的代谢产物。Carbadox 是一种喹喔啉二氮氧化物抗生素化合物。
HY-W721659
SQ 13,847
Drug Intermediate
Others
Pirquinozol (SQ 13,847) 是一种口服有效的抗过敏剂。Pirquinozol 转化为氧化代谢物 SQ 12,903,可发挥最大活性。Pirquinozol 能够抑制大鼠的支气管痉挛。
HY-N7247
mAChR
Metabolic Disease
硫色素
Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
HY-N8102
Others
Cardiovascular Disease
Echinocystic acid 28-O-β-D-glucoside 是 Echinocystic acid 通过微生物氧化和糖苷化的代谢产物。Echinocystic acid 28-O-β-D-glucoside 是一种组织因子通路抑制剂,IC50 值为 10.61 nM.
HY-113261S
HY-W016099
MQCA
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-113261R
HY-131479A
HY-118133
HY-133152S
HY-W011245
HY-118167R
HY-117179
Parasite
Infection
硫丹硫酸酯
Endosulfan sulfate 是杀虫剂硫丹 (Endosulfan) 的主要代谢物,用于多种农作物。Endosulfan sulfate 比硫丹更具毒性和持久性。
HY-117179R
Parasite
Infection
硫丹硫酸酯 (Standard)
Endosulfan sulfate (Standard)是 Endosulfan sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Endosulfan sulfate 是杀虫剂硫丹 (Endosulfan) 的主要代谢物,用于多种农作物。Endosulfan sulfate 比硫丹更具毒性和持久性。
HY-107430
Hydroxythiamin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-135408
HY-N7513
HY-107430A
Hydroxythiamine chloride hydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-107430B
Hydroxythiamine chloride
Apoptosis
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-W196803
Propyl Disulfide; DPDS
Cytochrome P450
Others
二丙基二硫醚
Dipropyl disulfide 被大鼠微粒体氧化成 dipropyl thiosulfinate (DPDSO)。含黄素单加氧酶 (FMO) 和细胞色素 P450 酶 (CYP) 都参与 dipropyl disulfide 的氧化。Dipropyl disulfide 形成两种代谢物:丙基谷胱甘肽硫化物缀合物和丙硫醇。
HY-W408869
HY-131254
HY-125309
HY-N3246
HY-W099331
HY-113269
Others
Others
alpha-CEHC 是 α-生育酚 (α-TOH) 的水溶性代谢物,具有潜在抗氧化活性。alpha-CEHC 轻微抑制巨噬细胞诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化,它的抑制效力呈浓度依赖性。
HY-130502
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide
Biochemical Assay Reagents
Others
5β,6β-环氧胆甾醇
5β,6β-epoxycholestanol 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。5β,6β-epoxycholestanol 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
HY-G0014S
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-N7247R
mAChR
Metabolic Disease
硫色素 (Standard)
Thiochrome (Standard)是 Thiochrome 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
HY-137547
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
20-Hydroxy-PGF2α (20-Hydroxy PGF2α) 是 PGF2α 的 ω-氧化产物。孕兔培养的 II 型肺泡细胞通过微粒体细胞色素 P450 ω-氧化代谢外源性 PGF2α,产生 20-羟基 PGF2α 及其 15-羟基 PGDH 代谢物。雄性兔的细胞仅表现出 15-羟基 PGDH 途径。
HY-137555
11-dehydro-2,3-dinor TXB2
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
11-dehydro-2,3-dinor Thromboxane B2 (11-dehydro-2,3-dinor TXB2) 是 TXA2 无活性代谢物 TXB2 的代谢物。它由 TXB2 通过胞浆醛脱氢酶 (ALDH) 和 β-氧化形成。在手术诱发的肌腱过度使用大鼠模型中,11-脱氢-2,3-二甲胺 TXB2 的水平增加了 5.2 倍。
HY-N1967
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-127059
U-25026A
Antibiotic
Metabolic Disease
Clindamycin Sulfoxide (U-25026A) 是抗生素克林霉素 (HY-B1455) 的活性代谢物。它主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 对克林霉素进行 S-氧化而形成。Clindamycin Sulfoxide (U-25026A)在体外抑制 P. prevotti、B. fragilis 和 C. sordelli 的生长,MIC 值分别为 2、2 和 1 mg/L。
HY-N2118R
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素 (Standard)
Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期,增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-W016099S
MQCA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-D2353
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Biotin-PEG3-benzophenone 是被生物素标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物,也是一种光敏剂,与 DNA 的光敏性损伤有关。Benzophenone 会导致核碱基氧化、环丁烷嘧啶二聚体的形成、单链断裂、DNA-蛋白质交联或无碱基位点,可能在核苷、寡核苷酸或 DNA 中引起的不同病变。
HY-W016099R
