2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. Mevociclib

Mevociclib  (Synonyms: SY-1365)

目录号: HY-128587 纯度: 99.27%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Mevociclib Chemical Structure

Mevociclib Chemical Structure

CAS No. : 1816989-16-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4521
In-stock
1 mg ￥1333
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mevociclib (SY-1365) is a potent and first-in-class selective CDK7 inhibitor, with a Ki of 17.4 nM. Mevociclib exhibits anti-proliferative and apoptotic effects in solid tumor cell lines. Mevociclib possesses anti-tumor activity in hematological and multiple aggressive solid tumors[1][2].

IC50 & Target[1]

CDK7

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HL-60 EC50
8 nM
Compound: SY-1365
Antiproliferative activity against human HL60 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against human HL60 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 31477350]
体外研究
(In Vitro)

Mevociclib 对 CDK7/CycH/MAT1 具有抑制作用，IC50 为 20 nM[2]。
Mevociclib 是一种高选择性共价 CDK7 抑制剂，可诱导细胞凋亡白血病细胞，但在非恶性细胞中没有作用[2]。
Mevociclib 在乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌和肺癌细胞中表现出活性，这些细胞表现出低 nM EC50 和快速诱导细胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mevociclib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Mevociclib (20mg/kg；iv；biw；持续 35 天) 在 TNBC 体内模型中抑制肿瘤生长[2]。
Mevociclib 诱导独特的转录特征[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice, HCC70 xenograft model[2]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intravenous injection, twice weekly, for 35 days
Result: Inhibited tumor volume in vivo.
Clinical Trial
分子量

587.12

Formula

C31H35ClN8O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (212.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7032 mL 8.5161 mL 17.0323 mL
5 mM 0.3406 mL 1.7032 mL 3.4065 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.27%

COA (283 KB) HNMR (217 KB) LCMS (118 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Mevociclib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7032 mL 8.5161 mL 17.0323 mL 42.5807 mL
5 mM 0.3406 mL 1.7032 mL 3.4065 mL 8.5161 mL
10 mM 0.1703 mL 0.8516 mL 1.7032 mL 4.2581 mL
15 mM 0.1135 mL 0.5677 mL 1.1355 mL 2.8387 mL
20 mM 0.0852 mL 0.4258 mL 0.8516 mL 2.1290 mL
25 mM 0.0681 mL 0.3406 mL 0.6813 mL 1.7032 mL
30 mM 0.0568 mL 0.2839 mL 0.5677 mL 1.4194 mL
40 mM 0.0426 mL 0.2129 mL 0.4258 mL 1.0645 mL
50 mM 0.0341 mL 0.1703 mL 0.3406 mL 0.8516 mL
60 mM 0.0284 mL 0.1419 mL 0.2839 mL 0.7097 mL
80 mM 0.0213 mL 0.1065 mL 0.2129 mL 0.5323 mL
100 mM 0.0170 mL 0.0852 mL 0.1703 mL 0.4258 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mevociclib1816989-16-8SY-1365SY1365SY 1365CDKCyclin dependent kinasetriple negative breast cancerTNBCsmallcelllungcancerssolidtumorsCDK7/CycH/MAT1Inhibitorinhibitorinhibit

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