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tumor targeting agent " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-149898
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Antitumor agent -109 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。Antitumor agent -109 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-163545
Drug Derivative
Cancer
Tc-Me2P 是一种新型的 99mTc 标记的丙烯胺草酰胺 (PnAO) 衍生物,它含有两个 4-甲基-2-硝基咪唑基团。Tc-Me2P 的主要活性是作为肿瘤缺氧的成像剂。它通过与肿瘤组织中的低氧区域特异性结合,可以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和正电子发射断层扫描 (PET) 成像,以检测肿瘤的缺氧情况。Tc-Me2P 可用于研究其不同化学结构在肿瘤与正常组织中的靶向性。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-117841
HY-128776
Others
Cancer
Antitumor agent -19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的抗肿瘤药,可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent -19 在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 µM 和 18.87 µM。
HY-124624
HY-162348
Necroptosis
Cancer
Antitumor agent -145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂,具有显著荧光和线粒体靶向性,其激发波长是 405 nm,通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-163301
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor agent -139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物,可以产生活性氧 (ROS )并促进 DNA 排泄。Antitumor agent -139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-149019
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent -70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent -70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent -70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit 。
HY-155034
Topoisomerase
GLUT
Cancer
Antitumor agent -102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物,针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比,Antitumor agent -102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-156675A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Plecstatin-1 hydrochloride 是一种含有机铕的抗癌剂。Plecstatin-1 hydrochloride 选择性靶向肿瘤球体中的 plectin (一种支架蛋白和细胞连接物)。
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent -2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent -2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent -2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent -2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent -2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-106168
NB1011
Thymidylate Synthase
Cancer
Thymectacin (NB1011) 是一种选择性靶向高表达胸腺嘧啶合成酶 (TS) 的肿瘤细胞的化合物。Thymectacin 是 BVdU (brivudin) 的芳氧基磷酸化衍生物。
HY-15855
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-151207
Apoptosis
ADC Cytotoxin
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent -123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent -123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-W054292
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent -60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent -60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent -60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent -60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-147699
Antifolate
Cancer
FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
HY-155485
Others
Cancer
Abi-DZ-1 是一种通过 HIF1α/OATP 途径发挥作用的潜在多功能治疗诊断剂 。 Abi-DZ-1可用于肿瘤靶向成像和精准治疗的研究。
HY-13762
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-145406
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-13622B
BN 80927 TFA
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan TFA 是一种有效的 topoisomerases I 和 II 抑制剂。Elomotecan TFA 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan TFA 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-13622A
BN 80927 free base
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I ) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-13622
BN 80927
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-157850
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
卡利尤单抗
Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病。
HY-13762S
HY-19471
Others
Cancer
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
HY-128642
FAP
Cancer
FAPI-2 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI ),靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用,这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 成为一种有效的肿瘤成像剂,可用于癌症领域研究。FAPI-2 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-144424
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-128642A
FAP
Cancer
FAPI-2 TFA 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI ),靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用,这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 TFA 成为一种有效的肿瘤成像剂,可用于癌症领域研究。FAPI-2 TFA 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-P99542
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-131089
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC ),由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain
HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂,对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM,对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-L112
155 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 155 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L173
2,144 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,144 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L064
1,072 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,072 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的,pH 响应肽,能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境,作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物,使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会,并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P4116A
pHLIP TFA
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的,pH 响应肽,能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境,作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物,使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会,并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
卡利尤单抗
Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病。
HY-P99542
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
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