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (Standard)是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-147336
HY-136913
(Rac)-Betuligenol
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligenol)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-N7801
Others
Metabolic Disease
(±)5-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 5(S)-HEPE 和 5(R)-HEPE。(±)5-HEPE 的生物活性可能 是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的 是 5(S) 异构体。EPA 可以在人类和牛中性粒细胞以及人类嗜酸性粒细胞中代谢为 5-HEPE,后者进一步代谢为 5-oxoEPE 和 LTB5。EPA 的 5 系列代谢物,即 5-HEPE、5-oxoEPE 和 LTB5,与花生四烯酸衍生的代谢物相比,其生物效应显著降低。
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-W012974
β-Aminoisobutyric acid; BAIBA
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
3-氨基异丁酸
3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid 通过 AMPK–PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
HY-138153
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4 ) 抑制剂,是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。
HY-121888
PPAR
Metabolic Disease
20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物,由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶(包括人类 CYP4F3B)通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时,它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1),但在大鼠中缺乏镇痛活性。
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-165098
β-Aminoisobutyric acid sodium salt; BAIBA sodium salt
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
3-氨基异丁酸钠盐
3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) sodium salt 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 通过 AMPK–PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
HY-W012722
α-Ketoisocaproic acid
Endogenous Metabolite
Autophagy
mTOR
SOD
Neurological Disease
Metabolic Disease
4-甲基-2-氧戊酸钙
4-Methyl-2-oxopentanoic acid (α-Ketoisocaproic acid) 是 L-亮氨酸代谢物,参与能量代谢。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 通过损害mTOR 和自噬 (autophagy ) 信号通路,增加内质网应激,促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 还引起氧化损伤,导致认知缺陷,抑制 α-酮戊二酸脱氢酶活性,充当氧化磷酸化解偶联剂和代谢抑制剂。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 作为营养信号,可刺激骨骼肌蛋白合成。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 可用于枫糖尿病的研究。
HY-115004
FAAH
Neurological Disease
MM-433593 是一种针对脂肪酸酰胺水解酶-1 (FAAH-1) 的强效选择性抑制剂,通过口服给药可抑制疼痛、炎症及相关疾病。MM-433593 在猕猴中的药代动力学研究揭示了其双相消除特性,具有快速分布相和较慢清除相,其系统清除率为 8-11 mL/min/kg。MM-433593 显示出中等口服生物利用度 (14-21%),其代谢主要涉及对吲哚环上甲基基团的氧化,导致多种硫酸酯、葡萄糖醛酸酯或谷胱甘肽结合的代谢物。
HY-W741510
21-Desoxycortisone; NSC 38722
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
21-Deoxy Cortisone (21-Desoxycortisone; NSC 38722)是 11-酮孕酮的皮质类固醇代谢物。它由 11-酮孕酮通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP17A1 形成,但也可以通过 21-脱氧皮质醇 (HY-113405) 被 11β-羟基类固醇脱氢酶 2 型 (11β-HSD2) 氧化而产生。先天性肾上腺增生症是一种先天性代谢缺陷,其特征是缺乏 21-羟化酶,21-Deoxy Cortisone 水平在患有先天性肾上腺增生症的患者中会升高。
HY-139408
17-Oxo-DHA; 17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DHA
PPAR
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid (17-Oxo-DHA) 是脂氧合酶介导的 DHA 氧化的代谢物。17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid 是 PPARγ 激动剂并激活 Nrf2 依赖性抗氧化反应。
HY-137390A
Others
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)是一种合成的降血脂药,可抑制 HMG-CoA 还原酶活性。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)与其 3R,5S 对映体相比,对铜离子诱导的 LDL 氧化具有类似的抗氧化作用。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)及其代谢物通过其抗氧化活性表现出抗动脉粥样硬化作用的潜力。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)在临床上用作外消旋混合物的一部分,用于降低血浆胆固醇水平。
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
HY-B0561
HY-L098
248 compounds
