2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. SGK
  4. EMD638683

EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂，IC50 值为 3 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

EMD638683 Chemical Structure

EMD638683 Chemical Structure

CAS No. : 1181770-72-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1743
In-stock
1 mg ￥1142
In-stock
5 mg ￥1585
In-stock
10 mg ￥2535
In-stock
25 mg ￥4180
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
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Other Forms of EMD638683:

EMD638683 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    EMD638683 purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2017 Apr 1;49(4):302-310.  [Abstract]

    The expression levels of SGK1 at different concentrations of Wogonin and EMD638683 are assayed using western blot with GAPDH as an internal control.

    EMD638683 purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2015 Sep;29(9):3737-49.  [Abstract]

    Phosphorylation of NDRG-1 is completely suppressed by 10 μM EMD638683 in human monocytes upon LPS stimulation. Whole cell lysates of purified human monocytes upon LPS stimulation and EMD638683 pre-treatment are probed for phosphorylation of the SGK1 substrate, NDRG, and total GAPDH by Western Blot.

    EMD638683 purchased from MCE. Usage Cited in: Environ Toxicol Pharmacol. 2014 Sep;38(2):374-8.  [Abstract]

    Effects of EMD638683 and SGK1 knockdown on the CdCl2-induced phosphorylation of SGK1, NDRG1, FoxO3a, andCREB in HK-2 cells. Cells are incubated with 50 μM EMD638683 for 1 h and then incubated with or without 20 μM CdCl2 for 8 h.

    查看 SGK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    SGK1 SGK3

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    EMD638683 is a highly selective SGK1 inhibitor, with an IC50 value of 3 μM.

    IC50 & Target

    SGK1

     

    体外研究
    (In Vitro)

    EMD638683 是一种 SGK1 抑制剂。EMD638683 抑制 NDRG1 (N-Myc 下游调节基因 1) 磷酸化，这种作用需要在细胞培养基中加入 3.35 μM EMD638683 才能达到半数最大效应 (IC50)。EMD638683 对 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)、丝裂原和应激激活蛋白激酶 1 (MSK1)、蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PKR2) 和 SGK 亚型 SGK2 和 SGK3 也有抑制作用[1]。
    在对照和 EMD638683 (50 μM) 处理的 CaCo-2 细胞中，辐射显著增加了经历晚期细胞凋亡的 CaCo-2 细胞的百分比。单独使用 EMD638683 处理往往会提高凋亡 CaCo-2 细胞的百分比。辐射后，经 EMD638683 处理的凋亡 CaCo-2 细胞的百分比明显高于凋亡对照细胞的百分比。因此，EMD638683 处理显著增强了辐射后的细胞凋亡[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    EMD638683 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    EMD638683 处理小鼠的结肠明显更长，结肠重量明显低于安慰剂处理小鼠，这一发现表明 EMD638683 对化学致癌作用后的肿瘤生长有影响。此外，EMD 处理组的胃重量显著降低。最重要的是，通过 EMD638683 处理，显著减少了致癌处理后发展为肿瘤的数量[2]。
    EMD638683 (20 mg/kg，灌胃) 防止野百合碱 (MCT) 诱导的大鼠肺血管重塑的进展。血液动力学特征显示，EMD638683 处理可降低右心室收缩压 (RVSP) (15.8 vs. 28.2 mmHg；P<0.05；n=6) 和右心室肥厚指数 (RVHI) (0.27 vs. 0.41)；P<0.05；n=6) 与对照剂量控制相比[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    364.34

    Formula

    C18H18F2N2O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (137.23 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7447 mL 13.7234 mL 27.4469 mL
    5 mM 0.5489 mL 2.7447 mL 5.4894 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.89%

    COA (189 KB) RP-HPLC (204 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Colon carcinoma (CaCo-2) cells are grown in complete DMEM medium containing 10% fetal calf serum, 1% sodium pyruvate, 1% penicillin-streptomycin and 1% non-essential amino acids under standard culture conditions (37°C, 5% CO2). 105 cells are seeded in 6 well plates and cultured with fresh culture medium for 24 h, after which EMD638683 (50 µM) is applied for 24 hours. For comparison, the cells are treated with the solvent (0.2 μL DMSO) and one solvent control is analysed with each set of experiments. The cells are subsequently exposed to 3.18 min radiation (3 Gray). After further incubation for 72 h in the presence or absence of EMD638683 (50 µM) the cells are analyzed utilizing flow cytometry[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Rats and Mice[3]
    PAH is induced in 2-month-old male Sprague-Dawley rats by administering a single subcutaneous injection of MCT (60 mg/kg, n=12). Rats in the control group are given the vehicle saline (0.5 mL, subcutaneously, n=12). Six rats in each group are given EMD638683 (20 mg/kg) intragastrically once daily starting 2 days prior to MCT treatment. Rats are anesthetized with sodium pentobarbital (50 mg/kg intraperitoneally). Right ventricular systolic pressure (RVSP), right ventricular hypertrophy, and pulmonary vascular remodeling are evaluated 21 days after MCT injection. At the age of 10-12 weeks, male SGK1-/- mice and their wild-type (WT) littermates are given MCT in doses of 60 mg/100 g body weight once a week for 8 consecutive weeks by subcutaneous injection to induce PAH. There are eight mice per group. Mice are anesthetized with sodium pentobarbital (50 mg/kg intraperitoneally) on day 8 after the last MCT administration. Then RVSP, right ventricular hypertrophy, and pulmonary vascular remodeling are evaluated.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    EMD638683 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7447 mL 13.7234 mL 27.4469 mL 68.6172 mL
    5 mM 0.5489 mL 2.7447 mL 5.4894 mL 13.7234 mL
    10 mM 0.2745 mL 1.3723 mL 2.7447 mL 6.8617 mL
    15 mM 0.1830 mL 0.9149 mL 1.8298 mL 4.5745 mL
    20 mM 0.1372 mL 0.6862 mL 1.3723 mL 3.4309 mL
    25 mM 0.1098 mL 0.5489 mL 1.0979 mL 2.7447 mL
    30 mM 0.0915 mL 0.4574 mL 0.9149 mL 2.2872 mL
    40 mM 0.0686 mL 0.3431 mL 0.6862 mL 1.7154 mL
    50 mM 0.0549 mL 0.2745 mL 0.5489 mL 1.3723 mL
    60 mM 0.0457 mL 0.2287 mL 0.4574 mL 1.1436 mL
    80 mM 0.0343 mL 0.1715 mL 0.3431 mL 0.8577 mL
    100 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2745 mL 0.6862 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    EMD6386831181770-72-8EMD 638683EMD-638683SGKSerum-glucocorticoid regulated kinaseSerum and glucocorticoid-regulated kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    EMD638683
    目录号：
    HY-15193
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