2. Membrane Transporter/Ion Channel Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  3. OAT HIV HIV Integrase
  4. Cabotegravir

Cabotegravir  (Synonyms: 卡博特韦; GSK-1265744; S/GSK1265744)

目录号: HY-15592 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Cabotegravir Chemical Structure

Cabotegravir Chemical Structure

CAS No. : 1051375-10-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥1050
In-stock
50 mg ￥1900
In-stock
100 mg ￥3300
In-stock
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Cabotegravir 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cabotegravir (GSK-1265744) is a orally active and long-acting HIV integrase strand transfer inhibitor and organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) inhibitor with IC50 values of 2.5 nM, 0.41 μM and 0.81 μM for HIVADA, OAT3 and OAT1, respectively. Cabotegravir is primarily metabolized by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, with low potential to interact with other antiretroviral agents (ARVs). Cabotegravir can be used to research AIDS[1][2].

IC50 & Target

IC50: 2.5 nM (HIVADA)[1]
IC50: 0.41 μM (OAT3), 0.81 μM (OAT1)[2]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK-293T IC50
0.5 nM
Compound: 4, S/GSK1265744, S/GSK744
Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days
Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days
[PMID: 23845180]
HEK-293T IC50
30 nM
Compound: 4, S/GSK1265744, S/GSK744
Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days in presence of human serum albumin
Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days in presence of human serum albumin
[PMID: 23845180]
MT4 IC50
1.3 nM
Compound: 4, S/GSK1265744, S/GSK744
Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human MT4 cells after 4 to 5 days by bioluminescence assay
Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human MT4 cells after 4 to 5 days by bioluminescence assay
[PMID: 23845180]
体外研究
(In Vitro)

Cabotegravir (GSK-1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应，IC50 为 3.0 nM。在 PBMCs 中对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC50 为 0.22 nM，对 NL432 的 EC50 为 0.34 nM。在 MT-4 细胞中，用 CellTiter-Glo 测得的 EC50 为 0.57 nM， MTT 测得的 EC50 为 1.3 nM，在使用伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中 EC50 为 0.5 nM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cabotegravir 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: MT-4 cells
Concentration: 0-32 nM
Incubation Time: 4 or 5 days
Result: Showed antiviral activity with an EC50 of 1.3 nM.
体内研究
(In Vivo)

Cabotegravir 在小鼠中的半衰期长达 54 天[1]。
Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴 (Macaques) 的感染[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

405.35

Formula

C19H17F2N3O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

卡博特韦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (41.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4670 mL 12.3350 mL 24.6700 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4670 mL 4.9340 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

COA (289 KB) HNMR (296 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Cabotegravir 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4670 mL 12.3350 mL 24.6700 mL 61.6751 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4670 mL 4.9340 mL 12.3350 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2335 mL 2.4670 mL 6.1675 mL
15 mM 0.1645 mL 0.8223 mL 1.6447 mL 4.1117 mL
20 mM 0.1234 mL 0.6168 mL 1.2335 mL 3.0838 mL
25 mM 0.0987 mL 0.4934 mL 0.9868 mL 2.4670 mL
30 mM 0.0822 mL 0.4112 mL 0.8223 mL 2.0558 mL
40 mM 0.0617 mL 0.3084 mL 0.6168 mL 1.5419 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cabotegravir1051375-10-0GSK-1265744 S/GSK1265744卡博特韦GSK1265744GSK 1265744OATHIVHIV IntegraseOrganic anion transporterHuman immunodeficiency virusantiretroviralAIDSUGT1A1INSTIMT-4293TInhibitorinhibitorinhibit

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