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By Targets:	AMPK (1) Apoptosis (7) Autophagy (2) Bcr-Abl (1) Btk (1) Cathepsin (2) Chloride Channel (2) Cholinesterase (ChE) (2) CRISPR/Cas9 (1) Deubiquitinase (1) DNA Methyltransferase (3) DOCK (1) Drug Metabolite (1) Endogenous Metabolite (4) Epigenetic Reader Domain (1) Epoxide Hydrolase (1) Factor Xa (1) Glucocorticoid Receptor (2) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (1) Interleukin Related (2) JAK (3) Keap1-Nrf2 (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Microtubule/Tubulin (2) NAMPT (1) NOD-like Receptor (NLR) (2) P2Y Receptor (2) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (3) Phospholipase (2) PKA (1) PKG (1) Potassium Channel (2) Protease Activated Receptor (PAR) (5) Proteasome (2) Proton Pump (2) Sodium Channel (2) STAT (1) Thrombin (1) TRP Channel (3) Wnt (2) β-catenin (2)
By Research Areas:	Cancer (21) Cardiovascular Disease (11) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (16) Metabolic Disease (9) Neurological Disease (10)

By Targets:

AMPK (1)

Apoptosis (7)

Autophagy (2)

Bcr-Abl (1)

Btk (1)

Cathepsin (2)

Chloride Channel (2)

Cholinesterase (ChE) (2)

CRISPR/Cas9 (1)

Deubiquitinase (1)

DNA Methyltransferase (3)

DOCK (1)

Drug Metabolite (1)

Endogenous Metabolite (4)

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Microtubule/Tubulin (2)

NAMPT (1)

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Phosphatase (1)

Phosphodiesterase (PDE) (3)

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PKA (1)

PKG (1)

Potassium Channel (2)

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Proton Pump (2)

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Thrombin (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112472

S3969	Sodium Channel	Metabolic Disease
S3969 是一种有效和可逆的人上皮钠通道 (hENaC) 激活剂。S3969 激活 hENaC 的表观 EC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-50662

A-769662 30 篇以上引用文献	AMPK	Cancer
A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 值为 0.8 μM。

HY-113221

Isovalerylcarnitine	Proteasome Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可诱导细胞凋亡。

HY-N0826

Corynoline 5 篇文献验证	Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
紫蓳灵 Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC₅₀ 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

HY-144813

Gü2602	Cathepsin	Inflammation/Immunology Cancer
Gü2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对成熟 CatK (mCatK) 的 K_i 值为 0.013 nM。Gü2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。

HY-12809

Optovin 1 篇文献验证	TRP Channel	Neurological Disease
Optovin 是一种可逆的光活化 TRPA1 配体，可实现光介导的神经元兴奋。Optovin 通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基的结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。

HY-107301

Dehydrosoyasaponin I Soyasaponin Be; DHS-I	Potassium Channel	Neurological Disease
大豆皂苷BE Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I)，一种三萜糖苷，是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。

HY-144812

Gü1303	Cathepsin	Inflammation/Immunology Cancer
Gü1303 是一种有效的、可逆的、慢结合的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对成熟 CatK (mCatK) 的 K_i 值为 0.91 nM。Gü1303 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。

HY-163445

NAMPT activator-6	NAMPT	Cancer
NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂，NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC)，以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节，并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。

HY-113221R

Isovalerylcarnitine (Standard)	Proteasome Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Isovalerylcarnitine (Standard) 是 Isovalerylcarnitine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可诱导细胞凋亡。

HY-109079

Abeprazan DWP14012; Fexuprazan	Proton Pump	Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂。Abeprazan 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H⁺，K⁺- ATPase，而无需酸激活。Abeprazan 是一种潜在的质子泵抑制剂，用于研究与酸相关的疾病。

HY-109079A

Abeprazan hydrochloride DWP14012 hydrochloride; Fexuprazan hydrochloride	Proton Pump	Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) hydrochloride 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H⁺，K⁺- ATPase，而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂，用于研究与酸相关的疾病。

