2. MAPK/ERK Pathway
  3. MEK
  4. AZD8330

AZD8330  (Synonyms: ARRY-424704; ARRY-704)

目录号: HY-12058 纯度: 99.14%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 为 7 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AZD8330 Chemical Structure

AZD8330 Chemical Structure

CAS No. : 869357-68-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥910
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2600
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
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Customer Review

AZD8330 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 MEK 亚型特异性产品:

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MEK1 MEK2 MEK5 MEK

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD8330 (ARRY-424704) is a potent, uncompetitive MEK1/MEK2 inhibitor, with an IC50 of 7 nM.

IC50 & Target

MEK1

7 nM (IC50)

MEK2

7 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AZD8330 is a selective allosteric MEK1/ MEK2 inhibitor. Exposing human osteosarcoma cell lines MOS, U2OS, and 143B to a concentration of 0.5 μM of Trametinib, AZD8330 or TAK-733 for 6 hours, leads to loss of ERK phosphorylation indicating effective MEK inhibition.The activity of these three inhibitors is tested using concentration ranges in six osteosarcoma cell lines: MOS, U2OS, KPD, ZK58, 143b and Saos-2. All three inhibitors decrease viability of MOS and U2OS and strongly affect 143b. By contrast, viability of KPD, ZK58 and Saos-2 is not affected by any of the three inhibitors[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD8330 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

In tumour xenograft models, AZD8330 demonstrates dose-dependent tumour growth inhibition of approximately 90% at tolerated doses (1.0 mg/kg once daily [OD])[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

461.23

Formula

C16H17FIN3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (216.81 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1681 mL 10.8406 mL 21.6812 mL
5 mM 0.4336 mL 2.1681 mL 4.3362 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.14%

COA (194 KB) LCMS (120 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

Human osteosarcoma cell lines MOS, U2OS, 143B, ZK58, KPD and Saos-2 are grown in RPMI1640 medium supplemented with 10% fetal bovine serum and 25 U/mL Penicillin and 25 μg/mL of Penicillin-Streptomycin. All cells are cultured in a humidified incubator at 37°C with 5% CO2. Dose response curves for Trametinib, AZD8330 (10 nM, 100 nM, and 1 μM) and TAK-733 in 6 osteosarcoma cell lines as indicated. Cells are exposed for 72 hours. Cells are processed using the ATPlite 1Step kit, followed by luminescence measurement on a plate reader[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

AZD8330 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1681 mL 10.8406 mL 21.6812 mL 54.2029 mL
5 mM 0.4336 mL 2.1681 mL 4.3362 mL 10.8406 mL
10 mM 0.2168 mL 1.0841 mL 2.1681 mL 5.4203 mL
15 mM 0.1445 mL 0.7227 mL 1.4454 mL 3.6135 mL
20 mM 0.1084 mL 0.5420 mL 1.0841 mL 2.7101 mL
25 mM 0.0867 mL 0.4336 mL 0.8672 mL 2.1681 mL
30 mM 0.0723 mL 0.3614 mL 0.7227 mL 1.8068 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2710 mL 0.5420 mL 1.3551 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2168 mL 0.4336 mL 1.0841 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1807 mL 0.3614 mL 0.9034 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1355 mL 0.2710 mL 0.6775 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1084 mL 0.2168 mL 0.5420 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD8330869357-68-6ARRY-424704 ARRY-704AZD 8330AZD-8330ARRY424704ARRY 424704ARRY704ARRY 704ARRY-704MEKMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KInhibitorinhibitorinhibit

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