药物代谢物是身体分解药物的副产品或将药物“代谢”成为的另一种物质。大多数药物都会经过身体各系统的化学改变,以产生更容易从体内排出的化合物。药物可通过氧化、还原、水解、水合、结合、缩合或异构等方式代谢。药物代谢可以产生与母体药物具有本质不同的理化和药理性质的代谢物,因此对药物的安全性和有效性都有重要的影响。
MCE 可以提供 248 种药物代谢物,是进行药物安全性和有效性研究及药物在利用的有用工具。
HY-L148
66 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供66种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L186
54 compounds
神经递质 (Neurotransmitters) 是一种化学信使,允许神经元的电信号传递到突触后神经元或效应靶标。神经递质包括氨基酸、单胺和多肽,其他类神经递质由代谢产物如一氧化氮和一氧化碳组成。神经递质的功能与生命体的疾病息息相关,帮助调控人体的心跳、血压、呼吸、睡眠、衰老以肌肉活动等一系列生命活动。因此,开展基于神经递质的研究有助于增加人类对于疾病的认识。
MCE 收集整理 54 个神经递质,是可用于进行药物筛选以及机制研究的工具化合物。
HY-L068
522 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物,广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中,是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮,黄酮醇,黃烷酮 (又称二氢黄酮),黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇),黄烷醇或儿茶素,花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性,以及调节关键细胞酶功能的能力,在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值,例如,在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源,MCE 黄酮类化合物库包含 522 种黄酮类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2353
Dyes
Biotin-PEG3-benzophenone 是被生物素标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物,也是一种光敏剂,与 DNA 的光敏性损伤有关。Benzophenone 会导致核碱基氧化、环丁烷嘧啶二聚体的形成、单链断裂、DNA-蛋白质交联或无碱基位点,可能在核苷、寡核苷酸或 DNA 中引起的不同病变。
Cat. No.
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Type
HY-130502
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide
Drug Delivery
5β,6β-环氧胆甾醇
5β,6β-epoxycholestanol 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。5β,6β-epoxycholestanol 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
Cat. No.
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Target
Chemical Structure
Cat. No.
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Chemical Structure
HY-Z0056S
Bromobenzene-d5 是溴苯的氘代物。Bromobenzene 是一种众所周知的环境毒素,通过CYP450 介导的生物激活产生反应性代谢物,进而产生氧化应激,从而导致肝脏和肾脏损伤。
HY-116084S
Trimethylamine N-oxide-d9 是 Trimethylamine N-oxide 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-136428S
Desoxycarbadox-d3 是 Desoxycarbadox 的氘代物。Desoxycarbadox 是 Carbadox (HY-B1340) 的代谢产物。Carbadox 是一种喹喔啉二氮氧化物抗生素化合物。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-133676S
Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate (HY-133676)。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 是 Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-oxohexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-133677S
Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate-d4 (MEHHP-d4 ) 是一种氘代标记的 Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate (HY-133677)。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 是Di(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP) 的氧化代谢产物。Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) phthalate 可能保护精子 DNA 损伤。Di(2-ethylhexyl) phthalate 是添加到硬质聚氯乙烯 (PVC) 中的主要增塑剂,具有柔韧性、耐温性、光学透明性、强度和抗扭结性。
HY-G0011S
Netupitant N-oxide-d6 是 Netupitant N-oxide 的氘代物。
HY-133794S
Dasatinib N-oxide-d8 是 Dasatinib N-oxide 的氘代物。Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂。
HY-116084S1
Trimethylamine-N-oxide-13 C3 是一种 13 C 标记的 Trimethylamine N-oxide。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
HY-113261S
Oleoylcarnitine-d9 是氘代标记的 Oleoylcarnitine。Oleoylcarnitine 是一种通过抑制脂肪酸 β-氧化而积累的代谢物,可通过 STAT3 的激活而增强肝癌的发生。
HY-G0014S
Quetiapine Sulfoxide-d8 是 Quetiapine sulfoxide 的氘代物。Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-W016099S
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
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