HY-N0826R

Corynoline (Standard)	Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
紫蓳灵 (Standard) Corynoline (Standard) 是 Corynoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC₅₀ 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

HY-170485

Thrombin inhibitor 13	Thrombin	Cardiovascular Disease
Thrombin inhibitor 13 (Compound 13a) 是凝血酶 (thrombin, FIIa) 的共价可逆抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Thrombin inhibitor 13 可延长活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 和凝血酶原时间 (PT)，并表现出抗血栓和抗凝活性。

HY-13030

(+)-JQ-1 最多引用文献 236 篇文献验证 JQ1	Epigenetic Reader Domain Autophagy Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC₅₀ 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。

HY-13520

Nocodazole 75 篇以上引用文献 Oncodazole; R17934	Microtubule/Tubulin Bcr-Abl CRISPR/Cas9 Autophagy Apoptosis	Cancer
诺考达唑 Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl，增强 CRISPR/Cas9 的活性。

HY-W008956

Myoseverin	Microtubule/Tubulin	Inflammation/Immunology
Myoseverina，一种微管结合分子，诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达，与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。

HY-18200

Atopaxar E5555; ER-172594-00	Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

HY-19837

BMS-986120	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂，在人类和猴子血液中的 IC₅₀ 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。

HY-139664

GSK-3685032 5 篇以上引用文献	DNA Methyltransferase	Cancer
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-18200B

Atopaxar hydrobromide E5555 hydrobromide; ER 172594-06	Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar (E5555) hydrobromide 是一种高效、有口服活性的，选择性的，可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar hydrobromide 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar hydrobromide 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

HY-19638A

Cangrelor tetrasodium 2 篇文献验证 AR-C69931MX tetrasodium	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。

HY-147049

PAL-4	Epoxide Hydrolase	Metabolic Disease
PAL-4 (compound 4) 是一种有效且具有选择性和可逆性溶血磷脂酶样 1 (LYPLAL1) 激活剂，对小鼠 LYPLAL1 和人 LYPLAL1 的 EC₅₀ 分别为 0.39 μM 和 0.49 μM。PAL-4 可用于代谢紊乱的研究。

HY-117290

BMS-962212	Factor Xa	Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的，可逆的，选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性，快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露，并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。

HY-162333

BAL-0028	NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related	Inflammation/Immunology
BAL-0028 是一种可逆的 NLRP3 激活抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM。BAL-0028 可与 NLRP3 的 NACHT 结构域紧密结合，K_D 值为 104-123 nM。BAL-0028 可以抑制 IL-1β 的分泌，具有抗炎活性。

HY-128358

MR-L2	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
MR-L2 是一种可逆的，非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶-4 (PDE4) 激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其 EC₅₀ 值为 1.2 μM。

HY-115537

NAE-IN-M22	Apoptosis	Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。

HY-19638

Cangrelor AR-C69931MX	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种静脉注射的、可逆的且具有选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。

HY-E70028

UDP-sugar pyrophosphorylase (BlUSP)	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
UDP-糖焦磷酸化酶（BlUSP） UDP-sugar pyrophosphorylase (BlUSP) 是能够将葡萄糖-1-磷酸 (Glc-1-P) 激活为 UDP-葡萄糖 (UDP-Glc) 的酶。UDP-sugar pyrophosphorylase 催化尿苷基从 UTP 到糖-1-磷酸的可逆转移，产生 UDP-糖和焦磷酸 (PPi)。

HY-118628

(E/Z)-BML264 4 篇文献验证 N-(p-Amylcinnamoyl) anthranilic acid; ACA	Phospholipase TRP Channel	Cardiovascular Disease
(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 是一种广谱磷脂酶 A₂ (PLA₂) 的抑制剂，TRP channel的阻滞剂。(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂，有潜力用于心律失常的相关研究。

