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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

7

多肽产品

4

抗体抑制剂

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149898

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    Antitumor agent-109 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。Antitumor agent-109 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
    HA-CD44 interaction inhibitor 1
  • HY-P0122
    iRGD peptide
    5 篇文献验证

    c(CRGDKGPDC)

    Integrin Cancer
    iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
    iRGD peptide
  • HY-163545

    Drug Derivative Cancer
    Tc-Me2P 是一种新型的 99mTc 标记的丙烯胺草酰胺 (PnAO) 衍生物,它含有两个 4-甲基-2-硝基咪唑基团。Tc-Me2P 的主要活性是作为肿瘤缺氧的成像剂。它通过与肿瘤组织中的低氧区域特异性结合,可以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和正电子发射断层扫描 (PET) 成像,以检测肿瘤的缺氧情况。Tc-Me2P 可用于研究其不同化学结构在肿瘤与正常组织中的靶向性。
    Tc-Me2P
  • HY-P10052

    VEGFR Cancer
    CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
    CBO-P11
  • HY-117841

    Microtubule/Tubulin Cancer
    T900607 是一种抗肿瘤药物,以微管聚合为靶点。
    T900607
  • HY-128776

    Others Cancer
    Antitumor agent-19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs) 的抗肿瘤药,可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent-19 在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 µM 和 18.87 µM。
    Antitumor agent-19
  • HY-124624

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    PBOX-15 是一种微管靶向剂。PBOX-15 可通过促进肿瘤细胞中的微管蛋白解聚,诱导细胞凋亡。
    PBOX-15
  • HY-162348

    Necroptosis Cancer
    Antitumor agent-145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂,具有显著荧光和线粒体靶向性,其激发波长是 405 nm,通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
    Antitumor agent-145
  • HY-162239

    Others Cancer
    Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
    Anticancer agent 187
  • HY-163301

    Reactive Oxygen Species Cancer
    Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物,可以产生活性氧 (ROS)并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antitumor agent-139
  • HY-149019

    c-Kit Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit
    Antitumor agent-70
  • HY-155034

    Topoisomerase GLUT Cancer
    Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物,针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比,Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
    Antitumor agent-102
  • HY-156675A

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Plecstatin-1 hydrochloride 是一种含有机铕的抗癌剂。Plecstatin-1 hydrochloride 选择性靶向肿瘤球体中的 plectin (一种支架蛋白和细胞连接物)。
    Plecstatin-1 hydrochloride
  • HY-159891

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase Cancer
    Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
    Microtubule destabilizing agent-2
  • HY-106168

    NB1011

    Thymidylate Synthase Cancer
    Thymectacin (NB1011) 是一种选择性靶向高表达胸腺嘧啶合成酶 (TS) 的肿瘤细胞的化合物。Thymectacin 是 BVdU (brivudin) 的芳氧基磷酸化衍生物。
    Thymectacin
  • HY-15855

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Fosbretabulin(氨丁三醇),是一种血管破坏剂,以肿瘤新生血管为目标,导致肿瘤血流急性和可逆性减少以及中心坏死。
    Fosbretabulin tromethamine
  • HY-16532

    AEZS-108; AN-152

    Peptide-Drug Conjugates (PDCs) GnRH Receptor Cancer
    Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
    Zoptarelin doxorubicin
  • HY-147918

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
    Anticancer agent 73
  • HY-151207

    Apoptosis ADC Cytotoxin Cancer
    Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
    Anticancer agent 81
  • HY-149718

    JAK HDAC Cancer
    Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2JAK3HDAC1HDAC6,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
    Antitumor agent-123
  • HY-W054292

    PSMA Cancer
    tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
    tert-Butyl-DCL
  • HY-19916

    BAL-101553

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
    Lisavanbulin
  • HY-19916A

    BAL-101553 dihydrochloride

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
    Lisavanbulin dihydrochloride
  • HY-146432

    Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53 Cancer
    Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
    Antitumor agent-60
  • HY-147699

    Antifolate Cancer
    FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRαFRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
    FRα-IN-1
  • HY-155485

