2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Somatostatin Receptor
  4. SSTR5 antagonist 2

SSTR5 antagonist 2 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型 5 (SSTR5) 的选择性拮抗剂，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 SSTR5 antagonist 2 hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SSTR5 antagonist 2 Chemical Structure

SSTR5 antagonist 2 Chemical Structure

CAS No. : 1254730-81-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 是否有货
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100 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SSTR5 antagonist 2 (compound 10) is a highly potent, oral active and selective somatostatin (receptor) subtype 5 (SSTR5) antagonist and has potential for the research of treat type 2 diabetes mellitus (T2DM)[1].

IC50 & Target

SSTR5[1].
体内研究
(In Vivo)

SSTR5 antagonist 2 (10 mg/kg, orally) increases both total and active circulating incretin hormone GLP1 levels in mice at a dose of 10 mg/kg[1].
SSTR5 antagonist 2 increases pancreatic insulin secretion as well as total and active GLP1 release, and demonstrates synergistic effects in combination with DPP4 inhibitors[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rodent diabetic model without risk of hypoglycemia[1].
Dosage: 10 mg/kg.
Administration: Orally.
Result: Increased both total and active circulating incretin hormone GLP1 levels.
分子量

546.63

Formula

C32H35FN2O5
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (45.73 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8294 mL 9.1470 mL 18.2939 mL
5 mM 0.3659 mL 1.8294 mL 3.6588 mL
查看完整储备液配制表

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SSTR5 antagonist 2 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8294 mL 9.1470 mL 18.2939 mL 45.7348 mL
5 mM 0.3659 mL 1.8294 mL 3.6588 mL 9.1470 mL
10 mM 0.1829 mL 0.9147 mL 1.8294 mL 4.5735 mL
15 mM 0.1220 mL 0.6098 mL 1.2196 mL 3.0490 mL
20 mM 0.0915 mL 0.4573 mL 0.9147 mL 2.2867 mL
25 mM 0.0732 mL 0.3659 mL 0.7318 mL 1.8294 mL
30 mM 0.0610 mL 0.3049 mL 0.6098 mL 1.5245 mL
40 mM 0.0457 mL 0.2287 mL 0.4573 mL 1.1434 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SSTR5 antagonist 21254730-81-8Somatostatin ReceptorSSTRsSSTRoralSSTR5type 2 diabetes mellitusT2DMGLP1hypoglycemiaInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
SSTR5 antagonist 2
目录号：
HY-114191
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