HY-161125

(+)-JQ1-OH	Drug Metabolite	Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂，对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC_50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy)。

HY-14930A

Mirodenafil dihydrochloride SK-3530 dihydrochloride	Phosphodiesterase (PDE) Glucocorticoid Receptor Wnt β-catenin Apoptosis	Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
米罗那非二盐酸盐 Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-14930

Mirodenafil SK3530	Phosphodiesterase (PDE) Glucocorticoid Receptor Wnt β-catenin Apoptosis	Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
米罗那非 Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-139664A

(R)-GSK-3685032	DNA Methyltransferase	Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-133233

Thioetheramide-PC 1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine	Endogenous Metabolite Phospholipase	Metabolic Disease
Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂，可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC 的 IC₅₀ 值为 2 μM，底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外，Thioetheramide-PC 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果是，在低浓度下，Thioetheramide-PC 可能会激活磷脂酶活性，而不是抑制它。

HY-153128

DOCK2-IN-1	DOCK	Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物，也是 DOCK2 的抑制剂 (IC₅₀=19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。

HY-139664B

(S)-GSK-3685032	DNA Methyltransferase	Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-153508

ANO1-IN-4	Chloride Channel	Others
ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为 ANO1）的可逆抑制剂，IC₅₀为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。

HY-100671

L002	Histone Acetyltransferase STAT	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。

HY-132831

Selnoflast 1 篇文献验证 Somalix; RO-7486967; IZD334	NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Selnoflast (RO7486967)，原名 somalix/RG6418/IZD334，是一种具有口服活性，强效，选择性和可逆性的小分子 NLRP3 炎性小体抑制剂。Selnoflast 是一种有效的抑制剂，可抑制人阿尔茨海默病 (AD) 单核细胞源性巨噬细胞中由 NLRP3 激活刺激的 IL-1β 释放。Selnoflast 有望用于阿尔茨海默病和全身炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病的研究。

HY-103371

DCPIB 5 篇以上引用文献	Chloride Channel Potassium Channel	Neurological Disease
DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂。DCPIB 能够电压依赖性地激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK，TASK1 和 TASK3 (IC₅₀ 值分别为 0.14，0.95，50.72 μM)。DCPIB 也可抑制肿胀激活的氯电流 (I_Cl,swell)，IC₅₀ 值为 4.1 μM。DCPIB 是研究 K2P 通道的结构功能的工具。

HY-107146

PZ-128 P1pal-7	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease Cancer
PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽，是一种首创的，特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面，并中断向内部定位 G (PAR1-G) 蛋白的信号。PZ-128 具有抗血小板，抗转移，抗血管生成和抗癌作用。

HY-164002

PF-303	Btk	Others
PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂 (IC₅₀=0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。

HY-108548

Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium Rp-8-Bromo-PET-cGMPS	PKG	Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂，可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC₅₀=25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下，Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。

HY-108464A

Phenamil methanesulfonate	Sodium Channel TRP Channel	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物，一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，IC₅₀ 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca²⁺ 摄取实验中，抑制 TRPP3 介导的 Ca²⁺ 转运的 IC₅₀ 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。

HY-155848

LYP-IN-4	Phosphatase	Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-N6789

KT5720 3 篇文献验证	PKA	Neurological Disease Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC₅₀=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2⁺ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。

HY-18200A

Atopaxar hydrochloride E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride	Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC₅₀ 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC₅₀=7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

HY-170403

LSD1-IN-38	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC₅₀ 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC₅₀ 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-B1167A

Ajmaline hydrochloride Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride	Others	Cardiovascular Disease
Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道，在HEK细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆，并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态，可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基，并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用，也可能导致其潜在的促心律失常风险。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-107146

PZ-128 P1pal-7	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease Cancer
PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽，是一种首创的，特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面，并中断向内部定位 G (PAR1-G) 蛋白的信号。PZ-128 具有抗血小板，抗转移，抗血管生成和抗癌作用。

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