2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor Dopamine Receptor
  4. WAY-100635

WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

WAY-100635 Chemical Structure

WAY-100635 Chemical Structure

CAS No. : 162760-96-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥781
In-stock
5 mg ￥710
In-stock
10 mg ￥1190
In-stock
50 mg ￥4290
In-stock
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WAY-100635 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

WAY-100635 is a potent and selective 5-HT1A Receptor antagonist with a pIC50 of 8.87, an apparent pA2 of 9.71. WAY-100635 is a potent and selective 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) receptor antagonist with an IC50 value of 0.91 nM and Ki value of 0.39 nM. WAY-100635 has pIC50 values for 5-HT1A and α1-adrenergic receptors of 8.9 and 6.6, respectively. WAY-100635 is also a potent dopamine D4 receptor agonist[1][2][3].

IC50 & Target

D4 Receptor

 

5-HT1A Receptor

8.87 (pIC50)

5-HT1A Receptor

9.71 (pA2)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
7.1 nM
Compound: 1
Effective concentration against human 5-hydroxytryptamine 1A receptor using cAMP as radioligand in CHO cells
Effective concentration against human 5-hydroxytryptamine 1A receptor using cAMP as radioligand in CHO cells
[PMID: 15239661]
HEK293-EBNA IC50
0.91 nM
Compound: 1, WAY-100635
Displacement of [3H]8-OH-DPAT from human cloned 5HT1A receptor expressed in HEK293 EBNA cells after 1 hr by liquid scintillation counting
Displacement of [3H]8-OH-DPAT from human cloned 5HT1A receptor expressed in HEK293 EBNA cells after 1 hr by liquid scintillation counting
[PMID: 21520940]
JAR IC50
> 4500 nM
Compound: 1
Inhibition concentration against [3H]5-HT uptake by human serotonin transporter in JAR cells
Inhibition concentration against [3H]5-HT uptake by human serotonin transporter in JAR cells
[PMID: 15239661]
体外研究
(In Vitro)

The functional properties and binding affinities of WAY-100635 are evaluated in HEK 293 cells stably expressing dopamine D2L or D4.4 receptors[1].
WAY-100635 displays 940, 370, and 16 nM binding affinities at D2L, D3, and D4.2 receptors, respectively. Saturation analyses demonstrat that the Kd of [3H] WAY-100635 at D4.2 receptors is 2.4 nM. WAY-100635 is potent agonist in HEK-D4.4 cells with EC50 of 9.7 nM. WAY-100635 possesses high affinity for D4.4 receptor (3.3 nM) [1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

WAY-100635 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

WAY-100635 (1 mg/kg; subcutaneous injection; male Sprague-Dawley rats) treatment abolishes the reduction of the severity of abstinence signs induced by Rhodiola rosea administration in nicotine-dependent rat[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (220-240 g)[2]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection (Pharmacokinetic study)
Result: Reduced total abstinence score, increased immobility time and the burying behavior was increased.
分子量

422.56

Formula

C25H34N4O2
CAS 号
性状

油状物

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (157.78 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3665 mL 11.8326 mL 23.6653 mL
5 mM 0.4733 mL 2.3665 mL 4.7331 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.51%

COA (286 KB) HNMR (136 KB) RP-HPLC (168 KB) LCMS (107 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

WAY-100635 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3665 mL 11.8326 mL 23.6653 mL 59.1632 mL
5 mM 0.4733 mL 2.3665 mL 4.7331 mL 11.8326 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1833 mL 2.3665 mL 5.9163 mL
15 mM 0.1578 mL 0.7888 mL 1.5777 mL 3.9442 mL
20 mM 0.1183 mL 0.5916 mL 1.1833 mL 2.9582 mL
25 mM 0.0947 mL 0.4733 mL 0.9466 mL 2.3665 mL
30 mM 0.0789 mL 0.3944 mL 0.7888 mL 1.9721 mL
40 mM 0.0592 mL 0.2958 mL 0.5916 mL 1.4791 mL
50 mM 0.0473 mL 0.2367 mL 0.4733 mL 1.1833 mL
60 mM 0.0394 mL 0.1972 mL 0.3944 mL 0.9861 mL
80 mM 0.0296 mL 0.1479 mL 0.2958 mL 0.7395 mL
100 mM 0.0237 mL 0.1183 mL 0.2367 mL 0.5916 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

WAY-100635162760-96-5WAY100635WAY 1006355-HT ReceptorDopamine ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
WAY-100635
目录号：
HY-10349
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