    Others Cancer
    Abi-DZ-1 是一种通过 HIF1α/OATP 途径发挥作用的潜在多功能治疗诊断剂。 Abi-DZ-1可用于肿瘤靶向成像和精准治疗的研究。
    Abi-DZ-1
  • HY-13762

    Cytochrome P450 Cancer
    Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
    Tesmilifene
  • HY-P10792

    EGFR Cancer
    HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
    HER2-targeted peptide H6F
  • HY-145406

    Adenosine Receptor HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    IHCH-3064 是一种靶向腺苷 A2A 受体和 HDAC 的双效化合物。IHCH-3064 有效结合到 A2AR (Ki=2.2 nM) ,且选择性抑制 HDAC1 (IC50=80.2 nM),在体外对肿瘤细胞具有良好的抗增殖活性。IHCH-3064 是一种肿瘤免疫研究剂。
    IHCH-3064
  • HY-P9968

    EGFR Cancer
    尼妥珠单抗 Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
    Nimotuzumab
  • HY-13622B

    BN 80927 TFA

    Topoisomerase Cancer
    Elomotecan TFA 是一种有效的 topoisomerases III 抑制剂。Elomotecan TFA 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 III 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan TFA 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
    Elomotecan TFA
  • HY-13622A

    BN 80927 free base

    Topoisomerase Cancer
    Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 III 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
    Elomotecan
  • HY-13622

    BN 80927

    Topoisomerase Cancer
    Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 III 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 III 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
    Elomotecan hydrochloride
  • HY-157850

    Microtubule/Tubulin Cancer
    BP-M345 (compound 5) 是一种有效的、靶向癌细胞的抗增殖剂,对非肿瘤细胞显示出低毒性。BP-M345 抑制癌细胞增殖的 GI50 值在 0.17 至 0.45 μM 之间。
    BP-M345
  • HY-P99233

    HuMax-TAC

    Interleukin Related Cancer
    卡利尤单抗 Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病。
    Camidanlumab
  • HY-13762S

    Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450 Cancer
    Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
    Tesmilifene-d4
  • HY-19471

    Others Cancer
    (rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
    (rac)-ZK-304709
  • HY-128642

    FAP Cancer
    FAPI-2 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI),靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用,这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 成为一种有效的肿瘤成像剂,可用于癌症领域研究。FAPI-2 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
    FAPI-2
  • HY-16350

    NKP-1339; IT-139; KP-1339

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
    BOLD-100
  • HY-144424

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    Trk-IN-11
  • HY-146384

    CRM1 Cancer
    CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis) 并选择性抑制胃癌的增殖。
    CRM1 degrader 1
  • HY-128642A

    FAP Cancer
    FAPI-2 TFA 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI),靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用,这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 TFA 成为一种有效的肿瘤成像剂,可用于癌症领域研究。FAPI-2 TFA 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
    FAPI-2 TFA
  • HY-P10579

    Ephrin Receptor Cancer
    123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
    123B9
  • HY-P99542

    SAR-408701; HuMAb2-3-SPDB-DM4

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Microtubule/Tubulin Cancer
    Tusamitamab ravtansine (SAR408701) 是一种针对表达 CEACAM5 的肿瘤细胞的靶向 ADC,由人源化抗 CEACAM5 单克隆抗体组成,通过可裂解接头与强效细胞毒性剂美登木素生物碱 DM4 (HY-12454) 共价连接。Tusamitamab ravtansine 的平均药物抗体比 (DAR) 为 3.8。
    Tusamitamab ravtansine
  • HY-144423

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ]
    Trk-IN-10
  • HY-144436

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
    ATR-IN-12
  • HY-19542
    C6 Ceramide
    2 篇文献验证

    C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine

    Apoptosis Cancer
    C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis)、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
    C6 Ceramide
  • HY-P99284
    Dalotuzumab
    1 篇文献验证

    MK-0646; h7C10

    IGF-1R Apoptosis Cancer
    达罗托组单抗 Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
    Dalotuzumab
  • HY-131089

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC),由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
    MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin
  • HY-149539

    FLT3 RET Cancer
    PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
    PLM-101

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