Cilomilast (Synonyms: 西洛司特; SB-207499)

目录号: HY-10790 纯度: 99.89%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC₅₀ 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC₅₀=74，65，>100，83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

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Cilomilast Chemical Structure

CAS No. : 153259-65-5

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥825	In-stock
1 mg	￥405	In-stock
5 mg	￥750	In-stock
10 mg	￥1200	In-stock
50 mg	￥3840	In-stock
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

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Other Forms of Cilomilast:

Cilomilast-d9 询价

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

•Int J Biol Sci. 2020 Jun 27;16(13):2382-2391. [Abstract]

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Cilomilast (SB-207499) is a potent, selective and orally active inhibitor of Phosphodiesterase 4 (PDE4), with IC₅₀s of ~100 and 120 nM for LPDE4 and HPDE4, respectively. Cilomilast shows selectivity for PDE4 over PDE1, PDE2, PDE3 and PDE5 (IC₅₀=74, 65, >100, and 83 µM, respectively). Cilomilast has anti-inflammatory and immunomodulatory effects and can be used for thr research of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD)^[1]^[2]^[3].

IC₅₀ & Target^[1]

LPDE4

~100 nM (IC₅₀)

HPDE4

120 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Cilomilast (0.1 nM-10 μM; 5 min) inhibits human neutrophil functions^[2].
Cilomilast (0.1 nM-10 μM; 5 min) inhibits eosinophil chemiluminescence response^[2].
Cilomilast (0.001-100 μM; 30 min) inhibits the synthesis of TNFα in human monocytes and in human whole blood^[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

SB-207499 (1-100 mg/kg; p.o.) significantly inhibits the production of human TNFα in a dose-dependent manner in mice^[1].
SB-207499 (0.1-100 mg/kg; oral gavage) reverses reserpine-induced hypothermia in mice, with an ED₅₀ of 2.3 mg/kg^[1].
SB-207499 (500 μg/ear; b.i.d. for 6 d) inhibits the chronic oxazolone-induced inflammatory response and intralesional IL-4 concentrations in mice^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Balb/c mice (18-25 g) are injected with human monocytes and LPS^[1]
Dosage:	1, 5, 10, 50, 100 mg/kg
Administration:	P.o. after the injection of human monocytes and before LPS challenge
Result:	Inhibited the production of human TNFα, with an ED₅₀ of 4.9 mg/kg.

Clinical Trial

分子量

343.42

Formula

C₂₀H₂₅NO₄

CAS 号

153259-65-5

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

西洛司特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (291.19 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9119 mL	14.5594 mL	29.1189 mL
5 mM	0.5824 mL	2.9119 mL	5.8238 mL
10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9119 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

选择批次：

Data Sheet (636 KB) SDS (252 KB)

COA (295 KB) LCMS (260 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Griswold DE, et, al. SB 207499 (Ariflo), a second generation phosphodiesterase 4 inhibitor, reduces tumor necrosis factor alpha and interleukin-4 production in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Nov;287(2):705-11. [Content Brief]

[2]. Hatzelmann A, et, al. Anti-inflammatory and immunomodulatory potential of the novel PDE4 inhibitor roflumilast in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):267-79. [Content Brief]

[3]. Barnette MS, et, al. SB 207499 (Ariflo), a potent and selective second-generation phosphodiesterase 4 inhibitor: in vitro anti-inflammatory actions. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jan;284(1):420-6. [Content Brief]

Cilomilast 相关分类

Inflammation/Immunology

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.9119 mL	14.5594 mL	29.1189 mL	72.7972 mL
	5 mM	0.5824 mL	2.9119 mL	5.8238 mL	14.5594 mL
	10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9119 mL	7.2797 mL
	15 mM	0.1941 mL	0.9706 mL	1.9413 mL	4.8531 mL
	20 mM	0.1456 mL	0.7280 mL	1.4559 mL	3.6399 mL
	25 mM	0.1165 mL	0.5824 mL	1.1648 mL	2.9119 mL
	30 mM	0.0971 mL	0.4853 mL	0.9706 mL	2.4266 mL
	40 mM	0.0728 mL	0.3640 mL	0.7280 mL	1.8199 mL
	50 mM	0.0582 mL	0.2912 mL	0.5824 mL	1.4559 mL
	60 mM	0.0485 mL	0.2427 mL	0.4853 mL	1.2133 mL
	80 mM	0.0364 mL	0.1820 mL	0.3640 mL	0.9100 mL
	100 mM	0.0291 mL	0.1456 mL	0.2912 mL	0.7280 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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