2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. VU0361737

VU0361737  (Synonyms: ML-128)

目录号: HY-14418 纯度: 99.79%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的，中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用，有潜力用于帕金森氏病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

VU0361737 Chemical Structure

VU0361737 Chemical Structure

CAS No. : 1161205-04-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥552
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5 mg ￥400
In-stock
10 mg ￥600
In-stock
25 mg ￥1260
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50 mg ￥2020
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100 mg ￥3220
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VU0361737 (ML-128) is a potent, selective and CNS penetrant positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4 PAM), with EC50s of 240 nM and 110 nM for human and rat mGluR4 receptors, respectively. VU0361737 has neuroprotective effect. VU0361737 is potential for Parkinson's disease research[1][2].

IC50 & Target[2]

Human mGlu4

240 nM (EC50)

Rat mGlu4

110 nM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
12.8 nM
Compound: 1, ML128
Displacement of [3H]ML128 from rat mGlu4 receptor expressed in CHO cells after 30 mins by liquid scintillation counting analysis
Displacement of [3H]ML128 from rat mGlu4 receptor expressed in CHO cells after 30 mins by liquid scintillation counting analysis
[PMID: 25330258]
CHO IC50
5.1 nM
Compound: 2, ML-128
Displacement of [3H]N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)picolinamide from human mGlu4 receptor expressed in CHO cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method
Displacement of [3H]N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)picolinamide from human mGlu4 receptor expressed in CHO cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method
[PMID: 26231155]
体外研究
(In Vitro)

VU0361737 displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors and inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors[1].
VU0361737 (1-10 μM) partially attenuates the Staurosporine (HY-15141)- and Doxorubicin (HY-15142)-evoked cell death on human neuroblastoma SH-SY5Y cells[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VU0361737 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

VU0361737 exhibits terminal elimination half-lives (rat 1.9 h) due to high plasma clearance (894 mL/min/kg) following Intraperitoneal injection ( rat 10 mg/kg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (225-250 g)[1]
Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intraperitoneal injection
Result: T1/2 (1.9 h).
分子量

262.69

Formula

C13H11ClN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (380.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8068 mL 19.0338 mL 38.0677 mL
5 mM 0.7614 mL 3.8068 mL 7.6135 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 2 mg/mL (7.61 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

VU0361737 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8068 mL 19.0338 mL 38.0677 mL 95.1692 mL
5 mM 0.7614 mL 3.8068 mL 7.6135 mL 19.0338 mL
10 mM 0.3807 mL 1.9034 mL 3.8068 mL 9.5169 mL
15 mM 0.2538 mL 1.2689 mL 2.5378 mL 6.3446 mL
20 mM 0.1903 mL 0.9517 mL 1.9034 mL 4.7585 mL
25 mM 0.1523 mL 0.7614 mL 1.5227 mL 3.8068 mL
30 mM 0.1269 mL 0.6345 mL 1.2689 mL 3.1723 mL
40 mM 0.0952 mL 0.4758 mL 0.9517 mL 2.3792 mL
50 mM 0.0761 mL 0.3807 mL 0.7614 mL 1.9034 mL
60 mM 0.0634 mL 0.3172 mL 0.6345 mL 1.5862 mL
80 mM 0.0476 mL 0.2379 mL 0.4758 mL 1.1896 mL
100 mM 0.0381 mL 0.1903 mL 0.3807 mL 0.9517 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VU03617371161205-04-4ML-128VU 0361737VU-0361737ML128ML 128mGluRMetabotropic glutamate receptorsneuroprotectiveParkinson'sdiseaseInhibitorinhibitorinhibit

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