2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. HSP
  4. Debio 0932

Debio 0932  (Synonyms: CUDC-305)

目录号: HY-13469 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南 技术支持

Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Debio 0932 Chemical Structure

Debio 0932 Chemical Structure

CAS No. : 1061318-81-7

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1363
In-stock
2 mg ￥950
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
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Debio 0932 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Debio 0932 (CUDC-305) is an orally active HSP90 inhibitor, with IC50s of 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively[1].

IC50 & Target[1]

HSP90α

100 nM (IC50)

HSP90β

103 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MV4-11 IC50
100 nM
Compound: 19; CUDC-305
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 120 hrs by TopCount scintillation analysis
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 120 hrs by TopCount scintillation analysis
[PMID: 31663736]
体外研究
(In Vitro)

Debio 0932 是一种具有口服活性的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 100 和 103 nM。Debio 0932 (CUDC-305) 与肿瘤 HSP90 复合物结合，平均 IC50 为 48.8 nM。Debio 0932 (1 μM) 促进癌细胞系中多种 HSP90 客户蛋白的降解。Debio 0932 还显示出对 40 种癌细胞系 (包含 34 种实体细胞系和 6 种血液肿瘤衍生细胞系) 增殖的抑制活性，IC50 范围为 40 至 900 nM (平均 IC50 ，220 nM)[1]。Debio 0932 与癌症衍生的 HSP90 复合物强烈结合，在 H1975 细胞和 H1993 细胞中的 IC50 分别为 61.2 nM 和 74.2 nM。Debio 0932 (CUDC-305，1 μM) 在 NSCLC 细胞系中持久诱导癌蛋白降解，其突变可赋予对厄洛替尼的耐药性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Debio 0932 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Debio 0932 (CUDC-305, 30 mg/kg，口服) 在携瘤裸鼠中表现出良好的药代动力学特性。Debio 0932 (160 mg/kg，口服) 可降解 HSP90 客体蛋白，抑制肿瘤生长，并在多种 U87MG 胶质母细胞瘤动物模型中延长生存期。Debio 0932 (40、80 或 160 mg/kg，口服) 在 U87MG 皮下肿瘤模型中表现出剂量依赖性肿瘤抑制作用，采用隔天给药 (q2d)[1]。Debio 0932 (80 mg/kg，口服) 在银屑病异种移植模型中显著减轻了银屑病症状，并在第 11 天降低了表皮厚度[2]。Debio 0932 (CUDC-305) 能穿过血脑屏障。Debio 0932 (80、120 和 160 mg/kg，口服) 在 H1975 皮下肿瘤模型中表现出剂量依赖性抑制肿瘤生长的作用。Debio 0932 (160 mg/kg，口服) 在耐 Erlotinib 的 H1975 皮下肿瘤模型中也促进了抗肿瘤活性[3]。

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Clinical Trial
分子量

442.58

Formula

C22H30N6O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 75 mg/mL (169.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2595 mL 11.2974 mL 22.5948 mL
5 mM 0.4519 mL 2.2595 mL 4.5190 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

COA (201 KB) HNMR (214 KB) LCMS (122 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Human cancer cell lines are plated at 5,000 to 10,000 per well in 96-well plates with culture medium. The cells are then incubated with compounds (Debio 0932) at various concentrations for 120 h. Growth inhibition is assessed by ATP content assay using the ATPlite kit. Briefly, a 25-μL cell lysis solution is added to the 50-μL phenol red-free culture medium per well to lyse cells and stabilize ATP. Then 25-μL substrate solutions are added to the wells, and subsequently, luminescence is measured with a TopCount liquid scintillation analyzer. Values are expressed as a percentage relative to those obtained in untreated controls. IC50 values are calculated using PRISM software with sigmoidal dose-response curve fitting[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

When tumors are established after implantation, animals with proper tumor size are randomly assigned into different groups. Debio 0932 is formulated in 30% Captisol and delivered by oral gavage based on the body weight of each individual animal. The control group is treated with vehicle (30% Captisol) using the same dosing paradigm. In combination studies, paclitaxel or camptothecin-11 is diluted in 0.9% normal saline and injected i.p. twice weekly[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Debio 0932 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2595 mL 11.2974 mL 22.5948 mL 56.4870 mL
5 mM 0.4519 mL 2.2595 mL 4.5190 mL 11.2974 mL
10 mM 0.2259 mL 1.1297 mL 2.2595 mL 5.6487 mL
15 mM 0.1506 mL 0.7532 mL 1.5063 mL 3.7658 mL
20 mM 0.1130 mL 0.5649 mL 1.1297 mL 2.8243 mL
25 mM 0.0904 mL 0.4519 mL 0.9038 mL 2.2595 mL
30 mM 0.0753 mL 0.3766 mL 0.7532 mL 1.8829 mL
40 mM 0.0565 mL 0.2824 mL 0.5649 mL 1.4122 mL
50 mM 0.0452 mL 0.2259 mL 0.4519 mL 1.1297 mL
60 mM 0.0377 mL 0.1883 mL 0.3766 mL 0.9414 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1412 mL 0.2824 mL 0.7061 mL
100 mM 0.0226 mL 0.1130 mL 0.2259 mL 0.5649 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Debio 09321061318-81-7CUDC-305Debio0932Debio-0932CUDC305CUDC 305HSPHeat shock proteinsInhibitorinhibitorinhibit

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