2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Autophagy
  3. Dopamine Receptor Autophagy
  4. Cabergoline

Cabergoline  (Synonyms: 卡麦角林; FCE-21336)

目录号: HY-15296 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂，高亲和力作用于 D2，D3 和 5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7，1.5 和 1.2。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cabergoline Chemical Structure

Cabergoline Chemical Structure

CAS No. : 81409-90-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥891
In-stock
5 mg ￥810
In-stock
10 mg ￥1245
In-stock
25 mg ￥2594
In-stock
50 mg ￥4150
In-stock
100 mg ￥5810
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cabergoline is an ergot derived-dopamine D2-like receptor agonist that has high affinity for D2, D3, and 5-HT2B receptors (Ki=0.7, 1.5, and 1.2, respectively).

IC50 & Target

D3 Receptor

 

D2 Receptor

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
13 nM
Compound: Cabergoline
Agonist activity at human 5-HT2B receptor transfected in CHO cell assessed as IP1 production incubated for 30 mins measured by HTRF detection method
Agonist activity at human 5-HT2B receptor transfected in CHO cell assessed as IP1 production incubated for 30 mins measured by HTRF detection method
[PMID: 23606928]
体外研究
(In Vitro)

Cabergoline 是 D2、D3 和 5-HT2B 受体的有效激动剂。Cabergoline 预处理以剂量依赖的方式抑制 H2O2 诱导的神经元细胞死亡。在以下实验中，使用 10 μM Cabergoline 研究其神经保护作用。MAP2染色显示 Cabergoline 显著抑制H2O2孵育引起的神经元丢失。凋亡核凝缩的检测表明 Cabergoline 可防止 H2O2 暴露后的凋亡细胞死亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cabergoline 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

快速眼动 (REM) 睡眠次数的最显著减少发生在光照阶段，其中注射 Cabergoline 的雌性处理小鼠的 REM 睡眠次数减少了 67.3% (F (1, 11) = 12.892，P=0.004)，尽管最大数量的快速眼动睡眠发作减少发生在黑暗阶段 (减少 82.3% 的快速眼动睡眠发作；F (1, 11) =3.667，P=0.082)。在雄性小鼠中，Cabergoline 可在注射后 2 小时内将基线催乳素 (PRL) 水平 (98.5%；F (1, 6) =13.192，P=0.011) 从 5.8±1.3 降低至 0.08 ng/mL。经过 7 天的恢复期后，PRL 水平恢复到与基线无差异的值 (5.0±0.60 ng/mL；F (1, 6) =0.715，P=0.43)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

451.60

Formula

C26H37N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

卡麦角林
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (553.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2143 mL 11.0717 mL 22.1435 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2143 mL 4.4287 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (289 KB) LCMS (86 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Primary cortical neurons are prepared. Cabergoline (10 µM; except for experiments of dose-dependency) is applied to cortical cells at DIV 6-7. After 24-hour Cabergoline treatment (except for examination of pretreatment time-dependency of Cabergoline), H2O2 (50 µM; except for the dose-dependency of H2O2) is added. All inhibitors and antagonists, including spiperone, U0126, SB203580, SP600125, AP5, and nifedipine are applied 20 min before Cabergoline or H2O2 addition. L-glutamate is added at DIV 7-8 for cell death induction. Cell survival rate is measured by MTT assay. After the indicated treatment with drugs is completed, culture medium is replaced with 200 µL fresh medium containing 40 µl MTT solution (2.5 mg/mL, diluted in PBS) and cells are incubated at 37°C for 1.5-2.5 hours. Then, 200 µL lysis buffer containing isopropyl alcohol is applied to each well and mixed by pipetting. Each sample is moved to a 96-well plate and its absorbance at 570 nm is measured using an iMark Micro plate leader. Cell survival rate is quantitated by absorbance measurement, because MTT (yellow) is deoxidized to formazan (violet) in proportion to mitochondrial activity[1].

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Animal Administration
[2]

Mice[2]
Female and male C57BL/6J mice are used.Cabergoline is dissolved in 100% pharmasolve and then diluted with 20% β-cyclodextrin in water to yield a final concentration of 0.15-0.5 mg/mL Cabergoline. Mice received a 0.3-mg/kg ip injection of Cabergoline or vehicle. All drugs are prepared within 48 hours of experiment and stored at 4°C. Solutions are allowed to reach at room temperature before injection.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Cabergoline 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2143 mL 11.0717 mL 22.1435 mL 55.3587 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2143 mL 4.4287 mL 11.0717 mL
10 mM 0.2214 mL 1.1072 mL 2.2143 mL 5.5359 mL
15 mM 0.1476 mL 0.7381 mL 1.4762 mL 3.6906 mL
20 mM 0.1107 mL 0.5536 mL 1.1072 mL 2.7679 mL
25 mM 0.0886 mL 0.4429 mL 0.8857 mL 2.2143 mL
30 mM 0.0738 mL 0.3691 mL 0.7381 mL 1.8453 mL
40 mM 0.0554 mL 0.2768 mL 0.5536 mL 1.3840 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2214 mL 0.4429 mL 1.1072 mL
60 mM 0.0369 mL 0.1845 mL 0.3691 mL 0.9226 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2768 mL 0.6920 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1107 mL 0.2214 mL 0.5536 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cabergoline81409-90-7FCE-21336卡麦角林FCE21336FCE 21336Dopamine ReceptorAutophagyInhibitorinhibitorinhibit

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