2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  3. HCV HCV Protease SARS-CoV
  4. Asunaprevir

Asunaprevir  (Synonyms: 阿舒瑞韦; BMS-650032)

目录号: HY-14434 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的，具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Asunaprevir Chemical Structure

Asunaprevir Chemical Structure

CAS No. : 630420-16-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2634
In-stock
1 mg ￥470
In-stock
2 mg ￥750
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2560
In-stock
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Customer Review

Asunaprevir 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 38 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Asunaprevir (BMS-650032) is a potent and orally bioavailable hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitor, with IC50 of 0.2 nM-3.5 nM[1]. Asunaprevir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity[5].

IC50 & Target

IC50: 0.2 nM-3.5 nM (HCV NS3 protease)
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Huh-7 EC50
3 nM
Compound: 2
Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 expressing NS3 protease infected in human Huh7.5 cells assessed as reduction in viral RNA replication by luciferase reporter gene assay
Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 expressing NS3 protease infected in human Huh7.5 cells assessed as reduction in viral RNA replication by luciferase reporter gene assay
[PMID: 27564532]
体外研究
(In Vitro)

在多个实验中，当细胞用 DCV 和 Asunaprevir 的组合处理时，耐药菌落的数量显著减少[1]。
Asunaprevir (ASV) 抑制基因型 1a (H77 株) 和基因型 1b (J4L6S 株) 的 NS3 蛋白水解活性，IC50 分别为 0.7 和 0.3 nM。ASV 对编码代表基因型 1a、1b 和 4a 的 NS3 蛋白酶结构域的复制子的 EC50 范围为 1.2 nM 至 4.0 nM[2]。
Asunaprevir 在浓度为 EC50 值的 10 倍和 30 倍 (分别为 50 或 150 nM) 的条件下，维持了复制子细胞对于基因型 1b 抗性选择。复制子细胞在存在 EC50 值 (分别为 30 或 90 nM 最终浓度) 10 或 30 倍的 Asunaprevir 的情况下维持[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Asunaprevir 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Asunaprevir (ASV，3-15 mg/kg，口服) 在几种动物中表现出亲肝倾向 (肝脏与血浆的比率在不同物种中为 40 至 359 倍)。给药后 24 小时，所有测试物种的肝脏暴露均比用 HCV 基因型 1 复制子观察到的抑制剂 EC50 高 ≥110 倍[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

748.29

Formula

C35H46ClN5O9S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

阿舒瑞韦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (133.64 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 20 mg/mL (26.73 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3364 mL 6.6819 mL 13.3638 mL
5 mM 0.2673 mL 1.3364 mL 2.6728 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.84%

COA (298 KB) HNMR (143 KB) RP-HPLC (248 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

Cytotoxicity is determined by incubating cells (3,000 to 10,000 cells/well) with serially diluted test compounds or DMSO for 5 days (MT-2 cells) or 4 days (all other cell types). Cell viability is quantitated using an MTS assay for MT-2 or a Cell-Titer Blue reagent assay for HEK-293, HuH-7, HepG2, and MRC5 cells, and 50% cytotoxic concentrations (CC50s) are calculated. For the HCV and BVDV replicon assays, CC50s are determined from the same wells that are later used to determine EC50s.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice (n=9 per group; overnight fast) receive Asunaprevir (ASV) by oral gavage (5 mg/kg; vehicle of PEG-400-ethanol, 9:1). Blood samples (-0.2 mL) are obtained by retro-orbital bleeding at 0.25, 0.5, 1, 3, 6, 8, and 24 h after dosing. Within each group, three animals are bled at 0.25, 3, and 24 h, three at 0.5 and 6 h, and three at 1 and 8 h, resulting in a composite pharmacokinetic profile. Livers and brains are also removed from mice at the terminal sampling points. Rats (n=3 per group; overnight fast) receive ASV (amorphous free acid) by oral gavage (3, 5, 10, and 15 mg/kg) in PEG-400-ethanol (9:1). Serial blood samples (-0.3 mL) are obtained from the jugular vein predosing (0 h) and at 0.25, 0.5, 0.75, 1, 2, 4, 6, 8, 24, and 48 h postdosing. To assess tissue exposure, rats are orally administered ASV (5 or 15 mg/kg, same vehicle as above), and blood, liver, and heart samples from two rats/group are obtained at 0.17, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 24, 48, and 72 h after dosing.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Asunaprevir 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.3364 mL 6.6819 mL 13.3638 mL 33.4095 mL
5 mM 0.2673 mL 1.3364 mL 2.6728 mL 6.6819 mL
10 mM 0.1336 mL 0.6682 mL 1.3364 mL 3.3410 mL
15 mM 0.0891 mL 0.4455 mL 0.8909 mL 2.2273 mL
20 mM 0.0668 mL 0.3341 mL 0.6682 mL 1.6705 mL
25 mM 0.0535 mL 0.2673 mL 0.5346 mL 1.3364 mL
DMSO 30 mM 0.0445 mL 0.2227 mL 0.4455 mL 1.1137 mL
40 mM 0.0334 mL 0.1670 mL 0.3341 mL 0.8352 mL
50 mM 0.0267 mL 0.1336 mL 0.2673 mL 0.6682 mL
60 mM 0.0223 mL 0.1114 mL 0.2227 mL 0.5568 mL
80 mM 0.0167 mL 0.0835 mL 0.1670 mL 0.4176 mL
100 mM 0.0134 mL 0.0668 mL 0.1336 mL 0.3341 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Asunaprevir630420-16-5BMS-650032阿舒瑞韦BMS650032BMS 650032HCVHCV ProteaseSARS-CoVHepatitis C virusSARS coronavirusInhibitorinhibitorinhibit

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