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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145162
    SHP2-D26
    1 篇文献验证

    		 SHP2 PROTACs Phosphatase Cancer
    SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。
    SHP2-D26
  • HY-157251
    UNC8153 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头，可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
    UNC8153 TFA
  • HY-161719
    NF764

    		β-catenin Cancer
    NF764 是一种有效的 β-catenin (CTNNB1) 降解剂。NF764 以蛋白酶体依赖的方式降低 CTNNB1 蛋白水平。NF764 可用于肿瘤的研究。
    NF764
  • HY-W039233
    Lenalidomide-F

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-F 是 LWY713 的 E3 连接酶配体。LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 = 0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。
    Lenalidomide-F
  • HY-157251A
    UNC8153

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 包含一个简单的弹头，可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
    UNC8153
  • HY-153582
    ML 2-23

    		PROTACs Bcr-Abl Cancer
    ML 2-23 是一种有效的 PROTAC BCR-ABL 降解剂。 ML 2-23 在白血病细胞中以蛋白酶体依赖性方式选择性降解 BCR-ABL。
    ML 2-23
  • HY-163019
    EN884

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease
    EN884 是一种 BRD4 降解剂，通过 SKP1 和蛋白酶体依赖性方式降解。 EN884 可用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
    EN884
  • HY-149760
    PVD-06

    		PROTACs Phosphatase Cancer
    PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2/PTP1B 选择性指数 >60 倍)， 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
    PVD-06
  • HY-141797
    MS33

    		Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    MS33 是一种有效的 WDR5 降解剂，对 VCB 和 WDR5 的 Kd 值分别为 870 nM 和 120 nM。MS33 以 E3 连接酶 VHL 和蛋白酶体依赖性方式诱导 WDR5 降解。MS33 可用于急性髓系白血病的研究。
    MS33
  • HY-155643
    PROTAC TG2 degrader-1

    		PROTACs Glutaminase Cancer
    PROTAC TG2 degrader-1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC，靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2)，KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
    PROTAC TG2 degrader-1
  • HY-170429
    BJP-07-017-3

    		PIN1 Cancer
    BJP-07-017-3 是脯氨酸顺反异构酶 (proline cis trans isomerase, Pin1) 的抑制剂，IC50 为 9 nM。BJP-07-017-3 与 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并被蛋白酶体依赖性降解。
    BJP-07-017-3
  • HY-49444
    EN450

    		NF-κB Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-118723
    BMH-22

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMH-22 是一种苯并萘啶，是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组，与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性，并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
    BMH-22
  • HY-164895
    PIN1 degrader-1

    		PIN1 Cancer
    PIN1 degrader-1 (Compound 158H9) 是脯氨酸顺反异构酶 (Pin1) 的抑制剂，IC50 为 21.5 nM。PIN1 degrader-1 在 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并导致蛋白酶体依赖性降解。PIN1 degrader-1 抑制多种癌细胞的细胞活力，可用于癌症研究。
    PIN1 degrader-1
  • HY-161574
    LLC0424

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
    LLC0424
  • HY-156152
    CARM1 degrader-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1
  • HY-156153
    CARM1 degrader-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-2
  • HY-158432
    GT-653

    		Histone Demethylase PROTACs Cancer
    GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%)，上调 H3K4me3 水平，并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
    GT-653
  • HY-156152A
    CARM1 degrader-1 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1 hydrochloride
  • HY-158342
    PROTAC TEAD degrader-1

    		PROTACs YAP Cancer
    PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2，在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM，抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖，IC50 为 0.21 μM，调节 yes 相关蛋白 (YAP) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
    PROTAC TEAD degrader-1
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3

    		Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Cancer
    Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-169389
    OICR41114

    		PROTACs WDR5 Cancer
    OICR41114 (PROTAC 4) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。OICR41114 可降解内源性 WDR5，其 EC50 和 Dmax 值分别为 40 nM 和 49%。OICR41114 以蛋白酶体依赖的方式降解 HiBiT 标记的 WDR5。OICR41114 由靶蛋白配体 (red part) Dimethyl-F-OICR-9429-COOH (HY-141799)，E3 连接酶配体 (blue part) OICR-8268-acrylic acid (HY-169390) 和 PROTAC linker (balck part) Amino-PEG9-amine (HY-140210) 组成。其中 E3 连接酶配体与 linker 的偶联物为 OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine (HY-169391)。
    OICR41114
  • HY-157213
    LWY713

    		Apoptosis PROTACs FLT3 Cancer
    LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
    LWY713
  • HY-160864
    Torbafylline

    HWA 448

    		 Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
    Torbafylline
  • HY-139996
    Pomalidomide-C5-Dovitinib

    		PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms Cancer
    Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
    Pomalidomide-C5-Dovitinib
  • HY-161654
    PROTAC SOS1 degrader-10

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
    PROTAC SOS1 degrader-10

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