2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  3. PI3K Autophagy
  4. AS-605240

AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AS-605240 Chemical Structure

AS-605240 Chemical Structure

CAS No. : 648450-29-7

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5 mg ￥350
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10 mg ￥560
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AS-605240 相关抗体

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AS-605240 is a specific and orally active inhibitor of the PI3Kγ, with an IC50 of 8 nM, and a Ki of 7.8 nM.

IC50 & Target[2]

PI3Kγ

7.8 nM (Ki)

PI3Kγ

8 nM (IC50)

PI3Kα

60 nM (IC50)

PI3Kβ

270 nM (IC50)

PI3Kδ

300 nM (IC50)

Autophagy

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
1.6 μM
Compound: AS; AS605240
Inhibition of tetracycline-inducible EGFP-DYRK1A (unknown origin) expressed in HEK293 cells coexpressing full length human EGFP-tau protein assessed as reduction in tau-Thr212 phosphorylation incubated overnight by immunofluorescence assay
Inhibition of tetracycline-inducible EGFP-DYRK1A (unknown origin) expressed in HEK293 cells coexpressing full length human EGFP-tau protein assessed as reduction in tau-Thr212 phosphorylation incubated overnight by immunofluorescence assay
[PMID: 26896709]
U-87MG ATCC IC50
0.32 μM
Compound: AS; AS605240
Growth inhibition of human U87MG cells after 4 days by MTT assay
Growth inhibition of human U87MG cells after 4 days by MTT assay
[PMID: 26896709]
体外研究
(In Vitro)

AS-605240 是 PI3Kγ 的同种型选择性抑制剂，对 PI3Kδ 和 β 的选择性超过 30 倍，比 PI3Kα 的选择性分别高 18 倍和 7.5 倍。AS-605240 对 RAW264 小鼠巨噬细胞中 C5a 介导的 PKB 磷酸化具有抑制作用，IC50 为 0.09 μM。AS-605240 阻断由 MCP-1 诱导的 PKB 磷酸化，并且在用 CSF-1 刺激后几乎没有或没有作用。AS-605240 以浓度依赖性方式抑制 MCP-1 介导的 PKB 及其下游底物 GSK3α 和 β 的磷酸化。AS605240 以剂量依赖性方式抑制 BDC2.5 CD4+ T 细胞[2] 的增殖。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AS-605240 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AS-605240 (30 mg/kg BW，口服，每 12 小时一次) 显著降低小鼠肺中的 FoxM1 表达，并且无法恢复血管完整性[1]。AS-605240 减少 RANTES 诱导的腹膜中性粒细胞募集，ED50 为 9.1 mg/kg。在 CCL5 模型中，AS-605240 的 ED50 值为 10 mg/kg，与在 Pik3cg-/- 小鼠中观察到的中性粒细胞募集减少百分比相关. AS-605240 (50 mg/kg，口服) 显著减少关节炎症的临床和组织学症状，其程度与 Pik3cg-/- 小鼠[2] 相似。AS605240 (30 mg/kg，ip) 抑制 NOD 小鼠脾细胞中的细胞内 PAkt 并延缓糖尿病的发作。AS605240 还可预防前驱糖尿病 NOD 小鼠的自身免疫性糖尿病，并抑制自身反应性 T 细胞，同时增加 NOD 小鼠的 Tregs。AS605240 (30 mg/kg，腹腔注射) 通过 Tregs 逆转新发高血糖 NOD 小鼠的高血糖症，逆转早期糖尿病 NOD 小鼠的高血糖症，并在增加 Tregs 的同时抑制胰岛中的 T 细胞浸润[3]。AS605240 (25，50 mg/kg) 显著减少大鼠的总细胞计数和巨噬细胞、中性粒细胞和淋巴细胞的数量。AS605240 将 BALF 中的 TNF-α 和 IL-1β 水平显著降低至 25 mg/kg AS605240 + BLM 组中的 132.7±11.2 pg/mL 和 49.2±11.3 pg/mL，以及 131.3±10.7 和 49.6±8.8 pg/mL分别为 50 mg/kg AS605240 + BLM 组。AS605240 抑制博来霉素诱导的肺纤维化中纤维化前细胞因子的产生。AS605240 在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制炎症细胞 Akt 的磷酸化[4]。

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分子量

257.27

Formula

C12H7N3O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

Pink to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 3.33 mg/mL (12.94 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2.78 mg/mL (10.81 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 10 with NaOH and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8870 mL 19.4348 mL 38.8697 mL
5 mM 0.7774 mL 3.8870 mL 7.7739 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (9.72 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.72 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/0.5% Tween-80 in Saline water

    Solubility: 6.25 mg/mL (24.29 mM); Suspened solution; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.51%

COA (288 KB) HNMR (457 KB) RP-HPLC (240 KB) MS (82 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[2]

Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33P]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of inhibitors or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) bead and proceeded.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[3]

A total of 5×105 BDC2.5 splenocytes and 50 μg/mL BDC2.5-peptide are incubated in vitro in a 96-well round-bottom plate for 48 h. Then the cultures are pulsed with 1 μCi of tritiated thymidine [3H] to determine cell proliferation.

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Animal Administration
[4]

In this study, rats are bred for one week to affirm body weight and then randomLy divided into four experimental groups: (a) control group (rats are given vehicle only); (b) BLM group (rats are induced with BLM); (c) BLM + 25 mg/kg AS605240 group (rats are induced with BLM and then administrated with 25 mg/kg AS605240); (d) BLM + 50 mg/kg AS605240 group (the same protocol as the former group except a different dose of 50 mg/kg AS605240). In addition, five rats are given 50 mg/kg AS605240 only to detect whether AS605240 has any side effect simultaneously as the previous four groups. Rats in (c), (d) and AS605240-given-only group are administered orally 25, 50 and 50 mg/kg AS605240 by gavage while rats in control group and BLM group are given only equivalent saline at day-1 (the day rats are given BLM is marked as day-0). The same dosage is maintained once everyday for 28 days.

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参考文献

AS-605240 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.8870 mL 19.4348 mL 38.8697 mL 97.1742 mL
5 mM 0.7774 mL 3.8870 mL 7.7739 mL 19.4348 mL
10 mM 0.3887 mL 1.9435 mL 3.8870 mL 9.7174 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AS-605240648450-29-7AS605240AS 605240PI3KAutophagyPhosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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AS-605240
目录号：
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