1. MAPK/ERK Pathway
  2. JNK
  3. AS601245

AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 分别为 150、220和 70 nM,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

AS601245 Chemical Structure

AS601245 Chemical Structure

CAS No. : 345987-15-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥913
In-stock
1 mg ¥400
In-stock
5 mg ¥830
In-stock
10 mg ¥1250
In-stock
50 mg ¥3800
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of AS601245:

查看 JNK 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AS601245 is an orally active, selective, ATP competitive JNK (c-Jun NH2-terminal protein kinase) inhibitor with IC50s of 150, 220, and 70 nM for three JNK human isoforms (hJNK1, hJNK2, and hJNK3), respectively. AS601245 exhibits 10- to 20-fold selectivity over c-src, CDK2, and c-Raf and more than 50- to 100-fold selectivity over a range of Ser/Thr- and Tyr-protein kinases. Neuroprotective properties[1][2].

IC50 & Target[1]

hJNK1

150 nM (IC50)

hJNK2

220 nM (IC50)

hJNK3

70 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

抗炎 JNK 抑制剂 AS601245 和 Clofibrate 在诱导细胞反应和影响 CaCo-2 结肠癌细胞的基因表达谱方面具有协同作用[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

AS601245 (40、60 和 80 mg/kg;腹腔注射) 在短暂性全脑缺血的沙鼠模型中提供显著保护,防止海马 CA1 神经元延迟丢失[1]
AS601245 (0.3-10 mg/kg;po) 是小鼠体内 LPS 诱导的 TNF-α 释放的有效抑制剂[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C3H/HEN mice[1]
Dosage: 0.3, 1, 3, or 10 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Decreased the TNF-α release in a dose-dependent manner.
分子量

372.45

Formula

C20H16N6S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (26.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6849 mL 13.4246 mL 26.8492 mL
5 mM 0.5370 mL 2.6849 mL 5.3698 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 0.5% Methyl cellulose/0.5% Tween-80 in Saline water

    Solubility: 5 mg/mL (13.42 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 100% PEG-300

    Solubility: 20 mg/mL (53.70 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6849 mL 13.4246 mL 26.8492 mL 67.1231 mL
5 mM 0.5370 mL 2.6849 mL 5.3698 mL 13.4246 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3425 mL 2.6849 mL 6.7123 mL
15 mM 0.1790 mL 0.8950 mL 1.7899 mL 4.4749 mL
20 mM 0.1342 mL 0.6712 mL 1.3425 mL 3.3562 mL
25 mM 0.1074 mL 0.5370 mL 1.0740 mL 2.6849 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
AS601245
目录号:
HY-11010
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