2. Others
  3. Others
  4. Eliglustat

Eliglustat  (Synonyms: 依利格鲁司特; Genz 99067)

目录号: HY-14885 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Eliglustat是高效特异，有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂，IC50值为24 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Eliglustat Chemical Structure

Eliglustat Chemical Structure

CAS No. : 491833-29-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1050
In-stock
10 mg ￥1550
In-stock
25 mg ￥3213
In-stock
50 mg ￥4250
In-stock
100 mg ￥5950
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of Eliglustat:

Eliglustat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Eliglustat purchased from MCE. Usage Cited in: EMBO J. 2022 Dec 12;e110553.  [Abstract]

    Eliglustat (1, 2 μM; 6 days) strongly promotes TGF-β-induced SMAD2 phosphorylation in A549-VIM-RFP cells. Eliglustat incubate for 4 days and then treat with TGF-β or vehicle control for another 2 days.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Eliglustat is an specific, potent and orally active glucocerebroside synthase inhibitor with an IC50 of 24 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Eliglustat tartrate 具有良好的效力，IC50 为 24 nM，对靶酶具有特异性[1]。将 K562 或 B16/F10 细胞孵育 72 小时，同时增加 Genz-112638 (0.6-1000 nM) 导致 GM1 和 GM3 细胞表面水平的剂量依赖性降低。在 K562 细胞中抑制 GM1 细胞表面呈递的平均 IC50 值为 24 nM (范围 14-34 nM)，在 B16/F10 细胞中抑制 GM3 的平均 IC50 值为 29 nM (范围 12-48 nM)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Eliglustat 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    与年龄匹配的对照动物相比，在底物显著积累之前接受药物处理的小鼠 (10 周龄) 表现出脾脏、肺和肝脏中葡萄糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量减少[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    404.54

    Formula

    C23H36N2O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    依利格鲁司特
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (247.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4719 mL 12.3597 mL 24.7194 mL
    5 mM 0.4944 mL 2.4719 mL 4.9439 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.18 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.95%

    COA (260 KB) HNMR (193 KB) LCMS (454 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    The inhibitory activity of Genz-112638 is determined indirectly by measuring its effect on the cell surface levels of the gangliosides GM1 and GM3 on either K562 or B16/F10 cells. GM1 levels on the K562 cells are determined by incubating the cells with increasing amounts of Genz-112638 (0.6-1000 nM) for 72 h after which the cells are harvested and stained using 10 μg of recombinant cholera toxin-FITC in 100 μL phosphate buffered saline (PBS) containing 0.5% bovine serum albumin (BSA) for 30 min on ice. Cells are ished, resuspended in PBS containing 0.5% BSA and the fluorescence quantitated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: Eliglustat hemitartrate is dissolved in water for injection and administered in a dose escalation from 75 mg/kg/day to 150 mg/kg/day over the course of nine days, with three days at each dose and increments of 25 mg/kg/day. Mice are weighed three times per week to monitor the potential impact of the drug on their overall health. Animals are killed by carbon dioxide inhalation[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Eliglustat 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4719 mL 12.3597 mL 24.7194 mL 61.7986 mL
    5 mM 0.4944 mL 2.4719 mL 4.9439 mL 12.3597 mL
    10 mM 0.2472 mL 1.2360 mL 2.4719 mL 6.1799 mL
    15 mM 0.1648 mL 0.8240 mL 1.6480 mL 4.1199 mL
    20 mM 0.1236 mL 0.6180 mL 1.2360 mL 3.0899 mL
    25 mM 0.0989 mL 0.4944 mL 0.9888 mL 2.4719 mL
    30 mM 0.0824 mL 0.4120 mL 0.8240 mL 2.0600 mL
    40 mM 0.0618 mL 0.3090 mL 0.6180 mL 1.5450 mL
    50 mM 0.0494 mL 0.2472 mL 0.4944 mL 1.2360 mL
    60 mM 0.0412 mL 0.2060 mL 0.4120 mL 1.0300 mL
    80 mM 0.0309 mL 0.1545 mL 0.3090 mL 0.7725 mL
    100 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2472 mL 0.6180 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Eliglustat491833-29-5Genz 99067依利格鲁司特Genz99067Genz-99067OthersInhibitorinhibitorinhibit

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