1. Apoptosis
  2. Bcl-2 Family
  3. A-1155463

A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

A-1155463 Chemical Structure

A-1155463 Chemical Structure

CAS No. : 1235034-55-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1768
In-stock
1 mg ¥571
In-stock
2 mg ¥850
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥1700
In-stock
25 mg ¥2996
In-stock
50 mg ¥4494
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

查看 Bcl-2 Family 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

A-1155463 is a highly potent and selective BCL-XL inhibitor with an EC50 of 70 nM in Molt-4 cell. A-1155463 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target[2]

Bcl-xL

0.01 nM (Ki)

Bcl-2

80 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

A-1155463 对 BCL-XL 表现出皮摩尔结合亲和力 (Ki<0.01 nM),对 BCL-2 (K) 的结合弱 >1000 倍 (Ki= 80 nM) 和相关蛋白 BCL-W (Ki= 19 nM) 和 MCL-1 (Ki> 440 nM)[2]
在10% FBS 的作用下,A-1155463 对半数以上的结直肠癌细胞系具有较强的生长抑制作用,EC50 值 ≤0.5 μM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

A-1155463 在小鼠中引起基于机制的可逆血小板减少症,并在多次给药后体内抑制 H146 小细胞肺癌异种移植肿瘤生长[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

669.79

Formula

C35H32FN5O4S2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (74.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4930 mL 7.4650 mL 14.9301 mL
5 mM 0.2986 mL 1.4930 mL 2.9860 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.60%

参考文献
Animal Administration
[2]

Mice: Following a single 5 mg/kg IP dose of A-1155463 in nontumor bearing SCID-Beige mice, platelet counts fell dramatically as measured at 6 h postdose and then rebounded to normal levels within 72 h. A-1155463 is then administered to SCID-Beige mice that had been inoculated with BCL-XL-dependent H146 tumor cells with a daily dose at 5 mg/kg IP for 14 days[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4930 mL 7.4650 mL 14.9301 mL 37.3251 mL
5 mM 0.2986 mL 1.4930 mL 2.9860 mL 7.4650 mL
10 mM 0.1493 mL 0.7465 mL 1.4930 mL 3.7325 mL
15 mM 0.0995 mL 0.4977 mL 0.9953 mL 2.4883 mL
20 mM 0.0747 mL 0.3733 mL 0.7465 mL 1.8663 mL
25 mM 0.0597 mL 0.2986 mL 0.5972 mL 1.4930 mL
30 mM 0.0498 mL 0.2488 mL 0.4977 mL 1.2442 mL
40 mM 0.0373 mL 0.1866 mL 0.3733 mL 0.9331 mL
50 mM 0.0299 mL 0.1493 mL 0.2986 mL 0.7465 mL
60 mM 0.0249 mL 0.1244 mL 0.2488 mL 0.6221 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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A-1155463
目录号:
HY-19725
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